CAS: 1234015-54-3; 5-((5-(2-(3-Aminopropoxy)-6-Methoxyphenyl)-1H-Pyrazol-3-yl)Amino)Pyrazine-2-Carbonitrile Dihydrochloride

该化合物是控制DNA损害反应路径的关键调节者,是1号检查站的强效和选择性抑制剂,该小分子化合物表现出高抑制性活动,使其成为研究肿瘤学和DNA修复机制的宝贵工具,二氯化二苯盐形式增强了溶性与稳定性,促进了体外和体外研究.二氯化二苯在临床前研究中被广泛使用,以调查CHK1在细胞循环阻塞和流行病中的作用,特别是与DNA破坏剂结合.该化合物的精细化学药用和药用动力特性支持其在机械学和治疗性探索中的使用.

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    主要参考文献


    1: Zhang J, Xiang F, Hu Y, Wang J, Wang T, Zhang Z, Zhang Q, Rong C. CHK1 inhibition by prexasertib sensitizes cisplatin-resistant malignant tumor cells via checkpoint abrogation and STAT1-driven PD-L1 upregulation. Int Immunopharmacol. 2026 Feb 15;171:116126. doi: 10.1016/j.intimp.2025.116126. Epub 2025 Dec 31. 44(5):115605. doi: 10.1016/j.celrep.2025.115605. Epub 2025 Apr 17.
    150:114278. doi: 10.1016/j.intimp.2025.114278. Epub 2025 Feb 14. 13(21):1752. doi: 10.3390/cells13211752.
    5: Giudice E, Huang TT, Nair JR, Zurcher G, McCoy A, Nousome D, Radke MR, Swisher EM, Lipkowitz S, Ibanez K, Donohue D, Malys T, Lee MJ, Redd B, Levy E, Rastogi S, Sato N, Trepel JB, Lee JM. The CHK1 inhibitor prexasertib in BRCA wild-type platinum-resistant recurrent high-grade serous ovarian carcinoma: a phase 2 trial. Nat Commun. 2024 Mar 30;15(1):2805. doi: 10.1038/s41467-024-47215-6.
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