2-羟基烟酸置于硫酸,硝酸,三氯氧磷体系中,化学反应 8.0H,反应生成 2-氯-5-硝基烟酸
参考文献:Hiv-1逆转录酶的新型非核苷抑制剂.2.三环吡啶并苯并x庚酮和二苯并x并酮.
标题:Hiv-1逆转录酶的新型非核苷抑制剂.2.三环吡啶并苯并x庚酮和二苯并x并酮.
摘要:Dibenz [b,F] [1,4] Oxazepin-11(10H)-Ones(iii),吡啶基[2,3-B] [1,4] Benzoxazepin-6(5H)-Ones(iv)和pyrido发现[2,3-B]-[1,5]苯并x庚因-5(6H)-Ones(v)抑制人免疫缺陷病毒1型逆转录酶,Ic50值低至19 Nm.a-环取代对活性具有深远的影响,内酰胺氮邻位和对位的适当取代基可显着增强效能.c形环的替代通常对活性是中性的或有害的.尽管通常在内酰胺羰基间位的c-环氨基取代基对活性是有益的,但是当a-环被最佳取代时,它基本上没有作用.像双吡啶二氮杂酮尼维拉平一样,化合物iii-V对hiv-1 Rt具有特异性,
DOI:10.1021/jm00088A027