
2-氯-6-甲氧基异烟酸甲酯是一种有机中间体, 可由2, 6-二氯异烟酸甲酯与甲醇钠亲核取代得到, 也可由2, 6-二氯异烟酸亲核取代后酯化得到.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201780044927. 7S1P1激动剂及其应用
4-溴-7-氯-1H-吡咯并[2, 3-C]吡啶是一种有机中间体, 可由5-溴-2-羟基-3-硝基-吡啶为原料先氯代得到5-溴-2-氯-3-硝基-吡啶, 然后关环得到4-溴-7-氯-1H-吡咯并[2, 3-C]吡啶. 4-溴-7-氯-1H-吡咯并[2, 3-C]吡啶可用于制备化合物7-(3-氯-苯基氨基)-1H-吡咯并[2, 3-c]吡啶-4-羧酸(四氢-吡喃-4-基甲基)-酰胺, 该化合物可作为大麻素受体调节剂的用途, 它们可用于治疗多种疾病. 大麻素是一类特定的存在于印度大麻(Cannabissativa)中的对精神起作用的化合物, 包括约60种不同分子, 最具代表性的是大麻酚, 大麻二酚(cannabidiol)以及几种四氢大麻酚的异构体. 大麻的治疗活性的知识可以追溯到中国远古时代, 在5, 000年以前, 使用大麻来治疗哮喘, 偏头痛以及一些妇科疾病. 这些用途后来被确认, 以致在约1850年, 大麻提取物被包括在美国药典中并且一直保持至1947年. 已知大麻素对多种系统和/或器官引起不同的作用, 最重要的是对中枢神经系统以及心血管系统的作用. 这些效果包括改善记忆以及认知, 欣快以及镇静. 大麻素也增加心率并改变全身动脉压. 也观察到涉及支气管收缩, 免疫调节以及炎症的外周作用. 大麻素降低眼内压以及影响呼吸以及内分泌系统的能力也有很多文件证明
☞ 参考文献: [中国发明]CN200580027072. 4吡咯并吡啶衍生物
4, 4-二甲基环己酮是一种环己酮类化合物, 它具有烷基酮类物质的通用理化性质, 可与多种金属有机试剂例如格式试剂, 有机锂试剂等发生亲核加成反应, 可用于相应的三级醇类衍生物的制备. 有文献报道4, 4-二甲基环己酮可通过酮羰基和胺类物质的缩合反应应用于治疗阿尔茨海默病的羟乙胺衍生物的制备.
☞ 参考文献: Zhou, Bo;etal, AngewandteChemieInternationalEdition, 2021, 60, 20926-20934.
4-羟基吡啶(4-Hydroxypyridine), 作为一种重要的有机化合物, 以其独特的化学性质和广泛的应用领域而备受关注. 该化合物通常以淡棕色至类白色粉末的形式存在, 具有良好的溶解性, 能够溶于水和多种有机溶剂, 如乙醇, 氯仿和四氯化碳, 但微溶于苯和醚. 此外, 4-羟基吡啶还具有刺激性气味, 并在与水反应时易生成水合物, 这一特性使得其在储存和干燥过程中需要特别注意[1-2].
☞ 参考文献: 熊振湖, 费学宁. 4-羟基吡啶合成方法的改进[J]. 化学研究, 2001, 12(4): 2.
6-氯尿嘧啶是合成阿格列汀的关键起始原料. 阿格列汀又名苯甲酸阿格列汀, 主要治疗Ⅱ型糖尿病. 本文简述阿格列汀关键起始原料6-氯尿嘧啶的制备工艺.
☞ 参考文献: Todorovic, Nick;Giacomelli, Andrew;Hassell, JohnA. ;Frampton, ChristopherS. ;Capretta, AlfredoTetrahedronLetters, 2010, vol. 51, #46p. 6037-6040
2-氨基-5-溴-6-甲基吡啶呈蓬松的粉末, CAS号是42753-71-9, 分子式: C6H8BrN2, 分子量: 188. 0446, 熔点为79-84℃(lit. ), 沸点是234. 3±35. 0℃(预测), 密度为1. 5672(粗略估测), 折射率为1. 5500(估测), 酸度系数为4. 80±0. 37(预测).
☞ 参考文献: K. Bell, M. Sunose, K. Ellard, A. Cansfield, J. Taylor, W. Miller, N. Ramsden, G. Bergamini, G. Neubauer, SARstudiesaroundaseriesoftriazolopyridinesaspotentandselectivePI3Kγinhibitors, Bioorg. Med. Chem. Lett. 22(16)(2012)5257-5263.
4-胍基苯甲酸盐酸盐又称对-胍基苯甲酸盐酸盐, 是合成急性坏死性胰腺炎治疗药甲磺酸萘莫司他的重要中间体. 4-胍基苯甲酸盐酸盐具有较强的抗生育活性, 其为中间体也可合成一些新的避孕药. 卡莫他特甲磺酸盐是多种蛋白水解酶的抑制剂, 它可以缓解慢性胰腺炎急性症状. 对胍基苯甲酸盐酸盐是卡莫他特甲磺酸盐的起始原料, 为顶体蛋白酶的抑制剂, 也是合成许多其他蛋白酶抑制剂的重要中间体, 它在抗生育领域有广泛的应用前景, 有望发展成为避孕药系列产品.
☞ 参考文献: US2010/29638A1, ;
5-氮杂金刚烷-2-酮又称1-氮杂三环[3. 3. 1. 13, 7]-4-癸酮, 英文名: 1-Azatricyclo[3. 3. 1. 1(3, 7)]decan-4-one, CAS号: 42949-24-6, 分子量: 151. 206, 密度: 1. 19, 沸点: 265℃, 分子式: C9H13NO, 闪点: 106℃, 呈白色结晶固体或结晶粉末, 在常温下不易溶于水, 但可溶于有机溶剂如醇, 醚等.
☞ 参考文献: 上海八亿时空先进材料有限公司. 一种氮杂金刚烷化合物, 有机电致发光元件: CN202210684296. 8[P]. 2022-09-09.
2-氯-5-硝基烟酸(2-Chloro-5-nitronicotinicacid)又名2-Chloro-5-nitro-3-pyridinecarboxylicacid, 其分子式为C6H3ClN2O4, 分子量为202. 55, CAS号为42959-38-6, 熔点140-143℃, 白色或黄色固体.
☞ 参考文献: [中国发明专利]CN94108590. 2新型除草剂
3-(4-(甲基氨基)-3-硝基-N-(吡啶-2-基)苯甲酰氨基)丙酸乙酯的化学式为C18H20N4O5, 外观为淡黄色固体粉末.
☞ 参考文献: CurrentPatentAssignee: SHANGHAIINSTITUTEOFPHARMACEUTICALINDUSTRY-CN104030977, 2016, B. Locationinpatent: Paragraph0032-0033.
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