新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:1286675

Chemical Name: (6aR,10aR)-3-[1(S),2(R)-Dimethylheptyl]-9-(hydroxymethyl)-6,6-dimethyl-6a,7,10,10a-tetrahydro-6H-dibenzo[b,d]pyran-1-ol
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Clemson University (Originato...
参考文献标题:Synthesis and pharmacology of the 1',2'-dimethylheptyl-DELTA8-THC isomers: Exceptionally potent cannabinoids
文献作者:Duncan,S.G.Jr.; Huffman,J.W.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1997,7(21),2799

新产品编号:1288257

Chemical Name: N1-Benzyl-N1-methyl-N2-(spiro[indan-1,4'-piperidin]-1'-ylcarbonyl)-L-tryptophanamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Merck & Co. (Originator)
合成路线:The compound can be prep...
参考文献标题:L-tryptophan urea amides as NK1/NK2 dual antagonists
文献作者:Qi,S.; Shah,S.K.; Cascieri,M.A.; Sadowski,S.J.; MaCcoss,M.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(16),2259

新产品编号:1289839

Chemical Name: N1-Benzyl-N1-methyl-N2-[1-(methylsulfonyl)spiro[indoline-3,4'-piperidin]-1'-ylcarbonyl]-L-tryptophanamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Merck & Co. (Originator)
合成路线:The...
参考文献标题:L-tryptophan urea amides as NK1/NK2 dual antagonists
文献作者:Qi,S.; Shah,S.K.; Cascieri,M.A.; Sadowski,S.J.; MaCcoss,M.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(16),2259

新产品编号:1291421

Chemical Name: 4-[5-[2(S)-Butyl-5-oxo-4-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]piperazin-1-ylmethyl]imidazol-1-ylmethyl]benzonitrile
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Merck & Co. (Originator)
合成路线:The react...
参考文献标题:N-Arylpiperazinone inhibitors of farnesyltransferase: Discovery and biological activity
文献作者:Williams,T.M.; Bergman,J.M.; Brashear,K.; Breslin,M.J.; Dinsmore,C.J.; Hutchinson,J.H.; MacTough,S.C.; Stump,C.A.; Wei,D.D.; Zartman,C.B.; Bogusky,M.J.; Culberson,J.C.; Buser-Doepner,C.; Davide,J.; Greenberg,I.B.; Hamilton,K.A.; et al.
参考来源:J Med Chem 1999,42(19),3779

FTI-276

Chemical Name: N-[5-[2(R)-Amino-3-sulfanylpropylamino]-biphenyl-2-ylcarbonyl]-L-methionine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: University of Pittsburgh (Originator), University of South Florida (Origi...
参考文献标题:Inhibitors of prenyl transferases
文献作者:Sebti,S.; Hamilton,A.(University of Pittsburgh)
参考来源:JP 1998512266; WO 9621456

新产品编号:1293003

Chemical Name: Sulfamic acid 17alpha-(4-tert-butylbenzyl)-17-hydroxyestra-1,3,5(10)-trien-3-yl ester
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Universit?Laval (Originator)
合成路线:Grignard reagent (I...
参考文献标题:Potent inhibition of steroid sulfatase activity by 3-O-sulfamate 17alpha-Benzyl(or 4'-tert-butylbenzyl)estra-1,3,5(10)-trienes: Combination of two substituents at positions C3 and c17alpha of estradiol
文献作者:Ciobanu,L.C.; Boivin,R.P.; Luu-The,V.; Labrie,F.; Poirier,D.
参考来源:J Med Chem 1999,42(12),2280

新产品编号:1294585

Chemical Name: N-(L-Leucyl)sulfamic acid 1-[4-(2-phenylethyl)thiazol-2-yl]-beta-D-ribofuranos-5-O-yl ester
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Cubist (Originator)
合成路线:Reaction of 1-O-acetyl...
参考文献标题:Synthesis and structure-activity relationships of a series of novel thiazoles as inhibitors of aminoacyl-tRNA synthetases
文献作者:Yu,X.Y.; Hill,J.M.; Yu,G.; Wang,W.; Kluge,A.F.; Wendler,P.; Gallant,P.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(3),375

NSC-669967, BP-1

Chemical Name: 6-[2-(Dimethylamino)ethylamino]-8,11-dihydroxy-7H-benzo[e]perimidin-7-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Politechnika Gdanska (Originator)
合成路线:The cyclization of anthrac...
参考文献标题:New derivs.of 6-[(aminoalkyl)amino]-7H-benzo[e]-perimidin-7-one,method of their preparation,and their use as a medicament
文献作者:Borowski,E.(Politechnika Gdanska)
参考来源:WO 9825910

PPYDC

Chemical Name: (1S,2R)-2-[1(R)-Amino-2-propynyl]-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamide hydrochloride
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Hokkaido University (Originator), Kyushu Institute...
参考文献标题:Synthesis and biological activity of conformationally restricted analogues of milnacipran: (1S,2R)-1-phenyl-2-[(R)-1-amino-2-propynyl]-N,N-diethylcyclopropanecarboxamide is a novel class of NMDA receptor channel blocker
文献作者:Shuto,S.; Ono,S.; Imoto,H.; Yoshii,K.; Matsuda,A.
参考来源:J Med Chem 1998,41(18),3507

新产品编号:1296167

Chemical Name: (1S,2R,6S,10E,11aS,13S,14aR)-1,13-Dihydroxy-2-(2-hydroxyethylsulfinyl)-6-methyl-2,3,4,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-dodecahydro-1H-cyclopenta[f]oxacyclotridecin-4-one
项目整合开发状态: Preclinica...
参考文献标题:Brefeldin A derivs.
文献作者:Cushman,M.S.; Devraj,R.; Argade,A.B.; Haughwitz,R.D.(Purdue Research Foundation)
参考来源:US 6362218; WO 9931084