新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

JMV-1609

Chemical Name: N-[2-[3(S)-[D-Arginyl-L-arginyl-L-prolyl-L-[4(R)-hydroxy]prolyl-glycyl-L-(2-thienyl)alanyl-L-serylamino]-8-methyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-5-yl]acetyl]-L-arginine
...
参考文献标题:Peptides agonists of bradykinine B2 receptor
文献作者:Dodey,P.; Luccarini,J.-M.; Martinez,J.; Amblard,M.; Daffix,I.(Fournier Industrie et Sant?
参考来源:FR 2756566; WO 9824809

Venorphin, JVA-901

Chemical Name: Acetyl-L-tyrosyl-L-lysyl-L-tryptophyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-arginyl-L-arginyl-D-alanyl-L-arginyl-L-prolyl-L-lysinamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: University of Georgia...
参考文献标题:A novel acetylated analogue of dynorphin A-(1-11) amide as a kappa-opioid receptor antagonist
文献作者:Wan,Q.; Murray,T.F.; Aldrich,J.V.
参考来源:J Med Chem 1999,42(16),3011

HI-131, DDE-131

Chemical Name: N-[3-Chloro-1(R)-(dodecylsulfanylmethyl)-2-oxopropyl]acetamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Parker Hughes Institute (Originator)
合成路线:The alkylation of N-acetyl-L-cysteine (I)...
参考文献标题:Alkyl ketones as potent anti-cancer agents
文献作者:Narla,R.K.; Uckun,F.M.; Perry,D.A.(Parker Hughes Institute)
参考来源:WO 0000469

VB-5122

Chemical Name: 1-[2,6-Bis(1-pyrrolidinyl)pyrimidin-4-yl]-4-[3-chloro-5-[5-(4-pyridyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]benzyl]piperazine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Vrije Universiteit (Originator)
合成路...
参考文献标题:New antioxidants with strong free radical scavenging and xanthine oxidase inhibiting activity
文献作者:van der Goot,H.; et al.
参考来源:15th European Federation for Medicinal Chemistry International Symposium on Medicinal Chemistry (Sept 6 1998,Edinburgh) 1998,Abst P.243

CGP-71683A

Chemical Name: trans-N-[4-(4-Amino-2-quinazolinylaminomethyl)cyclohexylmethyl]naphthalene-1-sulfonamide hydrochloride
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Novartis (Originator)
合成路线:The intermediate...
参考文献标题:Synthesis and SAR of CGP 71683A,a potent and sele
文献作者:Rigollier,P.; Whitebread,S.; Yamaguchi,Y.; R黣ger,H.; Chiesi,M.; Schilling,W.; Criscione,L.
参考来源:15th European Federation for Medicinal Chemistry International Symposium on Medicinal Chemistry (Sept 6 1998,Edinburgh) 1998,Abst P.239

L-776967

Chemical Name: 2-(3,5-Difluorophenyl)-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2-cyclopenten-1-one
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Merck & Co. (Originator)
合成路线:The bromination of 2-cyclopentenone (I) give...
参考文献标题:2-(3,5-Difluorophenyl)-3-(4-(methyl-sulfonyl)phenyl)-2-cyclopenten-1-one useful as an inhibitor of cyclooxygenase-2
文献作者:Black,C.(Merck Frosst Canada Inc.)
参考来源:EP 0863134; JP 1998251220

EF-7412

Chemical Name: N-[3-[4-[4-(1,3-Dioxoperhydro-1H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-2-yl)butyl]piperazin-1-yl]phenyl]ethanesulfonamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Universidad Complutense de Madrid (Origina...
参考文献标题:New arylpiperazine derivs.
文献作者:Lopez Rodriguez,M.L.; Rosado Samitier,M.L.; Benahmu Salama,B.; Fernandez Velando,E.; Morcillo Ortega,M.J.(Universidad Complutense de Madrid)
参考来源:ES 2095811; WO 9606846

J-106366

Chemical Name: 2(R)-Cyclopentyl-2-hydroxy-N-[1-[4(S)-methylhexyl]piperidin-4-yl]-2-phenylacetamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Banyu (Originator)
合成路线:The chiral precursor (IV) was obtained...
参考文献标题:1,4-Disubstd.piperidine derivs.
文献作者:Tsuchiya,Y.; Nomoto,T.; Ohsawa,H.; Kawakami,K.; Ohwaki,K.; Nishikibe,M.(Banyu Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0823423; US 5750540; WO 9633973

新产品编号:1275601

Chemical Name: N-[2-[1-Aminoethyl(hydroxy)phosphorylmethyl]-3-(4-biphenylyl)propionyl]-L-alanine hydrobromide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: INSERM (Originator)
合成路线:Treatment of triet...
参考文献标题:Novel (alpha-aminophosphino) peptide derivs.,method for making same and therapeutic applications thereof
文献作者:Fournie-Zaluski,M.-C.; Chen,H.; Roques,B.P.(INSERM (Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale))
参考来源:EP 1009750; WO 9818803

BM-401

Chemical Name: (E)-N-[1-(Cyclohexylamino)-2-nitrovinyl]-4-(cyclooctylamino)pyridine-3-sulfonamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Universit?Catholique de Louvain (Originator), University of Namur ...
参考文献标题:Design,synthesis,and anticonvulsant activity of 1-(pyrid-3-ylsulfonamido)-2-nitroethylenes
文献作者:Masereel,B.; Wouters,J.; Pochet,L.; Lambert,D.
参考来源:J Med Chem 1998,41(17),3239