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近年来,药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型,这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式:PROTAC/分子胶降解剂:通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用,而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化,临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物:介于小分子与生物制品之间,兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物(ADC):作为“生物导弹”,ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化,需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物(siRNA/ASO):通过基因沉默机制发挥作用,项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来,新型API项目的整合将呈现以下趋势:第一,AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测,AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二,数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”,数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三,开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”,通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

  • 新产品编号:1470187

    Chemical Name: 1-Ethyl-5-[(4-fluorophenyl)(1H-imidazol-1-yl)methyl]-1H-indole
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Universit鋞 des Saarlandes (Originator)
    合成路线:The reaction of 4-fluorobenzoyl ...
    参考文献标题:New selective nonsteroidal aromatase inhibitors: Synthesis and inhibitory activity of 2,3 or 5-(alpha-azolylbenzyl)-1H-indoles
    文献作者:Le Borgne,M.; Marchand,P.; Delevoye-Seiller,B.; Robert,J.M.; Le Baut,G.; Hartmann,R.W.; Palzer,M.
    参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(3),333

  • 新产品编号:1471769

    Chemical Name: 1-Ethyl-3-[(4-fluorophenyl)(1H-imidazol-1-yl)methyl]-1H-indole
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Universit鋞 des Saarlandes (Originator)
    合成路线:The reaction of 4-fluorobenzoyl ...
    参考文献标题:New selective nonsteroidal aromatase inhibitors: Synthesis and inhibitory activity of 2,3 or 5-(alpha-azolylbenzyl)-1H-indoles
    文献作者:Le Borgne,M.; Marchand,P.; Delevoye-Seiller,B.; Robert,J.M.; Le Baut,G.; Hartmann,R.W.; Palzer,M.
    参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(3),333

  • 新产品编号:1473351

    Chemical Name: 5-Bromo-3-[(4-fluorophenyl)(1H-imidazol-1-yl)methyl]-1-methyl-1H-indole
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Universit鋞 des Saarlandes (Originator)
    合成路线:The reaction of 4-fluor...
    参考文献标题:New selective nonsteroidal aromatase inhibitors: Synthesis and inhibitory activity of 2,3 or 5-(alpha-azolylbenzyl)-1H-indoles
    文献作者:Le Borgne,M.; Marchand,P.; Delevoye-Seiller,B.; Robert,J.M.; Le Baut,G.; Hartmann,R.W.; Palzer,M.
    参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(3),333

  • 新产品编号:1474933

    Chemical Name: (-)-2,2-Dimethyl-5-phenyl-3-(benzamido)pentanoic acid anhydride
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Nippon Steel (Originator)
    合成路线:The acylation of 3-amino-2,2-dimethyl-5-phen...
    参考文献标题:Symmetrical anhydride-type serine protease inhibitors: Structure-activity relationship studies of human chymase inhibitors
    文献作者:Iijima,K.; Katada,J.; Hayashi,Y.
    参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(3),413

  • 新产品编号:1476515

    Chemical Name: 3-(5-Bromo-2-thienyl)-N-[1(S)-(5-methyl-4-oxo-4H-thieno[2,3-d][1,3]oxazin-2-yl)ethyl]-2(E)-propenamide
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator)
    合成路线:Th...
    参考文献标题:Thienoxazinone derivs.useful as antiviral agents
    文献作者:Jarvest,R.L.; Jennings,L.J.A.; Pinto,I.L.(SmithKline Beecham plc)
    参考来源:WO 9727200

  • 新产品编号:1478097

    Chemical Name: N-[1(S)-(5-Methyl-4-oxo-4H-thieno[2,3-d][1,3]oxazin-2-yl)ethyl]-4-oxo-4-phenyl-2(E)-butenamide
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator)
    合成路线:The coupli...
    参考文献标题:Thienoxazinone derivs.useful as antiviral agents
    文献作者:Jarvest,R.L.; Jennings,L.J.A.; Pinto,I.L.(SmithKline Beecham plc)
    参考来源:WO 9727200

  • 新产品编号:1479679

    Chemical Name: 3-Benzyl-1-(3-guanidinobenzyl)-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-2-one
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Bristol-Myers Squibb (Originator), Novartis (Originator)
    合成路...
    参考文献标题:The design of non-peptide human bradykinin B2 receptor antagonists employing the benzodiazepine peptidomimetic scaffold
    文献作者:Dziadulewicz,E.K.; Brown,M.C.; Dunstan,A.R.; Lee,W.; Said,N.B.; Garratt,P.J.
    参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(3),463

  • 新产品编号:1481261

    Chemical Name: 3-Benzyl-1-(4-guanidinophenyl)-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-2-one
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Bristol-Myers Squibb (Originator), Novartis (Originator)
    合成路...
    参考文献标题:The design of non-peptide human bradykinin B2 receptor antagonists employing the benzodiazepine peptidomimetic scaffold
    文献作者:Dziadulewicz,E.K.; Brown,M.C.; Dunstan,A.R.; Lee,W.; Said,N.B.; Garratt,P.J.
    参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(3),463

  • 新产品编号:1482843

    Chemical Name: 2-[4-Bromo-2-(methoxymethyl)phenoxymethyl]-3-[2-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]ethyl]benzo[b]thiophene
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Lilly (Originator)
    合成路线:Coupling o...
    参考文献标题:Structure-activity relationships of a series of benzothiophene-derived NPY Y1 antagonists: Optimization of the C-2 side chain
    文献作者:Britton,T.C.; Spinazze,P.G.; Hipskind,P.A.; Zimmerman,D.M.; Zarrinmayeh,H.; Schober,D.A.; Gehlert,D.R.; Bruns,R.F.
    参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(3),475

  • 新产品编号:1484425

    Chemical Name: 4-(3-Chlorophenylsulfanyl)piperidine hydrochloride
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构:
    合成路线:Nucleophilic substitution of 2,4-dichloronitrobenzene (I) with 1-methylpiperidin-4...
    参考文献标题:Synthesis and analgesic activity of some deaza derivatives of anpirtoline
    文献作者:Proska,J.; R醖l,S.; Krejci,I.; Hezky,P.
    参考来源:Arch Pharm 1999,332(1),13

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