CAS: 6859-99-0; Piperidin-3-Ol

该化合物是一种环环状六人环形的杂交有机化合物,其中含有氮和氢氧功能组,这种结构在合成应用中具有多功能性,是制药,农用化学和特殊化学的关键中间体. 处于三位置的氢氧基组增强了反应性,有利于微调物理化学特性的衍生. 它的管状核心通常用于生物活性分子,有助于alkalib合成和药物开发. 化合物的稳定性和与各种反应条件的兼容性使得它对于药物化学研究具有价值. 高纯度等级确保复杂的合成物的再生性,同时它平衡的亲脂性能帮助优化药物类特性.

结构式图片

相似化合物

64051-79-2 24211-55-0 62414-68-0

欧盟法规

REACH注册ECHA物质C&L通报REACH预注册

上下游产品

CAS号109-00-2 3-羟基吡啶 | CAS号14813-01-5 1-苄基-3-哌啶醇 | CAS号65520-06-1 pyridin-3-ol,hy... | CAS号6612-51-7 3-bromo-N-penta... | CAS号40114-49-6 1-苄基-3-哌啶酮 | CAS号3973-62-4 3-苯基哌啶 | CAS号91599-81-4 (R)-(-)-1-苄基-3-羟基哌啶 | CAS号91599-79-0 (S)-1-苄基-3-羟基哌啶 | CAS号19725-26-9 3-(4-甲氧基苯基)哌啶 | CAS号184969-12-8 4-[(3-羟基-1-哌啶基)... | CAS号616-45-5 2-吡咯烷酮 | CAS号15438-71-8 (羟基甲基)-2-吡咯烷酮 | CAS号85275-45-2 N-B°C-3-哌啶醇 | CAS号80613-04-3 3-羟基哌啶-1-羧酸甲酯

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 3-Hydroxypiperidine 主要起始原料 1-Boc-3-Hydroxypiperidine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 1-Boc-3-Hydroxypiperidine
3-吡啶磺酸置于rh/c,氢气,Sodium Hydroxide体系中,用 水 作为反应溶剂,90.0~210.0 °C,4.3 Mpa 条件下,反应 47.0H,反应生成 3-羟基哌啶
参考文献:一种(S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶的制备方法
标题:一种(S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶的制备方法
摘要:本发明公开了一种(S)‑1‑叔丁氧羰基‑3‑羟基哌啶的制备方法,涉及生物制药技术领域,包括如下步骤,步骤一,制备3‑羟基吡啶(2)作为原料;步骤二,通过3‑羟基吡啶(2)制备消旋3‑羟基哌啶(3);步骤三,消旋3‑羟基哌啶(3)经d‑酒石酸制得衍生物(2S,3S)‑n‑(4‑氯苯基)‑2,3‑二羟基丁酰胺酸(4);步骤四,将d‑酒石酸制得衍生物(2S,3S)‑n‑(4‑氯苯基)‑2,3‑二羟基丁酰胺酸(4)拆分得(S)‑羟基哌啶盐(5);步骤五,将混合物进行萃取,浓缩,结晶,制得(S)‑1‑叔丁氧羰基‑3‑羟基哌啶盐(5),本发明制备工艺减少了合成步骤,同时提高收率,可利用回收手性拆分剂,适合工业化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-8519168-B2
优先权日:2007-07-03
标 题 :Process and intermediates for the synthesis of 1,2-substituted 3,4-dioxo-1-cyclobutene compounds
发明人:FU XIAOYONG; GUENTER FRANK BRUNO; KIM-MEADE AGNES S; MATTHEWS KENNETH STANLEY; MAUST MATHEW THOMAS; MCALLISTER TIMOTHY L; WERNE GERALD; WINTERS JASON L; YIN JIANGUO; ZHANG SHUYI
权利人:FU XIAOYONG; GUENTER FRANK BRUNO; KIM-MEADE AGNES S; MATTHEWS KENNETH STANLEY; MAUST MATHEW THOMAS; WERNE GERALD; WINTERS JASON L; YIN JIANGUO; ZHANG SHUYI; MOLOZNIK DAVID J; MERCK SHARP & DOHME
摘要:This application discloses a novel process for the preparation of 1,2-substituted 3,4-dioxo-1-cyclobutene compounds, which have utility, for example, in the treatment of CXC chemokine-mediated diseases, and intermediates useful in the synthesis thereof.

专利号:US-7129357-B2
优先权日:2003-09-15
标题:Synthesis of quinoline 5-carboxamides useful for the preparation of PDE IV inhibitors
发明人:ANDREWS DAVID R; TANG SUHAN; WU WENXUE; KALLINEY SAMI Y; SUDHAKAR ANANTHA; NIELSEN CHRISTOPHER
权利人:SCHERING CORP
摘要:In one embodiment, the present application discloses a process for making the compound of the formula:

专利号:US-7816375-B2
优先权日:2000-09-11
标 题 :Ligands for monoamine receptors and transporters, and methods of use thereof
发明人:AQUILA BRIAN M; BANNISTER THOMAS D; CUNY GREGORY D; HAUSKE JAMES R; HOLLAND JOANNE M; PERSONS PAUL E; RADEKE HEIKE; WANG FENGJIANG; SHAO LIMING
权利人:SEPRACOR INC
摘要:One aspect of the present invention relates to heterocyclic compounds. A second aspect of the present invention relates to the use of the heterocyclic compounds as ligands for various mammalian cellular receptors, including dopamine, serotonin, or norepinephrine transporters. The compounds of the present invention will find use in the treatment of numerous ailments, conditions and diseases which afflict mammals, including but not limited to addiction, anxiety, depression, sexual dysfunction, hypertension, migraine, Alzheimer's disease, obesity, emesis, psychosis, schizophrenia, Parkinson's disease, inflammatory pain, neuropathic pain, Lesche-Nyhane disease, Wilson's disease, and Tourette's syndrome. An additional aspect of the present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of the heterocyclic compounds, and the screening of those libraries for biological activity, e.g., in assays based on dopamine transporters.

专利号:US-5321139-A
优先权日:1991-05-03
标题 :Process for the enantioselective synthesis of 2(R)-benzylsuccinic acid monoamide derivatives
发明人:LERCH ULRICH; JENDRALLA HEINER; SEURING BERNHARD; HENNING RAINER
权利人:HOECHST AG
摘要:Two processes are described for the preparation of the optically pure compounds of formula 1: (1) in which R1 and R2 are e.g. alkyl, R3 and R4 are e.g. hydrogen and R5 is e.g. hydrogen. Both processes include, as key steps, the enantioselective hydrogenation of a C=C double bond and the regioselective formation of a dicarboxylic acid monoamide derivative. In one process a phenylitaconic acid derivative is asymmetrically hydrogenated to give an optically active (R)-benzylsuccinic acid which is then converted to a diester, said diester being converted to the monoamide compound of formula 1. In the second process, a phenylitaconic acid derivative is converted to its anhydride, and the anhydride is then converted to a monoamide which is then asymmetrically hydrogenated to give the compound of formula 1.

专利号:US-6069245-A
优先权日:1996-04-17
标 题:Asymmetric synthesis of azepines
发明人:MATZINGER PETER KARL; SCALONE MICHELANGELO; ZUTTER ULRICH
权利人:HOFFMANN LA ROCHE
摘要:A novel process for the manufacture of compounds of the formula ##STR1## wherein R 1 and R 2 independently represent aroyl. The present invention also concerns novel intermediates used in the novel process for making compounds of formula I.

专利号:US-9260428-B2
优先权日:2007-03-22
标 题 :Process and intermediates for the synthesis of 8-[{1-(3,5-bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1,7-diaza-spiro[4.5]decan-2-one compounds
发明人:MERGELSBERG INGRID; SCHERER DOMINIK HERMANN; HUTTENLOCH MONIKA ERIKA; TSUI HON-CHUNG; PALIWAL SUNIL; SHIH NENG-YANG
权利人:OPKO HEALTH INC
摘要:This application discloses a process to synthesize 8-({1-(3,5-Bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy)-methyl]-8-pheny-1.7-diaza-spiro[4.5]decan-2-one comprising reacting a compound of the Formula 27a-sulfonate with zinc in the presence of acetic acid.
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上海瑞上医药科技有限公司
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常州市华阳科技有限公司
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常州金坛茂盛精细化工厂
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安徽德信佳生物医药有限公司
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上海朴颐化学科技有限公司
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大连永达苏利药业有限公司
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玉门千华制药有限公司
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铜仁贵江科技有限责任公司
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摘要:Schafer, E. W., Jr., and W. A. Bowles Jr. 1985. Acute oral toxicity and repellency of 933 chemicals to house and deer mice. Archives of Environmental Contamination and Toxicology 14:111-129.
参考文献:10.1021/jo902324h
摘要:Chiou WH, Lin GH, Liang CW. Facile syntheses of enantiopure 3-hydroxypiperidine derivatives and 3-hydroxypipecolic acids. J Org Chem. 2010 Mar 05;75(5):1748–51. doi: 10.1021/jo902324h.
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