项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

IDPH-791

2,4-二氢-[1,2,4]三唑并[5,4-c][1,4]苯并噻嗪-1-酮Chemical Name: 2,4-Dihydro-[1,2,4]triazolo[3,4-c][1,4]benzothiazin-1-one; 1-Oxo-2,4-dihydro-[1,2,4]triazolo[3,4-c][1,4]benzothiazine
CAS No. 98827-47-5
项目整合开...
参考文献标题:IDPH-791
文献作者:Arya,V.P.
参考来源:Drugs Fut 1989,14(2),125

M-12325

2,4-二氯-5-磺酰胺基苯甲酸Chemical Name: 2,4-Dichloro-5-sulfamoylbenzoic acid sodium salt
CAS No. 2736-23-4 (free acid)
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Mochida (Originator)
合成路线:The sulfonation...
参考文献标题:M-12,325
文献作者:Hopkins,S.J.; Castar,J.; Serradell,M.N.; Blancafort,P.
参考来源:Drugs Fut 1983,8(3),206

Trichodimerol, BMS-182123

2,4-六二烯-1-酮,1,1'-[(1R,3S,3aR,6R,7R,9aR,10S,12R)-1,3,3a,6,7,9a-六氢-1,5,9,12-四羟基-3,6,9a,10-四甲基-1,7,3,6-(甲氧甲基甲基)环八基[c]呋喃-4,8-二酰基]bis-,(2E,2'E,4E,4'E)-Chemical Name: [1R-[1alpha,3beta,3aalpha,4(2E,4E),6bet...
参考文献标题:Biomimetic total synthesis of bisorbicillinol,bisorbibutenolide,trichodimerol,and designed analogues of the bisorbicillinoids
文献作者:Nicolaou,K.C.; et al.
参考来源:J Am Chem Soc 2000,122(13),3071

Ropitoin hydrochloride, TR-2985

2,4-吡唑烷二酮,5-(4-甲氧基苯基)-5-苯基-3-[3-(4-苯基-1-哌啶基)丙基]-盐酸盐(1:1) 罗匹妥英 Chemical Name: 5-(4-Methoxyphenyl)-5-phenyl-3-[3-(4-phenyl-1-piperidinyl)propyl]-2,4-imidazolidinedione hydrochloride; 5-(p-Methoxyphenyl)...
参考文献标题:Ropitoin Hydrochloride
文献作者:Hillier,K.; Castar,J.
参考来源:Drugs Fut 1980,5(9),447

NSC-697726, RH1

2,5-二(1-氮丙啶基)-3-(羟甲基)-6-甲基-2,5-环己二烯-1,4-二酮Chemical Name: 2,5-Di(1-aziridinyl)-3-(hydroxymethyl)-6-methyl-1,4-benzoquinone
CAS No. 221635-42-3
项目整合开发状态: Phase I/II
项目研究机构: Cancer Research UK (...
参考文献标题:A new screening system for NAD(P)H: quinone oxidoreductase (NQO1)-directed antitumor quinones: Identification of a new aziridinylbenzoquinone,RH1,as a NQO1-directed antitumor agent
文献作者:Winski,S.L.; Hargreaves,R.H.J.; Butler,J.; Ross,D.
参考来源:Clin Cancer Res 1998,4(12),3083

AS-1404, DMXAA, 5,6-MeXAA, NSC-640488

2,5-己酮可可碱Chemical Name: 5,6-Dimethyl-9-oxoxanthene-4-acetic acid
CAS No. 117570-53-3
项目整合开发状态: Phase I
项目研究机构: University of Auckland (Originator), Antisoma (Licensee), Roche (Licensee), Canc...
参考文献标题:Cpds.having antitumour and antibacterial properties
文献作者:Denny,W.A.; Baguley,B.C.; Atwell,G.J.; Rewcastle,G.W.(Cancer Research UK; Pfizer Inc.)
参考来源:EP 0278176; US 5281620

FR-167356

2,6-二氯-N-[3-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-甲基-1-苯并呋喃-7-基]苯酰胺Chemical Name: 2,6-Dichloro-N-[3-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-methyl-1-benzofuran-7-yl]benzamide
CAS No. 174185-16-1
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: ...
参考文献标题:Benzofuran derivs.useful as inhibitors of bone resorption
文献作者:Kawai,Y.; Yamazaki,H.; Kayakiri,N.; Yoshihara,K.; Yatabe,T.; Oku,T.(Fujisawa Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0757682; JP 1997512795; US 5858995; WO 9529907

S-2474

2,6-二甲丁基-4-[(E)-(2-乙基-1,1-二氧基-1,2-噻唑烷-5-烯醚)甲基苯Chemical Name: (E)-5-(3,5-Di-tert-butyl-4-hydroxybenzylidene)-2-ethylisothiazolidine 1,1-dioxide
CAS No. 158089-95-3, 158089-96-4 ((Z)-isomer)
项目整合开...
参考文献标题:Benzylidene derivs.
文献作者:Matsumoto,S.; Tsuri,T.; Inagaki,M.; Jyoyama,H.(Shionogi & Co.Ltd.)
参考来源:EP 0595546; JP 1994211819; US 5418230

DHP-218

2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-5-(2-氧代-1,3,2-二氧磷杂环己烷-2-基)-1,4-二氢吡啶-3-羧酸甲酯Chemical Name: Methyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-5-(2-oxo-1,3,2-dioxaphosphorinan-2-yl)-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate
CAS No. 10...
参考文献标题:1,4-Dihydropyridine-3-carboxylate derivs.
文献作者:Kimura,K.; Morita,I.(Nippon Shinyaku Co.,Ltd.)
参考来源:AU 8541405; BE 0902210; EP 0159040; ES 8606276; FR 2563222; GB 2157695; JP 1985248693; US 5036059

CD-832.HCl

2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸5-(3-硝基丙基)3-[2-(3-吡啶基羰酰胺)乙基]二酯一盐酸酯Chemical Name: 2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 5-(3-nitrooxypropyl) 3-[2-(3-pyridylcarbony...
参考文献标题:Novel CC-1065 analogs
文献作者:Kelly,R.C.; Martin,D.G.; Aristoff,P.A.(Pharmacia Corp.)
参考来源:AU 8812290; EP 0340243; WO 8804659