其它合成研发精选

当前有机合成化学研发的核心驱动力已从单纯的"更高的产率"转向"更可持续、更智能、更集成"的系统性创新。催化体系的多功能化、反应介质的绿色化、工艺平台的连续化、评估体系的体系化，共同构成了下一代有机合成化学的完整图景。那些能够将机理认识的深度、催化剂设计的精度与工艺放大的可行性有机整合的研究与开发体系，将在未来的竞争中获得决定性优势。本栏目主要收集了部分化合物的合成, 考虑到稳定性问题, 成本问题, 放大适配等因素.
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其它合成研发精选

4,5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物的合成方法与药物应用

4,5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物的结构与性质4,5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物是一类具有重要生理活性的杂环化合物,其化学结构特点是在嘧啶环的4位和5位分别连接一个芳基,并在2位引入巯基.这类化合物在生物医药领域展现出了显著的抗白血病,抗肿瘤,抗真菌,抗病毒及降血压等作用.例如,化合物1至11的理化性质表明,它们均为淡黄色晶体,易溶于乙醇,甲醇等有机溶剂,熔点范围在235℃至284℃之间,具有...
《Strategic Applications of Named Reactions in Organic Synthesis》 (Laszlo Kurti, Barbara Czako)

19,11β-桥甾族化合物的合成及药物应用研究

19,11β-桥甾族化合物的结构特征与合成路线19,11β-桥甾族化合物是一类具有显著药学活性的甾体衍生物,其核心结构特征在于19位与11β位通过亚苯基或杂环芳基形成桥联.以通式I化合物为例,R1为甲基或乙基时,通过格利雅试剂与5α,10α-环氧化物III的偶联反应可制得关键中间体II(V'CH2Hal),随后在-78℃至-30℃下通过钠/液氨体系完成环化,最终形成19,11β-桥结构.典型合成路...
《Greene's Protective Groups in Organic Synthesis》 (Peter G. M. Wuts)

吲哚基哌啶类化合物的合成与应用

吲哚基哌啶类化合物的结构与活性吲哚基哌啶类化合物是一类具有显著抗变应性活性的药物分子,其化学结构通式为[I],其中R1为具有取代基的芳基,取代基包括羟基,被护的羟基,卤素和低级烷氧基,A为低级亚烷基,B为低级亚链烯基.这些化合物通过特定的合成路线制备,能够有效治疗变应性疾病,如变应性哮喘,变应性鼻炎,过敏性结膜炎和慢性寻麻疹等.英国专利申请公开2093455和欧洲专利申请公开157420中描述了一...
《Purification of Laboratory Chemicals》 (W. L. F. Armarego)

八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪化合物的合成及其在神经退行性疾病治疗中的应用

八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪化合物的结构与功能特性八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪作为一类新型杂环化合物,其核心结构由稠合的双环体系构成,包含吡啶和吡嗪环.该结构的独特之处在于其八氢化状态显著增加了分子柔性和血脑屏障穿透能力.关键药效团分析显示,化合物侧链的亚烷基长度(C2-C5)和末端芳基/杂芳基的选择性修饰(如3,4,5-三甲氧基苯基,吲哚基等)直接影响其对H3受体的亲和力.
《Heterogeneous Catalysis: Fundamentals and Applications》 (Julian R. H. Ross)

钾通道调节剂的研发突破与新型化合物的合成路径

Kv7钾通道的生理机制与疾病关联Kv7钾通道家族包含五个亚型(Kv7.1-Kv7.5),其独特的电压依赖性特性使其成为调节神经元兴奋性的关键开关.S4跨膜片段作为电压感受器,通过构象变化控制通道开闭,而S5-S6区域构成离子通过的孔道结构.Kv7.2/Kv73异源二聚体形成的M电流在抑制癫痫发作中发挥核心作用,临床研究显示约70%的家族性新生儿惊厥患者存在这两个亚基的基因突变.值得关注的是,Kv7...
《Comprehensive Organic Synthesis (3rd Edition)》 (Paul Knochel, Gary A Molander, Elsevier, 2025)

联苯磺酰氨腈化合物的合成与药物作用研究

联苯磺酰氨腈的结构特征与化学多样性联苯磺酰氨腈(式I化合物)是一类具有显著结构多样性的有机分子,其核心结构由联苯骨架与磺酰氨腈基团构成.分子中的取代基R(1)至R(7)可包括1-8个碳原子的烷基,氟代烷基,烯基,炔基及芳基衍生物.特别值得注意的是,R(1)和R(2)的取代模式直接影响化合物的生物活性,其中烷基链长度,氟代程度以及含杂芳环的引入对NCBE抑制效果产生显著影响.X位点的变化(羰基,磺酰...
《有机合成工艺研究与开发》 (尼尔 G. 安德森著, 陈芬儿主译, 化学工业出版社, 2018)

二芳基乙烯类化合物的合成及其抗病毒应用

背景与意义木豆类植物具有广泛的药用价值,其种子和叶片中含有丰富的异戊烯取代二芳基乙烯骨架结构化合物,如木豆素,木豆素A和木豆素C.这些化合物在临床治疗中表现出显著的抗病毒,抗炎,镇痛等药理活性.然而,天然产物的提取和分离过程受限,制约了其深入研究.为此,通过化学合成手段,进一步拓展木豆素类化合物的分子结构多样性,成为当前研究的热点.
《March's Advanced Organic Chemistry》 (Michael B. Smith, Wiley)

含有并环基团的嘧啶酮并吡唑类化合物的合成及应用

技术领域嘧啶酮并吡唑类化合物作为一类重要的杂环化合物,近年来在药物研发领域引起广泛关注.特别是含有并环基团的衍生物,因其独特的空间结构和电子特性,展现出优异的生物活性和药理特性.本文重点介绍一类新型含并环基团的嘧啶酮并吡唑类化合物,其结构通式为式I所示,具有成为高效USP7抑制剂的潜力.
《有机合成——策略与控制》 (Paul Wyatt, Stuart Warren)

联苯磺酰基取代五元杂环化合物的合成与药理应用

联苯磺酰基取代五元杂环的结构特征联苯磺酰基取代的五元杂环化合物具有显著的化学多样性,其核心结构如式I所示,R1-R5基团的灵活修饰可调控生物活性.其中,R1为氢,C1-C8烷基或苯基衍生物,苯环上可引入氟,氯等卤素或甲氧基等取代基,增强分子疏水性;而R2-R3常含氰基,磺酰氨基等极性基团,通过氢键网络增强靶点结合力.例如,2-丁基-5-甲硫基-3-(2’-氰基氨基磺酰基联苯基)咪唑-4-羧酸乙酯(...
《Transition Metals for Organic Synthesis》 (Matthias Beller, Carsten Bolm)

三唑苯并二氮杂䓬类化合物的合成及其PAF拮抗活性研究

杂环化合物的结构特性与生物活性三唑并苯并二氮杂䓬类化合物是一类具有稠合双环结构的杂环分子,其核心骨架由三唑环与苯并二氮杂䓬环稠合而成.在分子设计中,X位可为-CH=CH-或S原子,R1取代基通常选择甲基,乙基等低级烷基,R5则通过炔丙基结构连接芳基或杂环基团.这类化合物的结构多样性主要体现在稠环系统上的取代基变化,通过引入氟,氯等卤素原子可显著调节其脂溶性和靶标亲和力.
《Atropisomerism in Asymmetric Organic Synthesis》 (Shinobu Takizawa, Wiley-VCH, 2025)