新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

Org-35030, Ro-60-0175

Chemical Name: 2(S)-1-(6-Chloro-5-fluoro-1H-indol-1-yl)-2-propanamine fumarate
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Roche (Originator), Organon (Not Determined)
合成路线:Condensation of 6-chloro-5-fluor...
参考文献标题:1-Aminoethylindoles
文献作者:B�? M.(F.Hoffmann-La Roche AG)
参考来源:CA 2132883; EP 0655440; US 5494928

FR-186054

Chemical Name: N-Benzyl-N'-[6-methyl-2,4-bis(methylsulfanyl)-3-pyridyl]-N-[3-(2H-pyrazol-3-yl)benzyl]urea
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Fujisawa (Originator)
合成路线:Condensation of 3-acetylbenz...
参考文献标题:Inhibitors of acyl-CoA:cholesterol O-acyltransferase.2.Identification and structure-activity relationships of a novel series of N-alkyl-N-(heteroaryl-substituted benzyl)-N'-arylureas
文献作者:Tanaka,A.; Terasawa,T..; Hagihara,H.; Sakuma,Y.; Ishibe,N.; Sawada,M.; Takasugi,H.; Tanaka,H.
参考来源:J Med Chem 1998,41(12),2390-2410

ER-35794

Chemical Name: (E,E,E)-7-Ethyl-6-fluoro-7-(1-isopropyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-yl)-3-methyl-2,4,6-heptatrienoic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Eisai (Originator)
合成路线:Formylat...
参考文献标题:Syntheses and structure-activity relationships of novel retinoid X receptor agonists
文献作者:Hibi,S.; Kikuchi,K.; Yoshimura,H.; Nagai,M.; Tai,K.; Hida,T.
参考来源:J Med Chem 1998,41(17),3245

L-375378

Chemical Name: N-(6-Amino-2-methylpyridin-3-ylmethyl)-2-[6-methyl-2-oxo-3-(2-phenylethylamino)-1,2-dihydropyrazin-1-yl]acetamide dihydrochloride
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Merck & Co. (Origin...
参考文献标题:Efficacious,orally bioavailable thrombin inhibitors based on 3-aminopyridinone or 3-aminopyrazinone acetamide peptidomimetic templates
文献作者:Sanderson,P.E.J.; Lyle,T.A.; Cutrona,K.J.; Dyer,D.L.; Dorsey,B.D.; McDonough,C.M.; Naylor-Olsen,A.M.; Chen,I.W.; Chen,Z.; Cook,J.J.; Cooper,C.M.; Gardell,S.J.; Hare,T.R.; Krueger,J.A.; Lewis,S.D.; Lin,J.H.; Lucas,B.J.Jr.; et al.
参考来源:J Med Chem 1998,41(23),4466

新产品编号:1166443

Chemical Name: N-[2-(Pentafluorophenyl)-1(S)-[4-(2-pyridyl)piperazin-1-ylcarbonyl]ethyl]-N'-(5-thioxo-4,5-dihydro-1,3,4-thiadiazol-2-yl)urea
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Pfizer (Originat...
参考文献标题:Synthesis of a series of stromelysin-selective thiadiazole urea matrix metalloproteinase inhibitors
文献作者:Jacobsen,E.J.; Mitchell,M.A.; Hendges,S.K.; Belonga,K.L.; Skaletzky,L.L.; Stelzer,L.S.; Lindberg,T.J.; Fritzen,E.L.; Schostarez,H.J.; O'Sullivan,T.J.; Maggiora,L.L.; Stuchly,C.W.; Laborde,A.L.; Kubicek,M,F.; Poorman,R.A.; et al.
参考来源:J Med Chem 1999,42(9),1525

SC-alphaalphadelta9

Chemical Name: N-Benzyl-N-[2-(2,5-diphenyloxazol-4-ylcarboxamido)ethyl]-2-(decanamido)glutaramic acid
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: University of Pittsburgh (Originator)
合成路线:Protection of L-...
参考文献标题:Phosphatase inhibitors and methods of use thereof
文献作者:Lazo,J.S.; Rice,R.L.; Cunningham,A.; Wipf,P.(University of Pittsburgh)
参考来源:EP 0959884; US 5700821; WO 9804257

Alanosine

Chemical Name: 3-(N-Hydroxy-N-nitrosoamino)alanine; 2-Amino-3-(N-hydroxy-N-nitrosoamino)propionic acid
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Gilead (Originator)
合成路线:The reaction of methyl 2-acetamido-3...
参考文献标题:Improved synthesis of D,L-alanosine
文献作者:Eaton,C.N.; Denny,G.H.Jr.; Ryder,M.A.; Ly,M.G.; Babson,R.D.
参考来源:J Med Chem 1973,16(3),289-290

新产品编号:1168025

Chemical Name: N-Methyl-3-(pentafluorophenyl)-2(S)-[3-(5-thioxo-4,5-dihydro-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ureido]propionamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Pfizer (Originator)
合成路线:Pentafluoro...
参考文献标题:Synthesis of a series of stromelysin-selective thiadiazole urea matrix metalloproteinase inhibitors
文献作者:Jacobsen,E.J.; Mitchell,M.A.; Hendges,S.K.; Belonga,K.L.; Skaletzky,L.L.; Stelzer,L.S.; Lindberg,T.J.; Fritzen,E.L.; Schostarez,H.J.; O'Sullivan,T.J.; Maggiora,L.L.; Stuchly,C.W.; Laborde,A.L.; Kubicek,M,F.; Poorman,R.A.; et al.
参考来源:J Med Chem 1999,42(9),1525

新产品编号:1169607

Chemical Name: N-(4-Fluorophenyl)-N-[2-[3-(2-naphthyl)pyrrolidin-1-yl]ethyl]adamantane-1-carboxamide oxalate
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Merck KGaA (Originator)
合成路线:Reduction of 2,2...
参考文献标题:Novel alpha-hydroxylic acid derivs.,their production and use
文献作者:Klinge,D.; Amberg,W.; Baumann,E.; Kling,A.; Riechers,H.; Unger,L.; Raschack,M.; Hergenr鰀er,S.; Schult,S.(BASF AG)
参考来源:DE 19614533; EP 0892787; JP 2000508326; WO 9738981

CHS-828

Chemical Name: N-[6-(4-Chlorophenoxy)hexyl]-N'-cyano-N''-(4-pyridyl)guanidine
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Leo (Originator)
合成路线:The condensation of pyridin-4-ylamine (I) with the iminodithioca...
参考文献标题:N-Cyano-N'-pyridylguanidines as serotonin antagonists
文献作者:Bramm,E.; Petersen,H.H.J.(Leo Pharmaceutical Products Ltd.A/S)
参考来源:EP 0660823; JP 1996501539; US 5563160; US 5696140; WO 9406770