
哌啶类含氮杂环化合物是一类重要的医药及化工中间体, 在药物的合成过程中有着不可小觑的作用, 尤其是3-羟基哌啶, 在降血压, 抗肿瘤, 抗球虫病等多个高附加值医药领域内, 均可作为重要的药物中间体.3-羟基哌啶是一种化学物质, 其分子式为C5H11NO.微黄色至类白色结晶固体, CAS登录号为6859-99-0.
☞ 参考文献: Maegawa,Tomohiro;Akashi,Akira;Yaguchi,Kiichiro;Iwasaki,Yohei;Shigetsura,Masahiro;Monguchi,Yasunari;Sajiki,HironaoChemistry-AEuropeanJournal,2009,vol.15,#28p.6953-6963
4-羟基苄胺又叫酪胺, 对羟基苯乙胺, 是一种白色或类白色固体.酪胺最初是从麦角碱以及腐烂的动物组织分离出的化合物, 是一种重要的合成药物中间体.它具有使血压升高, 使子宫兴奋的作用, 同时它还可用作治疗偏头痛以及诊断癌症细胞.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201610171834.8一种酪胺化合物及其制备方法
芴类衍生物被广泛应用于材料科学, 有机化学, 药物化学等各个领域, 其中2, 7‑二氯芴作为抗疟疾药物本芴醇的重要中间体而被业界关注.治疗疟疾病的主要药物有两类, 但目前研发出的用于控制临床发作的药物奎宁, 氯喹和青蒿素均已出现耐药性.为了解决耐药性问题, 世界卫生组织主张联合用药, 目前蒿甲醚‑本芴醇复方制剂是治疗疟疾的首选药物.这种复方药物目前已经纳入世卫组织抗疟药物的基本目录, 复方比例为蒿甲醚:本芴醇=1:6, 而2, 7‑二氯芴是抗疟药物本芴醇的中间体.
☞ 参考文献: 陈春峰,梁剑锋,金建青,等.本芴醇中间体2,7-二氯芴的合成研究[J].安徽化工,2017,43(4):40-41.DOI:10.3969/j.issn.1008-553X.2017.04.013.
3, 4-二甲氧基硝基苯是药物合成的中间体.3, 4-二甲氧基硝基苯可转化为3, 4-二甲氧基苯胺, 用于合成2-氯-4-氨基-6, 7-二甲氧基喹唑啉, 进一步转化为盐酸哌唑嗪, 盐酸特拉唑嗪, 盐酸阿夫唑嗪, 甲磺酸多沙唑嗪等药物, 这类药物可用于治疗高血压, 良性前列腺增生等疾病, 也可用于合成抗球虫药物癸氧喹酯和丁氧喹酯.
☞ 参考文献: 刘媛,张宜英,白蓝,等.3,4-二甲氧基硝基苯的综合实验设计[J].实验技术与管理,2021,38(5):75-78.
4-氨基吡啶-3-羧酸(4-Aminopyridine-3-carboxylicacid)作为中间体在药物合成中有着广泛的应用.如以4-氨基吡啶-3-羧酸为原料合成抗菌, 抗炎药物萘啶酮.因此, 开发其简便, 高效, 操作安全的合成工艺, 具有极其重要的意义.目前的合成路线是以3-腈基吡啶或3-酞胺吡啶或者烟酸为原料, 通过氮氧化活化吡啶环, 在吡啶环4位氯代, 经羟胺化等最终得到4-氨基吡啶-3-羧酸.以吡啶N-氧化物为中间体合成4-氨基吡啶-3-羧酸的方法, 存在原料价格昂贵, 氯化操作困难等缺点, 且收率低.以烟酸为例合成的总收率只有25%.因此亟需开发一条原料价廉易得, 操作安全, 适合大规模制备的合成工艺, 简化产物分离提纯并且提高产品的收率.
☞ 参考文献: 郑月焕,陈哲,周泽著,施莺莺,王晓宁,&曹鹏.(2013).新型钾离子通道阻滞剂4-氨基吡啶-3-甲醇(4-AP-3-MeOH)在大鼠急性脊髓压迫损伤中的作用观察.全国中西医结合骨伤科学术研讨会,中国医师协会中西医结合医师分会骨伤科学术年会,浙江省中西医结合骨伤科专业委员会学术年会.
3-甲酰基-4-羟基苯腈又名3-醛基-4-羟基苯腈, 2-羟基-5-氰基苯甲醛等, 英文名称3-Formyl-4-hydroxybenzonitrile, 是一种分子式为C8H5NO2, 分子量为147.13的化学物质.其结构兼具甲酰基, 羟基和氰基的协同活性, 可作为医药中间体(如抗肿瘤药物合成)和有机光电材料的前驱体.
☞ 参考文献: 葛长乐.一种3-甲酰基-4-羟基苯腈的制备方法:CN201210472750[P].
氮杂环丙烷衍生物是有机合成中的重要构件砌块和中间体, 它可以发生一系列重要的反应, 如开环反应, 重排反应, 还原和消除反应, 用来合成手性胺, 氨基酸, 胺醇等化合物川.许多天然产物中含有氮杂环丙烷结构的组分, 它们中很多具有良好的抗肿瘤活性, 例如丝裂霉素, 紫菜霉素等.根据这些天然含氮杂环丙烷类化合物的结构和药理关系, 人们受到启发, 合成了一些列含有醌式与环乙亚胺的各种模型化合物, 有的已经作为临床药物..(S)-(-)-1-三苯甲基-2-氮丙啶羧酸甲酯中文同义词:(S)-1-三苯甲基氮杂环丙烷-2-甲酸甲酯, 英文名称:Methyl(S)-(-)-1-trityl-2-aziridinecarboxylate, CAS号:75154-68-6, 分子式:C23H21NO2, 分子量:343.42.
☞ 参考文献: YlayanVA,KeyhaniA.CarbohydrateandaminoaciddegrationpatheaysinL-metionine/D-[13C]glucomodelsystems[J].JAgricFoodChem,2001,49(2):800-803.
7-氮杂吲哚-5-硼酸频哪醇酯属于含氮杂环硼酸酯, 含氮杂环硼酸及其酯可用于一系列新型药物合成设计和高通量筛选化合物库的建立, 在医药, 农药中间体, 生物活性制剂或者材料研究领域中有广泛的应用, 占有极其重要的地位.尤其是在生物医学方面, 杂环硼酸类化合物不仅可作为酶抑制剂用于肿瘤, 微生物感染等疾病的治疗, 还可作为荧光探针用于识别过氧化氢, 糖类, 铜离子, 氟离子和儿茶酚胺类等物质的荧光的探针.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201410664398.9杂环硼酸类化合物的合成工艺
2-氯-4-氰基嘧啶是一种嘧啶环衍生物.嘧啶环是药物, 天然产物中最常见的杂环之一.嘧啶类杂环化合物作为合成此类药物的中间体, 在医药领域有重要应用, 广泛的应用于抗癌药物, 抗艾滋病药物等等的研发和临床上.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201910549928.8一种2-氯-4-氰基嘧啶的合成方法
酞嗪衍生物是一类重要的杂环化合物, 在医药领域有比较广泛的应用.通过高通量筛选发现酞嗪酮衍生物对PAPR-1的抑制活性以来, 多种具有良好抗肿瘤生物活性的酞嗪酮化合物相继问世.在含酞嗪结构抑制剂的研发过程中, 大多数研究集中于酞嗪酮核心结构, 并在抗肿瘤, 抗微生物, 抗菌, 抗炎症及治疗心血管疾病等方面取得了初步成果.酞嗪杂环是一种萘环的2, 3位碳被氮原子取代而形成的化合物.在大量含氮杂环的有机化合物中, 酞嗪因具有抗肿瘤, 抑制血管内皮生长因子受体等药理作用和临床价值而受到很多广大科研工作者的关注, 目前酞嗪类化合物有的已经上市或正处于临床期研究.奥拉帕尼由英国阿斯利康公司研发, 是一种选择性的PARPl/2抑制剂, 经美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗卵巢癌, 但在临床应用过程中部分患者出现贫血, 恶心和乏力等不良反应.琥珀酸瓦他拉尼由Novanis和ScheringAG公司合作开发的选择性VEGFR.2抑制剂, 主要用于转移性结直肠癌和前列腺癌的治疗, 目前正处于临床三期研究阶段.6-溴-2, 3-二氮杂萘酮英文名称:6-Bromophthalazin-1(2H)-One, 中文别名:6-溴酞嗪-1-醇, CAS号:75884-70-7, 分子式:C8H5BrN2O, 分子量:225.042, 密度:1.822g/cm3, 沸点:474.5℃at760mmHg.6-溴-2, 3-二氮杂萘酮是常见的医药化工中间体, 被越来越多的医药工作者关注.
☞ 参考文献: JournalofMedicinalChemistry,,vol.49,#13p.3753-3756
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