项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

L-778736

3-(5-溴吡啶-2-酰氧基)-5,5-二甲基-4-[4-(甲基磺酰)苯基]呋喃-2(5H)-1Chemical Name: 3-(5-Bromopyridin-2-yloxy)-5,5-dimethyl-4-[4-(methylsulfonyl)phenyl]furan-2(5H)-one
CAS No. 189954-65-2
项目整合开发状态: Preclinical
项目...
参考文献标题:(Methylsulfonyl)phenyl-2-(5H)-furanones as COX-2 inhibitors
文献作者:Belley,M.; Gauthier,J.Y.; Grimm,E.; Leblanc,Y.; Li,C.-S.; Therien,M.; Lau,C.-K.; Prasit,P.; Roy,P.(Merck Frosst Canada Inc.)
参考来源:EP 0863891; JP 1999500146; US 5981576; WO 9714691

RWJ-394718, T-1095

3-(5-苯并呋喃基)-1-[2-羟基-6-[[6-O-(甲氧羰基)-beta-D-吡喃葡萄糖基]氧基]-4-甲基苯基]-1-丙酮Chemical Name: 3-(5-Benzofuranyl)-1-[2-hydroxy-6-[6-O-(methoxycarbonyl)-beta-D-glucopyranosyloxy]-4-methylphenyl]-1-propanone
CAS No...
参考文献标题:Propiophenone derivs.and process for preparing the same
文献作者:Hongu,M.; Matsumoto,M.; Oku,A.; Saito,K.; Tsujihara,K.(Tanabe Seiyaku Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0850948; JP 1998237089; US 6048842

JANEX-3, WHI-P180

3-(6,7-二甲氧基喕那唑-4-乙氨基)苯.尾.Chemical Name: 3-(6,7-Dimethoxyquinazolin-4-ylamino)phenol
CAS No. 153437-55-9
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: AstraZeneca (Originator), Parker Hughes Institute (Origin...
参考文献标题:Quinazoline derivs.
文献作者:Barker,A.J.(AstraZeneca plc)
参考来源:CA 2086968; EP 0566226; JP 1994073025; US 5616582

TAK-661

3-(7-异丙醇[1,2,4]三唑并[1,5-b]吡啶嗪-6-酰氧基)-2,2-二甲基丙烷磺胺Chemical Name: 3-(7-Isopropyl[1,2,4]triazolo[1,5-b]pyridazin-6-yloxy)-2,2-dimethylpropanesulfonamide
CAS No. 175215-34-6
项目整合开发状态: Phase II
项目研究...
参考文献标题:Triazolopyridazines as antiasthmatics
文献作者:Miyake,A.; Kawano,Y.; Ashida,A.(Takeda Chemical Industries,Ltd.)
参考来源:EP 0562439; JP 1994279447; US 5389633; US 5482939

FR-900098

3-(N-乙酰基-N-羟基)氨基丙基膦酸Chemical Name: 3-(N-Acetyl-N-hydroxyamino)propylphosphonic acid
CAS No. 66508-32-5
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Fujisawa (Originator)
合成路线:The title compound was origi...
参考文献标题:Hydroxyaminohydrocarbonphosphonic acids
文献作者:Takeno,H.; Hemmi,K.; Hashimoto,M.; Kamiya,T.(Fujisawa Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:DE 2733658; US 4182758; US 4206156

FCE-22250

3-(N-哌啶甲基连氮甲基)Chemical Name: 3-(N-Piperidinomethylazinomethyl)rifamycin SV; 3-[[(1-Piperidinylmethylene)hydrazono]methyl]rifamycin SV
CAS No. 86737-06-6
项目整合开发状态: Phase I
项目研究机构: Pfizer (Orig...
参考文献标题:Preparation of azinomethyl-rifamycins
文献作者:Franceschi,G.; Vioglio,S.(Pharmacia Corp.)
参考来源:FR 2543141; GB 2139619; US 4507295

BMS-262084

3(R)-(3-鸟苷二丙基)-1-[4-[N-(叔丁基)氨甲酰]哌嗪-1-酰基羰基]-4-氧氮替啶-2(S)-羧酸Chemical Name: 3(R)-(3-Guanidinopropyl)-1-[4-[N-(tert-butyl)carbamoyl]piperazin-1-ylcarbonyl]-4-oxoazetidine-2(S)-carboxylic acid
CAS No. 25...
参考文献标题:Amidino and guanidino azetidinone tryptase inhibitors
文献作者:Treuner,U.; Kronenthal,D.R.; Xu,Z.; Seiler,S.; Slusarchyk,W.A.; Bisacchi,G.; Randazzo,M.E.; Sutton,J.C.; Shi,Z.; Zahler,R.; Schwinden,M.D.(Bristol-Myers Squibb Co.)
参考来源:WO 9967215

TBC-3486

3(S)-(1,3-苯二二醇-5-酰)-3-[N3-[1(S)-[N,N-双(2-噻基甲基)氨甲酰]戊基]脲啶]丙酸Chemical Name: 3(S)-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-3-[N3-[1(S)-[N,N-bis(2-thienylmethyl)carbamoyl]pentyl]ureido]propionic acid
CAS No. 247044-77-5<...
参考文献标题:N,N-Disubstd.amides that inhibit the binding of integrins to their receptors
文献作者:Raju,B.G.; Scott,I.L.; Biediger,R.J.; Market,R.V.; Grabbe,V.O.; Kassir,J.M.; Kogan,T.P.; Lin,S.(Texas Biotechnology Corp.)
参考来源:US 6096773; WO 9952493; WO 9952898

3-Isobutyl-GABA

3-(氨甲基)-5-甲基己酸Chemical Name: 4-Amino-3-isobutylbutyric acid; 3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid
CAS No. 128013-69-4
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Pfizer (Originator)
合成路线:Substitution o...
参考文献标题:General synthesis of 3-substituted alkenyl GABA as potential anticonvulsants
文献作者:Serfass,L.; Casara,P.J.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(18),2599

Org-2766

3-(甲基磺基基)-L-α-氨基丁酰-L-α-谷氨酰-L-组氨酰-3-苯基-L-丙氨酰-D-赖氨酰-L-丙氨酸Chemical Name: gamma-(Methylsulfonyl)-L-alpha-aminobutyryl-L-alpha-glutamyl-L-histidyl-L-phenylalanyl-D-lysyl-L-phenylalanine; H-Met(--O2)-Glu-Hi...
参考文献标题:Synthesis and 11C-labelling of the ACTH fragment analogue H-Met(O2)-Glu-His-Phe-D-Lys-Phe-OH (Org 2766) via its homocysteine-containing precursor
文献作者:Van Nispen,J.W.; Janssen,W.P.A.; Melgers,P.A.T.A.; Janssen,P.S.L.; Jansen,J.F.G.A.; Vaalburg,W.
参考来源:Int J Pept Protein Res 1990,36(2),167