新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:1525557

Chemical Name: 1-(L-Prolyl)pyrrolidine-2-phosphonic acid bis(4-acetamidophenyl)ester hydrochloride
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: University of Antwerp (Originator)
合成路线:The cycloconden...
参考文献标题:Structure-activity relationship of diaryl phosphonate esters as potent irreversible dipeptidyl peptidase IV inhibitors
文献作者:Belyaev,A.; Zhang,X.; Augustyns,K.; Lambeir,A.M.; De Meester,I.; Vedernikova,I.; Scharpe,S.; Haemers,A.
参考来源:J Med Chem 1999,42(6),1041

新产品编号:1527139

Chemical Name: (2R,3R,4S,5R)-N-[3,4-Dihydroxy-5-(hydroxymethyl)piperidin-2-yl]-2,2,2-trifluoroacetamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Microbial Chemistry Research Foundation (Originator)<...
参考文献标题:Siastatin B derivs.having glycosidase inhibitory activities and process for producing the same
文献作者:Takeuchi,T.; Nishimura,Y.; Shitara,E.(Meiji Seika Kaisha,Ltd.; Microbial Chemistry Research Foundation)
参考来源:EP 1142900; WO 0039140

新产品编号:1528721

Chemical Name: N-[2(S),6-Bis(benzyloxycarboxamido)hexyl]-D-proline hydrate; N2,N6-Bis(benzyloxycarbonyl)-L-lysyl-psi[CH2N]-D-proline hydrate
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Merck Pharma (Originato...
参考文献标题:Amines exhibiting analgesic action,their preparation and use
文献作者:Roncucci,G.; Giotti,A.; Adembri,G.; Fantetti,L.; Masini,I.(Molteni L.& C.SpA)
参考来源:WO 9633210

Pyrazidol, Pirlindole

Chemical Name: 8-Methyl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-pyrazino[3,2,1-jk]carbazole hydrochloride
项目整合开发状态: Not Determined
项目研究机构:
合成路线:Compound can be prepared in two different ways:1) The cycliz...
参考文献标题:
文献作者:Mashkovskii,M.D.; et al.
参考来源:GB 1340528

NSL-1406

Chemical Name: N-[2-(4-Chlorophenyl)ethyl]-5-methylthieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Nippon Steel (Originator)
合成路线:By condensation of 4-chloro-5-methylthien...
参考文献标题:Cytotoxic effects of NSL-1406,a new thienopyrimidine derivative,on leukocytes and osteoclasts
文献作者:Katada,J.; Iijima,K.; Muramatsu,M.; Takami,M.; Yasuda,E.; Hayashi,M.; Hattori,M.; Hayashi,Y.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(6),797

新产品编号:1530303

Chemical Name: (Piperidin-3-yl)phosphinic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Danish University of Pharmaceutical Sci. (Originator)
合成路线:The protection of 3-piperidinol (I) with tert-bu...
参考文献标题:Piperidinyl-3-phosphinic acids as novel uptake inhibitors of the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA)
文献作者:Kehler,J.; Stensbol,T.B.; Krogsgaard-Larsen,P.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(6),811

新产品编号:1531885

Chemical Name: [1-(4,4-diphenyl-3-butenyl)piperidin-3-yl]phosphinic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Danish University of Pharmaceutical Sci. (Originator)
合成路线:The protection of 3-pi...
参考文献标题:Piperidinyl-3-phosphinic acids as novel uptake inhibitors of the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA)
文献作者:Kehler,J.; Stensbol,T.B.; Krogsgaard-Larsen,P.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(6),811

4'-MethylBVDU

Chemical Name: 5-(2-Bromovinyl)-2'-deoxy-4'-C-methyluridine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Yamasa Shoyu (Originator)
合成路线:The benzylation of 4-C-(hydroxymethyl)-1,2-isopropylidene-alpha...
参考文献标题:Synthesis of novel 4'-C-methyl-pyrimidine nucleosides and their biological activities
文献作者:Kitano,K.; Machida,H.; Miura,S.; Ohrui,H.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(6),827

新产品编号:1533467

Chemical Name: 8-[4-[N-(7-Hydroxy-2,3-dihydro-1-benzofuran-2-ylmethyl)-N-propylaminobutyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione oxalate
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Servier (Originator)
合成...
参考文献标题:N,N-Disubstituted aminomethyl benzofuran derivatives: Synthesis and preliminary binding evaluation
文献作者:Boy? S.; Pfeiffer,B.; Renard,P.; Rettori,M.-C.; Guillaumet,G.; Viaud,M.C.
参考来源:Bioorg Med Chem 1999,7(2),335

新产品编号:1535049

Chemical Name: 3-Hydroxy-2-methyl-1-[2-(1-piperidinyl)ethyl]pyridin-4(1H)-one dihydrobromide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Hacettepe University (Originator)
合成路线:Maltol (I) was protected as t...
参考文献标题:New 4(1H)-pyridinone derivatives as analgesic agents
文献作者:Aytemir,M.D.; et al.
参考来源:Arzneim-Forsch Drug Res 1999,49(3),250