CAS: 429659-01-8; Ethyl 3-(4-(Methylamino)-3-Nitro-N-(Pyridin-2-yl)Benzamido)Propanoate

该化合物是一种专门的有机化合物,其内含硝基替代苯胺核心,与一个丙烯基化合物集团和丙烷基丙胺酸酯混合物相连,其结构复杂性使其作为制药和农用化学合成的中间体,特别是对于开发生物活性分子而言具有价值;硝基和甲基氨功能组的存在增强了其回活动,使得能够有选择地对有针对性的应用进行修改;酯组为进一步的衍生提供了额外的多功能;该化合物的特点是在标准储存条件下具有很高的纯度和稳定性,确保研究和工业过程的可靠性能;其精确的合成和明确界定的特性使它适合于先进的化学研究.

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相似化合物

212322-56-0 429659-01-8 2931469-62-2

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CAS号41263-74-5 4-甲氨基-3-硝基苯甲酸 | CAS号96-99-1 4-氯-3-硝基苯甲酸 | CAS号872728-81-9 甲磺酸达比加群酯 | CAS号212322-56-0 3-[(3-氨基-4-甲基氨基... | CAS号211915-84-3 3-[[[2-[[(4-氰基苯...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Ethyl N-[4-(Methylamino)-3-Nitrobenzoyl]-N-Pyridin-2-Yl-Ss-Alaninate 主要起始原料 Ethyl 3-(Pyridin-2-Ylamino)Propanoate And C3-Nitro-4-Methylamino-Benzoylchloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Ethyl 3-(Pyridin-2-Ylamino)Propanoate 和 C3-Nitro-4-Methylamino-Benzoylchloride
4-氯-3-硝基苯甲酸置于氯化亚砜,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 乙醇,二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 3.5H,反应生成 3-(4-(甲基氨基)-3-硝基-N-(吡啶-2-基)苯甲酰氨基)丙酸乙酯
参考文献:3-[(3-Amino-4-Methylaminobenzoyl Pyridin-2-yl)Amino]丙酸乙酯的新型一锅法合成
标题:3-[(3-Amino-4-Methylaminobenzoyl Pyridin-2-yl)Amino]丙酸乙酯的新型一锅法合成
摘要:达比加群酯(n-[2-{4-[n-(己氧羰基)脒基]苯基氨基甲基}-1甲基-1H-苯并咪唑-5-基羰基]-N-(2-吡啶基)-β-丙氨酸乙酯,9)是一种选择性,可逆和直接的凝血酶抑制剂;它已在临床上开发用于预防静脉血栓形成和心源性中风.1-3 据报道,制备达比加群酯的关键中间体 4,5 是 3-[(3-Amino-4-Methylaminobenzoyl)Pyridin-2-Yl-氨基]丙酸乙酯(6),从4-甲氨基-3-硝基苯甲酸(1)得到的总产率仅为25~50%(方案1).4-6
DOI:10.1080/00304948.2014.922383

海关参考信息

专利信息


专利号:US-8378113-B2
优先权日:2008-06-16
标 题:Process for the manufacture of an intermediate in the synthesis of dabigatran
发明人:HEDDESHEIMER INGO; SCHOLZ ULRICH
权利人:BOEHRINGER INGELHEIM INT; HEDDESHEIMER INGO; SCHOLZ ULRICH
摘要:The invention relates to a process for the synthesis of the diamine of formula (1) an important intermediate in the synthesis of dabiagtran etexilate.

专利号:US-9533971-B2
优先权日:2012-10-29
标 题 :Process for the synthesis of dabigatran and its intermediates
发明人:PULLAGURLA MANIK REDDY; RANGISETTY JAGADEESH BABU; NANDAKUMAR MECHERIL VALSAN
权利人:BIOPHORE INDIA PHARMACEUTICALS PVT LTD; BIOPHORE INDIA PHARMACEUTICALS PVT LTD
摘要:The present invention describes an improved process for the preparation of Dabigatran Etexilate (Formula-VII) or it's pharmaceutically acceptable salt for the treatment of thrombosis, cardiovascular diseases etc. and intermediates involved in the synthesis.

专利号:US-9273030-B2
优先权日:2012-04-02
标题 :Process for the preparation of benzimidazole derivatives and salts thereof
发明人:THIRUMALAI RAJAN SRINIVASAN; ESWARAIAH SAJJA; RAGHURAM SURAPARAJU
权利人:MSN LAB PRIVATE LTD
摘要:Provided are novel salts of benzimidazole derivatives, preferably salts of benzimidazole derivatives which are useful intermediates in the synthesis of pure 1-methyl-2-[N-[4-(N-n-hexyloxycarbonylamidino)phenyl]aminomethyl]benzimidazol-5-yl-carboxylicacid-N-(2-pyridyl)-N-(2-ethoxycarbonylethyl)amide and its salts.

专利号:US-9688657-B2
优先权日:2013-03-25
标题:Synthesis of dabigatran
发明人:PATKAR LAXMIKANT NARHARI; MONDKAR HARISH KASHINATH; AROTE NITIN DNYANESHWAR; PATIL SACHIN SHIVAJI; JADHAV TANAJI SHAMRAO; HAGAVANE NITIN NIVRUTTI; BHOPALKAR RAJESH GANPAT
权利人:USV PRIVATE LTD
摘要:The present invention relates to a process for preparation of Dabigatran etexilate or pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention relates to novel compounds, in particular Ethyl-3-{[(2-formyl-1-methyl-1H-benzimidazole-5-yl)carbonyl]-(2-pyridinyl) amino}propanoate and Ethyl-3-{[(2-dichloromethyl-1-methyl-1H-benzimidazole-5-yl)carbonyl]-(2-pyridinyl)amino}propanoate and process for preparation thereof. The present invention further relates to the use of these novel compounds in the preparation of Dabigatran etexilate or pharmaceutically acceptable salt thereof.

专利号:US-2011295018-A1
优先权日:2008-06-16
标题 :Process for the manufacture of an intermediate in the synthesis of dabigatran

专利号:US-2015246900-A1
优先权日:2012-10-29
标题 :Process for the Synthesis of Dabigatran and Its Intermediates
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摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2008).
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