新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

PD-178392

Chemical Name: 3-(4-Amino-2-tert-butyl-5-methylphenylsulfanyl)-4-hydroxy-6(S)-[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-6-isopropyl-5,6-dihydro-2H-pyran-2-one
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Pfizer (Originator)<...
参考文献标题:5,6-Dihydropyran-2-ones possessing various sulfonyl functionalities: Potent nonpeptidic inhibitors of HIV protease
文献作者:Boyer,F.E.; Vara Prasad,J.V.; Domagala,J.M.; Ellsworth,E.L.; Gajda,C.; Hagen,S.E.; Markoski,L.J.; Tait,B.D.; Lunney,E.A.; Palovsky,A.; Ferguson,D.; Graham,N.; Holler,T.; Hupe,D.; Nouhan,C.; Tummino,P.J.; Urumov,A.; Zeikus,E.; et al.
参考来源:J Med Chem 2000,43(5),843

新产品编号:1155369

Chemical Name: N-(2-Isopropoxybenzyl)-1,6-naphthyridine-2-carboxamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Shire BioChem (Originator)
合成路线:The condensation of 1,6-naphthyridine-2-carboxylic a...
参考文献标题:Discovery of 1,6-naphthyridines as a novel class of potent and selective human cytomegalovirus inhibitors
文献作者:Chan,L.; Jin,H.; Stefanac,T.; Lavall�? J.F.; Falardeau,G.; Wang,W.; B閐ard,J.; May,S.; Yuen,L.
参考来源:J Med Chem 1999,42(16),3023

KST-150257

Chemical Name: 7-[2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2(Z)-(hydroxyimino)acetamido]-3-[2-(3-chloroisoxazol-5-yl)vinyl]-3-cephem-4-carboxylic acid sodium salt
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Korea Inst. Sci. T...
参考文献标题:Discovery of novel 3-isoxazolylvinylcephalosporins
文献作者:Choi,K.I.
参考来源:Drugs Fut 1999,24(3),287

KST-150290

Chemical Name: 7-[2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2(Z)-(hydroxyimino)acetamido]-3-[2-(3-methoxyisoxazol-5-yl)vinyl]-3-cephem-4-carboxylic acid sodium salt
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Korea Inst. Sci. ...
参考文献标题:Discovery of novel 3-isoxazolylvinylcephalosporins
文献作者:Choi,K.I.
参考来源:Drugs Fut 1999,24(3),287

H-1152, H-1152P, HMN-1152

Chemical Name: 2-Methyl-1-(4-methylisoquinolin-5-ylsulfonyl)perhydro-1,4-diazepine hydrochloride; (4-Methylisoquinolin-5-yl)(2-methylperhydro-1,4-diazepin-1-yl)sulfone hydrochloride
项目整合开发状态: Precl...
参考文献标题:Isoquinoline derivs.and drugs
文献作者:Matsuura,A.; Matsuzaki,T.(Nippon Shinyaku Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0885888; US 6153608; WO 9728130

A-185684

Chemical Name: 11-Amino-11-N,12-O-carbonyl-3-des(hexopyranosyloxy)-11-deoxy-6-O-methyl-11-N-[3-(4-nitrophenyl)-2(E)-propenylamino]-2,3-didehydroerythromycin A
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Abbot...
参考文献标题:Anhydrolide macrolides.2.Synthesis and antibacterial activity of 2,3-anhydro-6.O-methyl 11,12-carbazate erythromycin A analogues
文献作者:Elliott,R.L.; Pireh,D.; Griesgraber,G.; Nilius,A.M.; Ewing,P.J.; Bui,M.H.; Raney,P.M.; Flamm,R.K.; Kim,K.; Henry,R.F.; Chu,D.T.; Plattner,J.J.; Or,Y.S.
参考来源:J Med Chem 1998,41(10),1651-1659

A-188925

Chemical Name: 11-Amino-11-N-[3-(4-aminophenyl)-2(E)-propenylamino]-11-N,12-O-carbonyl-3-des(hexopyranosyloxy)-11-deoxy-6-O-methyl-2,3-didehydroerythromicin A
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构...
参考文献标题:Anhydrolide macrolides.2.Synthesis and antibacterial activity of 2,3-anhydro-6.O-methyl 11,12-carbazate erythromycin A analogues
文献作者:Elliott,R.L.; Pireh,D.; Griesgraber,G.; Nilius,A.M.; Ewing,P.J.; Bui,M.H.; Raney,P.M.; Flamm,R.K.; Kim,K.; Henry,R.F.; Chu,D.T.; Plattner,J.J.; Or,Y.S.
参考来源:J Med Chem 1998,41(10),1651-1659

LY-366094

Chemical Name: (Z)-3-(2-Amino-1-isopropyl-1H-benzimidazol-6-yl)-3-(2,3-difluorophenyl)-N-methyl-2-propenamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Lilly (Originator)
合成路线:Treatment of 2,4-difluoroni...
参考文献标题:Anti-viral cpds.
文献作者:Jungheim,L.N.; Shepherd,T.A.; Spitzer,W.A.; Tebbe,M.J.(Eli Lilly and Company)
参考来源:EP 0906097; WO 9746237

OPC-33509

Chemical Name: (-)-(R,R)-N-Cyclopropyl-N-(2-hydroxycyclohexyl)-N'-[3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-6-yloxy)propyl]urea
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Otsuka (Originator)
合成路线:OP C-33509 has been ...
参考文献标题:2(1H)- Quinoline derivatives as novel anti-arteriostenotic agents showing anti-thrombotic and anti-hyperplastic activities
文献作者:Koga,Y.; Kihara,Y.; Okada,M.; Inoue,Y.; Tochizawa,S.; Toga,K.; Tachibana,K.; Kimura,Y.; Nishi,T.; Hidaka,H.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(12),1471

R-121920

Chemical Name: N-[3-[6-(Dimethylamino)pyridin-3-yl]-2,5-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]-N,N-dipropylamine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Janssen (Originator), Neurocrine Biosciences (Origi...
参考文献标题:Pyrazolopyrimidines as CRF receptor antagonists
文献作者:Chen,C.; Webb,T.R.; McCarthy,J.R.; Moran,T.J.; Wilcoxen,K.M.(Janssen Pharmaceutica NV; Neurocrine Biosciences Inc.)
参考来源:EP 0880523; JP 2000503661; WO 9729109