临床前CDMO研发筛选相关化合物

CDMO是Contract Development and Manufacturing Organization的缩写，即合同定制研发生产组织。它是一种为制药企业及生物技术公司提供医药（特别是创新药）工艺研发及制备、工艺优化、放大生产、注册和验证批生产以及商业化生产等定制服务的机构. 在传统代工基础上增加了研发和工艺优化能力，是高技术壁垒的工艺研发能力与规模生产能力的深度结合. 1, 工艺开发与优化：创新性合成路线设计、工艺参数优化. 2, 中试放大：实验室工艺向规模化生产的转化 3, 注册批生产：支持客户新药申报的验证批生产. 4, 商业化生产：药品上市后的大规模生产供应. 全球医药CDMO行业保持较高景气度。根据弗若斯特沙利文预测：2026年全球CDMO市场规模：预计达1,189亿美元 2033年全球CDMO市场规模：预计达3,385亿美元. CDMO作为医药产业链专业化分工的产物，已经从单纯的CMO代工模式升级为"研发+生产"一体化的高附加值服务。当前，在多肽、ADC、CGT等新型药物赛道的驱动下，全球及中国CDMO市场保持高速增长。中国CDMO企业凭借完整的供应链体系、工程师红利和一体化服务能力，全球市占率有望持续提升，行业正从"成本优势"竞争迈向"体系优势"竞争的新阶段。
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临床前CDMO研发化合物筛选

CAS: 944396-07-0

Buparlisib (BKM120)

中文名称:5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺
CAS号:944396-07-0
分子式: C18H21F3N6O2 分子量: 410.39
产品形式: free base
研发状态: Active not recruiting
研发用途: Head and Neck Cancer
研究机构: Adlai Nortye Biopharma Co. Ltd.
研发日期: December 12 2020
研发阶段: Phase 3
Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) is a selective PI3K inhibitor of p110α/β/δ/γ with IC50 of 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM in cell-free assays, respectively. Reduced potency against VPS34, mTOR, DNAPK, with little activity to PI4Kβ. Buparlisib induces apoptosis. Phase 2.

CAS: 944118-01-8

Peficitinib (ASP015K)

中文名称:吡西替尼
CAS号:944118-01-8
分子式: C18H22N4O2 分子量: 326.39
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Healthy Subjects
研究机构: Astellas Pharma Inc
研发日期: May 15 2016
研发阶段: Phase 1
Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532) is an orally bioavailable JAK inhibitor. Phase 3.

CAS: 943540-75-8

JNJ-38877605

中文名称:6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪-3-基]甲基]喹啉
CAS号:943540-75-8
分子式: C19H13F2N7 分子量: 377.35
产品形式: free base
研发状态: Terminated
研发用途: Neoplasms
研究机构: Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C.; Ortho Biotech Inc.
研发日期: Feb-08
研发阶段: Phase 1
JNJ-38877605 is an ATP-competitive inhibitor of c-Met with IC50 of 4 nM, 600-fold selective for c-Met than 200 other tyrosine and serine-threonine kinases. Phase 1.

CAS: 943319-70-8

Ponatinib (AP24534)

中文名称: 帕纳替尼
CAS号:943319-70-8
分子式: C29H27F3N6O 分子量: 532.56
产品形式: free base
研发状态: Recruiting
研发用途: Chemotherapy; Leukemia Acute Lymphoblastic
研究机构: Gruppo Italiano Malattie EMatologiche dell''Adulto
研发日期: October 5 2022
研发阶段: Phase 2
Ponatinib (AP24534) is a novel, potent multi-target inhibitor of Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 and Src with IC50 of 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM and 5.4 nM in cell-free assays, respectively. Ponatinib (AP24534) inhibits autophagy.

CAS: 942437-37-8

AZD-7325

CAS号:942437-37-8
分子式: C19H19FN4O2 分子量: 354.38
产品形式: Free base
研发状态: Completed
研发用途: Healthy
研究机构: University College London
研发日期: Feb-16
研发阶段: Phase 1
AZD7325 is a potent and orally active partial selective Positive allosteric modulator (PAM) of GABAAα2 and Aα3 receptor with Ki=0.3 and 1.3 nM, respectively, and has less antagonistic efficacy at the Aα1 and Aα5 receptor subtypes.

CAS: 942436-93-3

AZD-6280

CAS号:942436-93-3
分子式: C20H22N4O3 分子量: 366.41
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Healthy
研究机构: AstraZeneca
研发日期: Jan-09
研发阶段: Phase 1
AZD-6280 is a selective GABAA (α2/3) receptor modulator, used for treatment of generalized anxiety disorder.