新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

Salicylihalamide A

Chemical Name: N-[3-[5(R),14-Dihydroxy-6(S)-methyl-1-oxo-3,4,5,6,7,10-hexahydro-1H-2-benzoxacyclododecin-3(S)-yl]-1(E)-propenyl]-2(Z),4(Z)-heptadienamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: US ...
参考文献标题:Enantioselective total synthesis of salicylihalamides A and B
文献作者:Labrecque,D.; et al.
参考来源:Tetrahedron Lett 2001,42(14),2645

Salicylihalamide B

Chemical Name: N-[3-[5(R),14-Dihydroxy-6(S)-methyl-1-oxo-3,4,5,6,7,10-hexahydro-1H-2-benzoxacyclododecin-3(S)-yl]-1(Z)-propenyl]-2(Z),4(Z)-heptadienamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: US ...
参考文献标题:Enantioselective total synthesis of salicylihalamides A and B
文献作者:Labrecque,D.; et al.
参考来源:Tetrahedron Lett 2001,42(14),2645

新产品编号:1486007

Chemical Name: (2R,3S)-N-(trans-5-Amino-1,3-dioxan-2-ylmethyl)-3-(3-indolyl)-2-[3-(3,3-diphenylpropyl)-2-oxo-1-imidazolidinyl]butyramide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Merck & Co. (Originator) 参考文献标题:Potent,orally bioavailable somatostatin agonists: Good absorption achieved by urea backbone cyclization
文献作者:Pasternak,A.; Pan,Y.; Marino,D.; Sanderson,P.E.; Mosley,R.; Rohrer,S.P.; Birzin,E.T.; Huskey,S.E.; Jacks,T.; Schleim,K.D.; Cheng,K.; Schaeffer,J.M.; Patchett,A.A.; Yang,L.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(3),491

新产品编号:1487589

Chemical Name: 2,4-Bis(6-bromo-1H-indol-3-yl)thiazole
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Shanghai Institute of Organic Chemistry (Originator)
合成路线:By cyclization of 6-bromo-1H-indole-3-carb...
参考文献标题:Syntheses and biological activities of bis(3-indolyl)thiazoles,analogues of marine bis(indole)alkaloid nortopsentins
文献作者:Gu,X,H.; Wan,X.Z.; Jiang,B.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(4),569

新产品编号:1489171

Chemical Name: (2R,3R,4S)-3-(Acetamido)-4-amino-2-(1-ethylpropoxy)-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator)
合成路线:Chlorination a...
参考文献标题:Sialidase inhibitors related to zanamivir: Synthesis and biological evaluation of 4H-pyran 6-ether and ketone
文献作者:Smith,P.W.; Robinson,J.E.; Evans,D.N.; Sollis,S.L.; Howes,P.D.; Trivedi,N.; Bethell,R.C.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(4),601

新产品编号:1490753

Chemical Name: (2R,3R,4S)-3-(Acetamido)-4-amino-2-(2-ethylbutanoyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator)
合成路线:Chlorination ...
参考文献标题:Sialidase inhibitors related to zanamivir: Synthesis and biological evaluation of 4H-pyran 6-ether and ketone
文献作者:Smith,P.W.; Robinson,J.E.; Evans,D.N.; Sollis,S.L.; Howes,P.D.; Trivedi,N.; Bethell,R.C.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(4),601

新产品编号:1492335

Chemical Name: 1-(2,5-Dimethoxybenzyl)-4-(4-methoxyphenyl)-2-oxo-1,2-dihydrobenzofuro[3,2-b]pyridine-3-carboxylic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Merck KGaA (Originator)
合成路线:2-Cyan...
参考文献标题:Benzofuro[3,2-b]pyridines as mixed ETA/ETB and selective ETB endothelin receptor antagonists
文献作者:Mederski,W.K.R.; Oswald,M.; Dorsch,D.; Christadler,M.; Schmitges,C.J.; Wilm,C.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(4),619

新产品编号:1493917

Chemical Name: 2,4,5-Trifluoro-3-[3,7,11-trimethyl-2(E),6(E)-dodecatrienyloxy]-6-nitrophenol
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Cancer Research UK (Originator)
合成路线:Friedel Crafts condensat...
参考文献标题:Synthesis and antiplatelet,antiinflammatory,and antiallergic activities of substituted 3-chloro-5,8-dimethoxy-1,4-naphthoquinone and related compounds
文献作者:Huang,L.-J.; Chang,F.C.; Lee,K.H.; Wang,J.P.; Teng,C.M.; Kuo,S.C.
参考来源:Bioorg Med Chem 1998,6(12),2261

[123I]-IDAM

Chemical Name: 2-[2-(N,N-Dimethylaminomethyl)phenylsulfanyl]-5-[123I]-iodobenzylalcohol
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: University of Pennsylvania (Originator)
合成路线:Coupling of 2,5-dibromobenzo...
参考文献标题:A new single-photon emission computed tomography imaging agent for serotonin transporters: [123I]IDAM,5-iodo-2-((2-((dimethylamino)methyl)phenyl)thio)benzyl alcohol
文献作者:Oya,S.; Kung,M.-P.; Acton,P.D.; Mu,M.; Hou,C.; Kung,H.F.
参考来源:J Med Chem 1999,42(3),333

新产品编号:1495499

Chemical Name: 2-Chloro-5,8-dihydroxy-3-(3-hydroxyphenoxy)-1,4-naphthalenedione
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Memorial Sloan-Kettering Cancer Center (Originator)
合成路线:Friedel Crafts co...
参考文献标题:Design of antineoplastic agents based on the "2-phenylnaphthalene-type" structural pattern.4.Synthesis and biological activity of 2-chloro-3-(substituted phenoxy)-1,4-naphthoquinones and related 5,8-dihydroxy-1,4-naphthoquinones
文献作者:Chang,H.-X.; Chou,T.C.; Savaraj,N.; Liu,L.F.; Yu,C.; Cheng,C.C.
参考来源:J Med Chem 1999,42(3),405