项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

Watanidipine hydrochloride, Vatanidipine hydrochloride, GJ-0956, AE0047, Calbren

3,5-吡啶二羧酸,1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-,3-[2-[4-[4-(二苯甲基)-1-哌拉嗪基]苯基]乙基] 5-甲基酯,盐酸盐(1:2)Chemical Name: (?-2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 2-[4-[4-(diphenylmethyl)pi...
参考文献标题:Use of dihydropyridines in cardiotonic pharmaceutical compsns
文献作者:(Welfide Corporation)
参考来源:EP 0109039; US 4543354

Acyclic retinoid, Polyprenoic acid, NK-333, NIK-333, E-5166

3,7,11,15-四甲基-2,4,6,10,14-十六碳五烯酸Chemical Name: (2E,4E,6E,10E)-3,7,11,15-Tetramethyl-2,4,6,10,14-hexadecapentaenoic acid; 4,5-Didehydrogeranylgeranoic acid
CAS No. 81485-25-8, 80370-67-8 (no stereoc...
参考文献标题:3,7,11,15-Tetramethyl-2,4,6,10,14-hexadecapentaenoic acid
文献作者:Yamatsu,I.; Tagaya,O.; Abe,S.; Abe,K.; Suzuki,K.; Yamada,K.; Suzuki,T.; Inai,Y.; Suzuki,Y.(Eisai Co.,Ltd.)
参考来源:BE 888290; US 4917829

FK-317

3,9-环氧-3H-阿氮基诺[2,3-c][1]苯扎扎辛-5-羧醛,1-乙酰-9-(乙酰氧)-8-[[(氨基羰基)氧]甲基]-1,1a,2,8,9,9a-六氢-7-甲氧基-Chemical Name: Acetic acid 11-acetyl-8-(carbamoyloxymethyl)-4-formyl-6-methoxy-14-oxa-1,11-diazatetracyclo[7.4.1.0...
参考文献标题:New tetracyclo cpds.,a process for their production and a pharmaceutical compsn.containing the same
文献作者:Kohsaka,M.; Terano,H.; Komori,T.; Iwami,M.; Yamashita,M.; Hashimoto,M.; Uchida,I.; Takase,S.(Fujisawa Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:AU 8543728; EP 0166389; ES 8703477; ES 8707961; ES 8707962; JP 1986010590; JP 1989199975; JP 1995067623; US 4645765; US 4861774

GYKI-38233, TYB-3823, B-GYKI-38233, Restacorin

3-[(2,6-二甲基苯基)氨基]-1,1-1,3-二甲基胍 N''-(2,6-二甲基苯基)-N,N-二甲基碳腙二酰胺 Chemical Name: N3-(2,6-Dimethylphenylamino)-N1,N1-dimethylguanidine hydrochloride
CAS No. 100751-82-4, 100752-33-8 (free base)
项目整合开发状...
参考文献标题:Novel aminoguanidine derivs.,process for their preparation and medicaments containing them
文献作者:Istv醤,E.; Marosfalvi,J.; Rabl骳zky,G.; Varr? A.; Kuh醨,M.; Elekes,I.; Szatmary,L.; Jaszlits,L.(Biogal Pharmaceutical Works Ltd.)
参考来源:BE 0901239; CH 664955; DE 3445339; FR 2556343; GB 2151617; US 4731383

MTEP

3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶Chemical Name: 3-[2-(2-Methylthiazol-4-yl)ethynyl]pyridine
CAS No. 329205-68-7
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Merck & Co. (Originator)
合成路线:Chloroacetyl chloride (...
参考文献标题:Heterocyclic cpds.and methods of use thereof
文献作者:McDonald,I.A.; Munoz,B.; Vernier,J.-M.; Cosford,N.D.P.; Varney,M.A.; Hess,S.D.; Bleicher,L.S.; Cube,R.V.; Schweiger,E.J.(Merck & Co.,Inc.)
参考来源:JP 2003508390; WO 0116121

新产品编号:380189

3-[(2-羟基乙基)硫基]-6,6-二甲基-1-(1,3-噻唑-2-基)-6,7-二氢-2-苯并噻吩-4(5H)-酮Chemical Name: 3-(2-Hydroxyethylsulfanyl)-6,6-dimethyl-1-(2-thiazolyl)-4,5,6,7-tetrahydro-2-benzothiophen-4-one
CAS No. 207306-50-1
项目整...
参考文献标题:Thienylcyclohexanone derivs.as ligands of the GABAA alpha5 receptor subtype
文献作者:Broughton,H.B.; Chambers,M.S.; Hobbs,S.C.; Macleod,A.M.; Reeve,A.J.(Merck Sharp & Dohme Ltd.)
参考来源:EP 0937072; JP 2001503408; US 6262103; WO 9818792

L-697661

3-[(4,7-二氯-1,3-苯氧佐-2-基)甲基氨基]-5-乙基-6-甲基-1H-吡啶-2-1Chemical Name: 3-(4,7-Dichlorobenzoxazol-2-ylmethylamino)-5-ethyl-6-methylpyridin-2(1H)-one
CAS No. 135525-78-9
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Merc...
参考文献标题:2-Pyridinone derivatives: A new class of nonnucleoside,HIV-1-specific reverse transcriptase inhibitors
文献作者:Saari,W.S.; Hoffman,J.M.; Wai,J.S.; Fisher,T.E.; Rooney,C.S.; Smith,A.M.; Thomas,C.M.; Goldman,M.E.; O'Brien,J.A.; Nunberg,J.H.; et al.
参考来源:J Med Chem 1991,34(9),2922

CP-547632

3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺 CP-547632盐酸盐 Chemical Name: 3-(4-Bromo-2,6-difluorobenzyloxy)-5-[3-[4-(1-pyrrolidinyl)butyl]ureido]isothiazole-4-carboxamide
CAS No. 252003-65-...
参考文献标题:Isothiazole derivs.useful as anticancer agents
文献作者:Larson,E.R.; Noe,M.C.; Gant,T.G.(Pfizer Inc.)
参考来源:EP 1084114; JP 2002517384; US 6235764; WO 9962890

Orazipone, OR-1384

3-[(4-甲基磺酰基苯基)亚甲基]戊烷-2,4-二酮Chemical Name: 3-[4-(Methylsulfonyl)benzylidene]pentane-2,4-dione
CAS No. 137109-78-5
项目整合开发状态: Phase I
项目研究机构: Orion Corp. (Originator)
合成路线:By condensation of ...
参考文献标题:Substd.beta-diketones and their use
文献作者:Backstrom,R.J.; Honkanen,E.J.; Pystynen,J.J.; Luiro,A.M.; Aho,P.A.; Linden,I.-B.Y.; Nissinen,E.A.O.; Pohto,P.(Orion Corporation)
参考来源:EP 0440324; JP 1992253933; US 5185370

新产品编号:585849

3-[1-(3-氨基苯基)-3-叔丁基-1H-吡唑-5-基]-1-(2,3-二氯苯基)脲Chemical Name: N-[1-(3-Aminophenyl)-3-tert-butyl-1H-pyrazol-5-yl]-N'-(2,3-dichlorophenyl)urea
CAS No. 227622-98-2
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Bay...
参考文献标题:Inhibition of p38 kinase activity using aryl and heteroaryl substd.heterocyclic ureas
文献作者:Redman,A.; Smith,R.A.; Khire,U.; Wood,J.E.; Dumas,J.; Sibley,R.; Lowinger,T.B.; Scott,W.J.; Johnson,J.; Riedl,B.; Hatoum-Mokdad,H.(Bayer AG)
参考来源:WO 9932110