新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:1642625

Chemical Name: 2-(tert-Butylaminomethyl)-4-(7-chloro-4-quinolinylamino)-6-isopropylphenol
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: University of Liverpool (Originator)
合成路线:The reaction of 2-propylpheno...
参考文献标题:New 4-aminoquinoline mannich base antimalarials.1.Effect of an alkyl substituent in the 5'-position of the 4'-hydroxyanilino side chain
文献作者:Raynes,K.J.; Stocks,P.A.; O'Neill,P.M.; Park,B.K.; Ward,S.A.
参考来源:J Med Chem 1999,42(15),2747

新产品编号:1644207

Chemical Name: 6-(2-Acetoxyethyl)-3,12-bis(carboxymethyl)-9-[2-(butyryloxy)ethyl]-4,11-dioxo-3,6,9,12-tetraazatetradecane-1,14-dioic acid gadolinium complex
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Univers...
参考文献标题:Synthesis and in vivo evaluation of new contrast agents for cardiac MRI
文献作者:Saab-Ismail,N.H.; Simor,T.; Gaszner,B.; Lorand,T.; Szollosy,M.; Elgavish,G.A.
参考来源:J Med Chem 1999,42(15),2852

CEP-5214

Chemical Name: 12-(3-Hydroxypropyl)-9-(isopropoxymethyl)-6,7,12,13-tetrahydro-5H-indeno[2,1-a]pyrrolo[3,4-c]carbazol-5-one
项目整合开发状态: Phase I
项目研究机构: Cephalon (Originator), Sanofi-Synth閘abo (Lice...
参考文献标题:Selected fused pyrrolocarbazoles
文献作者:Hudkins,R.L.; Gingrich,D.E.(Cephalon,Inc.)
参考来源:WO 0217914

E-2101

Chemical Name: 2-[1-[1-[2-(2-Fluorophenyl)ethyl]piperidin-4-yl]-1H-indol-6-yl]-N-methylacetamide
项目整合开发状态: Phase I
项目研究机构: Eisai (Originator)
合成路线:Addition of methyl acrylate (II) to 4-fluoro...
参考文献标题:1,4-Substd.cyclic amine derivs.
文献作者:Kimura,T.; Takahashi,K.; Matsunaga,M.; Kawano,K.; Kubota,A.; Kitazawa,N.; Okabe,T.; Ueno,K.; Komatsu,M.; Sasaki,A.(Eisai Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0976732; WO 9843956

AU-254

Chemical Name: 6-Methoxy-3-methyl-1-(2-methylphenyl)-1H-pyrrolo[3,2-c]quinoline
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Korea Res. Inst. Chem. Technol. (Originator)
合成路线:The title compound was prepared...
参考文献标题:Synthesis and pharmacological profile of 1-aryl-3-substituted pyrrolo[3,2-c]quinolones
文献作者:Yum,E.K.; Kang,S.K.; Kim,S.S.; Choi,J.K.; Cheon,H.G.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(19),2819

A-308165

Chemical Name: (2R,3R,4S)-4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-1-[2-[bis(2-methylphenyl)methylamino]-2-oxoethyl]-2-[4-(2-isopropoxyethoxy)phenyl]pyrrolidine-3-carboxylic acid trifluoroacetate
项目整合开发状态: Preclin...
参考文献标题:Design,synthesis,and activity of a series of pyrrolidine-3-carboxylic acid-based,highly specific,orally active ETB antagonists containing a diphenylmethylamine acetamide side chain
文献作者:Liu,G.; Kozmina,N.S.; Winn,M.; von geldern,T.W.; Chiou,W.J.; Dixon,D.B.; Nguyen,B.; Marsh,K.C.; Opgenorth,T.J.
参考来源:J Med Chem 1999,42(18),3679

BMS-297208

Chemical Name: 4-[5,5-Dimethyl-8-(3-methylphenyl)-5,6-dihydro-2-anthracenyl]benzoic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Bristol-Myers Squibb (Originator)
合成路线:Condensation of 7-methoxyt...
参考文献标题:Retinoid-like cpds.
文献作者:Starrett,J.E.Jr.; Tramposch,K.M.; Martel,A.; Nair,X.; Zusi,F.C.; Reczek,P.R.; Marinier,A.; Ericsson,A.(Bristol-Myers Squibb Co.)
参考来源:WO 9849136

新产品编号:1645789

Chemical Name: 4-[2(R),5(S)-Dimethyl-4-[3,3,3-trifluoro-2(R)-hydroxy-2-methylpropionyl]piperazin-1-ylcarbonyl]benzonitrile
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Novartis (Originator)
合成路线:Alkylation ...
参考文献标题:(R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methyl-propionamides are orally active inhibitors of pyruvate dehydrogenase kinase
文献作者:Aicher,T.D.; Anderson,R.C.; Bebernitz,G.R.; Coppola,G.M.; Jewell,C.F.; Knorr,D.C.; Liu,C.; Sperbeck,D.M.; Brand,L.J.; Strohschein,R.J.; Gao,J.; Vinluan,C.C.; Shetty,S.S.; Dragland,C.; Kaplan,E.L.; DelGrande,D.; Islam,A.; Liu,X.; et al.
参考来源:J Med Chem 1999,42(15),2741

DB-38

Chemical Name: 10-Amino-5-ethyl-5-hydroxy-12-(trimethylsilyl)-4,5,13,15-tetrahydro-1H,3H-oxepino[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,15-dione
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: University o...
参考文献标题:Novel A,B,E-ring-modified camptothecins displaying high lipophilicity and markedly improved human blood stabilities
文献作者:Bom,D.; Curran,D.P.; Chavan,A.J.; Kruszewski,S.; Zimmer,S.G.; Fraley,K.A.; Burke,T.G.
参考来源:J Med Chem 1999,42(16),3018

DB-81

Chemical Name: 12-(tert-Butyldimethylsilyl)-5-ethyl-5-hydroxy-4,5,13,15-tetrahydro-1H,3H-oxepino[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,15-dione
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: University o...
参考文献标题:Camptothecin analogs and methods of preparation thereof
文献作者:Burke,T.G.; Curran,D.P.; Bom,D.(University of Kentucky; University of Pittsburgh)
参考来源:WO 0061146