新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:1633133

Chemical Name: (1S,3S)-3-[4-(Phenoxy)phenylsulfonyl]cyclohexanethiol
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Pfizer (Originator)
合成路线:Michael addition of 4-(phenylsulfanyl)thiophenol (II) to cyc...
参考文献标题:Synthesis and identification of conformationally constrained selective MMP inhibitors
文献作者:Freskos,J.N.; McDonald,J.J.; Mischke,B.V.; Mullins,P.B.; Shieh,H.S.; Stegeman,R,A.; Stevens,A.M.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(13),1757

IVL-745

Chemical Name: 3-[N-(3,4-Dimethoxybenzyl)-N-[2-[2-[3-methoxy-4-[3-(2-methylphenyl)ureido]phenyl]acetamido]acetyl]amino]propionic acid; N-(3,4-Dimethoxybenzyl)-N-[2-[2-[3-methoxy-4-[3-(2-methylphenyl)u...
参考文献标题:Substd.beta-alanines
文献作者:Morley,A.D.; Harris,N.V.; Astles,P.C.(Rh鬾e-Poulenc Rorer Ltd.)
参考来源:WO 9933789

新产品编号:1634715

Chemical Name: 3-Methyl-7-(4-methylphenoxymethyl)-4H-[1,3,4]thiadiazolo[2,3-c][1,2,4]triazin-4-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Kasturba Medical College (Originator), Mangalore Universit...
参考文献标题:Synthesis of some new biologically active thiadiazolotriazinones - Part II
文献作者:Holla,B.S.; Sarojini,B.K.; Shridhara,K.; Antony,G.
参考来源:Farmaco 1999,54(3),149

新产品编号:1636297

Chemical Name: N-[(2R,3R,4R,5R)-3,4-Dihydroxy-5-(hydroxymethyl)-1-methyl-2-pyrrolidinylmethyl]acetamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Inst. Physical Chemical Res. (RIKEN) (Originator), S...
参考文献标题:Iminocyclitol inhibitors of hexoaminidase and glycosidase
文献作者:Wong,C.-H.; Liu,J.(Scripps Research Institute)
参考来源:WO 0068194

新产品编号:1637879

Chemical Name: 2-(4-Ethoxy-3-thienyloxymethyl)morpholine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: CSIC (Originator), Universidad de La Laguna (Originator)
合成路线:Condensation of epoxy derivative (I) with ...
参考文献标题:Synthesis and preliminary pharmacological evaluation of thiophene analogues of viloxazine as potential antidepressant drugs
文献作者:Corral,C.; Lissavetzky,J.; Manzanares,I.; Darias,V.; Exp髎ito-Orta,M.A.; Mart�?Conde,J.A.; S醤chez-Mateo,C.C.
参考来源:Bioorg Med Chem 1999,7(7),1349

L-759633

Chemical Name: 3-(1,1-Dimethylheptyl)-1-methoxy-6,6,9-trimethyl-6a,7,10,10a-tetrahydrobenzo[c]-6H-1-benzopyran
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Merck Frosst (Originator)
合成路线:The title co...
参考文献标题:Structure activity relatioships of tetrahydrocannabibol analogues on human cannabinoid receptors
文献作者:Tremblay,N.; Labelle,M.; Rochette,C.; Dufresne,C.; Gallant,M.; Gareau,Y.; Metters,K.M.; Sawyer,N.; Slipetz,D.M.; Weech,P.K.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1996,6(2),189

L-759656

Chemical Name: 3-(1,1-Dimethylheptyl)-1-methoxy-6,6-dimethyl-9-methylene-6a,7,8,9,10,10a-hexahydro-6H-benzo[c]chromene
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Merck Frosst (Originator)
合成路线:The ...
参考文献标题:Structure activity relatioships of tetrahydrocannabibol analogues on human cannabinoid receptors
文献作者:Tremblay,N.; Labelle,M.; Rochette,C.; Dufresne,C.; Gallant,M.; Gareau,Y.; Metters,K.M.; Sawyer,N.; Slipetz,D.M.; Weech,P.K.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1996,6(2),189

XR-3054

Chemical Name: cis-8-Isopropenyl-2,2-dimethyl-1,3-dioxaspiro[4.5]decane
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Xenova (Originator)
合成路线:Sharpless asymmetric epoxidation of (S)-(-)-perillyl alcohol (I)...
参考文献标题:XR 3054,structurally related to limonene,is a novel inhibitor of farnesyl protein transferase
文献作者:Donaldson,M.J.; Skoumas,V.; Watson,M.; Ashworth,P.A.; Ryder,H.; Moore,M.; Coombes,R.C.
参考来源:Eur J Cancer 1999,35(6),1014

新产品编号:1639461

Chemical Name: Decyl O-(2,3,4,6-tetra-O-sulfo-beta-D-glucopyranosyl)-(1--3)-O-(2,4,6-tri-O-sulfo-beta-D-glucopyranosyl)-(1--3)-O-(2,4,6-tri-O-sulfo-beta-D-glucopyranosyl)-(1--3)-O-(2,4,6-tri-O-sulfo-b...
参考文献标题:Synthesis of sulfated oligosaccharide glycosides having high anti-HIV activity and the relationship between activity and chemical structure
文献作者:Katsuraya,K.; Nakashima,H.; Yamamoto,N.; Uryu,T.
参考来源:Carbohydr Res 1999,315(3-4),234

新产品编号:1641043

Chemical Name: 2-(tert-Butylaminomethyl)-4-(7-chloro-4-quinolinylamino)-6-propylphenol
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: University of Liverpool (Originator)
合成路线:The reaction of 2-propylphenol (...
参考文献标题:New 4-aminoquinoline mannich base antimalarials.1.Effect of an alkyl substituent in the 5'-position of the 4'-hydroxyanilino side chain
文献作者:Raynes,K.J.; Stocks,P.A.; O'Neill,P.M.; Park,B.K.; Ward,S.A.
参考来源:J Med Chem 1999,42(15),2747