新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:1536631

Chemical Name: 2-Amino-N-[2-[2-fluoro-4-(methylamino)phenyl]-1-methylethyl]acetamide acetate
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: AstraZeneca (Originator)
合成路线:Reaction of 3-fluoroaniline (I) with f...
参考文献标题:Prodrugs of neuron-selective monoamine oxidase inhibitors: Amino acid derivatives of 1-(4-aminophenyl)-2-aminopropanes
文献作者:Larsson,L.-G.; Florvall,L.; Ross,S.B.; Fagervall,I.
参考来源:Eur J Med Chem 1999,34(2),137

新产品编号:1538213

Chemical Name: 2-(7-Fluoro-4-oxo-4H-1-benzopyran-2-yl)benzoic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Universit?degli Studi di Bologna (Originator), Universit?degli Studi di Milano (Originator...
参考文献标题:Synthesis of flavone-2'-carboxylic acid analogues
文献作者:Belluti,F.; Carrara,M.; Rampa,A.; Gobbi,S.; Da Re,P.; Valenti,P.; Cima,L.; Bisi,A.
参考来源:Anti-Cancer Drug Des 1998,13(8),881

新产品编号:1539795

Chemical Name: 3-(2-Bromo-4-isopropylphenyl)-7-(N-butyl-N-ethylamino)-1,5-dimethyl-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Bristol-Myers Squibb (Originato...
参考文献标题:Purin-8-ones as corticotropin-releasing hormone (CRH-R1) receptor antagonists
文献作者:Beck,J.P.; Arvanitis,A.G.; Curry,M.A.; Rescinito,J.T.; Fitzgerald,L.W.; Gilligan,P.J.; Zaczek,R.; Trainor,G.L.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(7),967

新产品编号:1541377

Chemical Name: N-Hydroxy-N-[3-[1-(4-methoxyphenyl)-5-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-3-yl]-2-propynyl]urea
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: R.W. Johnson (Originator)
合成路线:Condensation of 4-methylace...
参考文献标题:Acetylenic 1,5-diarylpyrazoles as antiinflammatory agents
文献作者:Chen,R.; Wachter,M.; Connolly,P.(Ortho-McNeil Pharmaceutical,Inc.)
参考来源:US 5925769

新产品编号:1542959

Chemical Name: N-[3-[5-(4-Chlorophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl]-1-methyl-2-propynyl]-N-hydroxyacetamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: R.W. Johnson (Originator)
合成路线:Condensation ...
参考文献标题:Acetylenic 1,5-diarylpyrazoles as antiinflammatory agents
文献作者:Chen,R.; Wachter,M.; Connolly,P.(Ortho-McNeil Pharmaceutical,Inc.)
参考来源:US 5925769

LG-121091

Chemical Name: (?-trans-7-Ethyl-8-methyl-4-(trifluoromethyl)-6,7,8,9-tetrahydropyrido[3,2-g]quinolin-2(1H)-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Ligand (Originator)
合成路线:Conjugate addition...
参考文献标题:Switching androgen receptor antagonists to agonists by modifying C-ring substituents on piperidino[3,2-g]quinolinone
文献作者:Zhi,L.; Tegley,C.M.; Marschke,K.B.; Jones,T.K.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(7),1009

新产品编号:1544541

Chemical Name: (E)-5-[4-[1-(5-Benzyloxy-2,2,4,6,7-pentamethyl-2,3-dihydro-1-benzofuran-3-ylmethyl)pyrrolidin-2(S)-yl]methoxy]benzylidene]thiazolidine-2,4-dione maleate
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究...
参考文献标题:Heterocyclic cpds.having antidiabetic,hypolipidaemic,antihypertensive properties,process for their preparation and pharmaceutical compsns.containing them
文献作者:Ramanujam,R.; Chakrabarti,R.; Lohray,B.B.; Bajji,A.C.; Lohray,V.B.; Alla,S.R.(Dr.Reddy's Research Foundation)
参考来源:US 5889032

LG-121104

Chemical Name: (?-trans-7,8-Diethyl-4-(trifluoromethyl)-6,7,8,9-tetrahydropyrido[3,2-g]quinolin-2(1H)-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Ligand (Originator)
合成路线:Conjugate addition of c...
参考文献标题:Switching androgen receptor antagonists to agonists by modifying C-ring substituents on piperidino[3,2-g]quinolinone
文献作者:Zhi,L.; Tegley,C.M.; Marschke,K.B.; Jones,T.K.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(7),1009

新产品编号:1546123

Chemical Name: (E)-1-Methyl-3-(1-methyl-5-nitro-1H-imidazol-2-ylmethylene)pyrrolidin-2-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Queensland Institute of Medical Research (Originator), Universit?d...
参考文献标题:Efficacy of new 5-nitroimidazoles against metronidazole-susceptible and -resistant Giardia,Trichomonas,and Entamoeba spp
文献作者:Upcroft,P.; Campbell,R.W.; Benakli,K.; Upcroft,J.A.; Vanelle,P.
参考来源:Antimicrob Agents Chemother 1999,43(1),73

新产品编号:1547705

Chemical Name: 6-Chloro-7-(4-methoxyphenylamino)isoquinoline-5,8-dione
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Ewha Womans University (Originator), Korea Res. Inst. Chem. Technol. (Originator)
合...
参考文献标题:Synthesis and cytotoxic activities of 6-chloro-7-arylamino-5,8-isoquinolinediones
文献作者:Ryu,C.K.; Lee,I.K.; Jung,S.H.; Lee,C.O.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(8),1075