项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

SSR-69071

2-[[6-甲氧基-4-(1-甲基乙基)-1,1-二氧并-3-氧代-1,2-苯并异噻唑-2(3H)-基]甲氧基]-9-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮Chemical Name: 2-(4-Isopropyl-6-methoxy-1,1,3-trioxo-2,3-dihydro-1,2-benzisothiazol-2-ylmethoxy)-9-[2-(1-pi...
参考文献标题:Saccharin derivs.as orally active elastase inhibitors
文献作者:Hermecz,I.; Kapui,Z.; Ar醤yi,P.; B醫ori,S.; Varga,M.; Dessilla,S.; L関ai,F.; Mikus,E.; Pascal,M.; Simonot,B.; Urb醤 Szab? K.; Vasv醨in?Debreczy,L.; T.Nagy,L.(Sanofi-Synthabo)
参考来源:WO 0144245

AU-461

2-[1-(2-甲基-4-甲氧基苯基)-6-(2,2,2-三氟乙氧基)-2,3-二氢-1H-吡咯罗[3,2-c]喹啉-4-丙氨酸]-1-乙醇Chemical Name: 2-[1-(2-Methyl-4-methoxyphenyl)-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,2-c]quinolin-4-ylamino]-1-ethano...
参考文献标题:Pyrrolo[3,2-c]quinoline derivs.containing haloalkoxy group and pharmaceutically acceptable salts thereof
文献作者:Kim,H.-J.; Kim,S.-S.; Yoo,Y.-K.; Kang,S.-K.; Cheon,H.-G.; Choi,J.-K.; Yum,E.-K.(Korea Research Institute of Chemical Technology)
参考来源:CA 2268166; EP 0966466; JP 2000504352; US 6011044; WO 9909029

D-22558

2-[1-(4-氟苯基)吲哚-3-基]-N-(4-吡啶基)乙酰胺Chemical Name: 2-[1-(4-Fluorobenzyl)indol-3-yl]-N-(4-pyridyl)acetamide
CAS No. 176204-36-7
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Asta Medica (Originator)
合成路线:Indol...
参考文献标题:New N-(pyridin-4-yl)-(indol-3-yl)acetamides and propanamides as antiallergic agents
文献作者:Menciu,C.; Duflos,M.; Fouchard,F.; Le Baut,G.; Emig,P.; Achterrath,U.; Szelenyi,I.; Nickel,B.; Schmidt,J.; Kutscher,B.; Gunther,E.
参考来源:J Med Chem 1999,42(4),638

KR-60436

2-[1-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-6-(三氟甲氧基)-2,3-二氢-1H-吡咯罗[3,2-c]喹啉-4-乙氨基]乙醇Chemical Name: 2-[1-(4-Methoxy-2-methylphenyl)-6-(trifluoromethoxy)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,2-c]quinolin-4-ylamino]ethanol
CAS No. 2208...
参考文献标题:Pyrrolo[3,2-c]quinoline derivs.containing haloalkoxy group and pharmaceutically acceptable salts thereof
文献作者:Kim,H.-J.; Kim,S.-S.; Yoo,Y.-K.; Kang,S.-K.; Cheon,H.-G.; Choi,J.-K.; Yum,E.-K.(Korea Research Institute of Chemical Technology)
参考来源:CA 2268166; EP 0966466; JP 2000504352; US 6011044; WO 9909029

OPC-51803

2-[1-[2-氯-4-(1-吡咯里二基)苯甲酰]-2,3,4,5-四氢-1H-苯甲西平-5(R)-基]-N-异丙基乙酰胺Chemical Name: 2-[1-[2-Chloro-4-(1-pyrrolidinyl)benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepin-5(R)-yl]-N-isopropylacetamide
CAS No. 192514-5...
参考文献标题:Benzazepine derivs.with vasopressin agonistic activity
文献作者:Ogawa,H.; Kondo,K.; Shinohara,T.; Kan,K.; Tanada,Y.; Kurimura,M.; Morita,S.; Uchida,M.; Mori,T.; Tominaga,M.; Yabuuchi,Y.(Otsuka Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0877736; JP 1998081668; US 6096736; WO 9722591

234551, SB-234551

2-[2-[1-丁基-4-[2-羧基-3-(6-甲氧基-1,3-苯并二唑醇-5-基)-1(E)-丙基]吡氮卓-5-基]-5-甲氧基苯氧基甲基]苯甲酸Chemical Name: 2-[2-[1-Butyl-4-[2-carboxy-3-(6-methoxy-1,3-benzodioxol-5-yl)-1(E)-propenyl]pyrazol-5-yl]-5-methoxyphenoxymethy...
参考文献标题:Endothelin receptor antagonists
文献作者:Luengo,J.I.; Elliott,J.D.; Xiang,J.-N.(SmithKline Beecham plc)
参考来源:EP 0841925; EP 0843551; JP 1999511133; US 5969151; WO 9704772; WO 9704773

Cetamolol hydrochloride, ICI-72222(free base), AI-27303

2-[2-[3-(叔丁基氨基)-2-羟基丙氧基]苯氧基]-N-甲基乙酰胺盐酸盐塞他洛尔 Chemical Name: (?-2-[o-[3-(tert-Butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenoxy]-N-methylacetamide hydrochloride; (?-2-[2-[3-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropo...
参考文献标题:Cetamolol hydrochloride
文献作者:Hillier,K.; Castar,J.; Blancafort,P.; Serradell,M.N.
参考来源:Drugs Fut 1983,8(4),305

TCV-309

2-[3-[(2-溴-1-丙基吡啶-4-羰基)-苯基氨基]丙烷胺基]乙基 3,4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸镍trateChemical Name: 3-Bromo-5-[N-phenyl-N-[2-[2-(1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ylcarbonyloxy)ethylcarbamoyl]ethyl]carbamoyl]-1-propylpyridiniu...
参考文献标题:Pyridinium nitrate,its production and use
文献作者:Tsushima,S.; Takatani,M.; Nishikawa,K.(Takeda Chemical Industries,Ltd.)
参考来源:EP 0382380; JP 1990275876; US 4981860

AHL-157

2-[3-[1-(4-氟苯甲酰)哌啶-4-酰基]苯氧基]-2-甲基丙酸Chemical Name: 2-[3-[1-(4-Fluorobenzoyl)piperidin-4-yl]phenoxy]-2-methylpropionic acid
CAS No. 158234-40-3
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: SSP (Originator), A...
参考文献标题:Arylamide derivs.
文献作者:Komoto,T.; Hirota,H.; Sato,S.; Othsuka,M.; Koya,H.; Mizuno,H.; Kuraishi,T.(SSP Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0607536; JP 1995053517; US 5411972

Triazolinone, Clopradone, Etoperidone hydrochloride, McN-A-2673-11, ST-1191, Staff

2-[3-[4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基]丙基]-4,5-二乙基-2,4-二氢-3H-1,2,4-噻唑-3-酮盐酸盐依托哌酮 Chemical Name: 2-[3-[4-(m-Chlorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-4,5-diethyl-2,4-dihydro-2H-1,2,4-triazol-3-one hydrochloride; 1-[3-[4-m-C...
参考文献标题:Etoperidone
文献作者:de Angelis,L.; Castar,J.
参考来源:Drugs Fut 1977,2(3),164