临床前CDMO研发筛选相关化合物

CDMO是Contract Development and Manufacturing Organization的缩写，即合同定制研发生产组织。它是一种为制药企业及生物技术公司提供医药（特别是创新药）工艺研发及制备、工艺优化、放大生产、注册和验证批生产以及商业化生产等定制服务的机构. 在传统代工基础上增加了研发和工艺优化能力，是高技术壁垒的工艺研发能力与规模生产能力的深度结合. 1, 工艺开发与优化：创新性合成路线设计、工艺参数优化. 2, 中试放大：实验室工艺向规模化生产的转化 3, 注册批生产：支持客户新药申报的验证批生产. 4, 商业化生产：药品上市后的大规模生产供应. 全球医药CDMO行业保持较高景气度。根据弗若斯特沙利文预测：2026年全球CDMO市场规模：预计达1,189亿美元 2033年全球CDMO市场规模：预计达3,385亿美元. CDMO作为医药产业链专业化分工的产物，已经从单纯的CMO代工模式升级为"研发+生产"一体化的高附加值服务。当前，在多肽、ADC、CGT等新型药物赛道的驱动下，全球及中国CDMO市场保持高速增长。中国CDMO企业凭借完整的供应链体系、工程师红利和一体化服务能力，全球市占率有望持续提升，行业正从"成本优势"竞争迈向"体系优势"竞争的新阶段。
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临床前CDMO研发化合物筛选

CAS: 1236699-92-5

Pimasertib (AS-703026)

CAS号:1236699-92-5
分子式: C15H15FIN3O3 分子量: 431.20
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Neoplasm Malignant
研究机构: Sanofi; Merck KGaA Darmstadt Germany
研发日期: Nov-13
研发阶段: Phase 1
Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509) is a highly selective, potent, ATP non-competitive allosteric inhibitor of MEK1/2 with IC50 of 5 nM-2 μM in MM cell lines. Phase 2.

CAS: 123606-06-4

Riamilovir

中文名称:利阿米洛韦
CAS号:123606-06-4
分子式: C5H4N6O3S 分子量: 228.19
产品形式: free base
研发状态: Terminated
研发用途: Covid19
研究机构: Wits Health Consortium (Pty) Ltd; PharmaCentrix (Pty) Ltd; Perinatal HIV Research Unit of the University of the Witswatersrand
研发日期: September 8 2020
研发阶段: Phase 2 : Phase 3
Riamilovir (Triazavirin) is a broad-spectrum antiviral drug candidate, which can be used for potential application against the Coronavirus 2019-nCoV.

CAS: 1234703-40-2

LY2608204

中文名称:LY2608204 (1R,2S)-2-环己基-1-(4-(环丙基磺酰基)苯基)-N-(5-((2-(吡咯烷-1-基)乙基)硫代)噻唑-2-基)环丙烷羧酰胺
CAS号:1234703-40-2
分子式: C28H37N3O3S3 分子量: 559.81
产品形式: free base
研发状态: Withdrawn
研发用途: Diabetes Mellitus Type 2
研究机构: Eli Lilly and Company
研发日期: Sep-11
研发阶段: Phase 2
LY2608204 activates glucokinase (GK) with EC50 of 42 nM. Phase 2.

CAS: 123441-03-2

Rivastigmine

中文名称: 利凡斯的明
CAS号:123441-03-2
分子式: C14H22N2O2 分子量: 250.34
产品形式: free base
研发状态: Recruiting
研发用途: Depressive Disorder
研究机构: UMC Utrecht; ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development; St. Antonius Hospital; Tergooi Hospital
研发日期: September 29 2021
研发阶段: Phase 4
Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) is a cholinesterase inhibitor with IC50 of 5.5 μM. It inhibits acetylcholinesterase (IC50 = 4.15 µM) and butyrylcholinesterase (IC50 = 37 nM).

CAS: 1234015-54-3

Prexasertib HCl (LY2606368)

CAS号:1234015-54-3
分子式: C18H19N7O2.2HCl 分子量: 438.31
产品形式: dihydrochloride
研发状态: Active not recruiting
研发用途: Desmoplastic Small Round Cell Tumor; Rhabdomyosarcoma
研究机构: Memorial Sloan Kettering Cancer Center
研发日期: September 17 2019
研发阶段: Phase 1 : Phase 2
Prexasertib (LY2606368) is an ATP-competitive CHK1 inhibitor with a Ki value of 0.9 nmol/L. For CHK2 and RSK, its IC50 values are 8 nM and 9 nM respectively in cell-free assay.

CAS: 1234015-52-1

Prexasertib (LY2606368)

中文名称:普瑞色替
CAS号:1234015-52-1
分子式: C18H19N7O2 分子量: 365.39
产品形式: Free base
研发状态: Active not recruiting
研发用途: Desmoplastic Small Round Cell Tumor; Rhabdomyosarcoma
研究机构: Memorial Sloan Kettering Cancer Center
研发日期: September 17 2019
研发阶段: Phase 1 : Phase 2
Prexasertib (LY2606368, ACR 368) is a selective ATP competitor inhibitor of Chk1 and Chk2 with IC50s of 1 nM and 8 nM in cell-free assays, respectively. Prexasertib also inhibits RSK1 with an IC50 of 9 nM in cell-free assay.