项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

KT-7515, CEP-1347

(9S-(9alpha,10beta,12alpha))-5,16-二((乙硫基)甲基)-2,3,9,10,11,12-六氢-10-羟基-9-甲基-1-氧代-9,12-环氧-1H-二吲哚并(1,2,3-fg:3',2',1'-kl)吡咯并(3,4-i)(1,6)苯并二氮杂环辛烷-10-羧酸甲酯Chemical Name: 9alpha,12alpha-Epoxy-5,16-bis(ethylsul...
参考文献标题:Protein kinase inhibitors for treatment of neurological disorders
文献作者:Lewis,M.E.; Kauer,J.C.; Neff,N.; Glicksman,M.; Roberts-Lewis,J.; Murakata,C.; Saito,H.; Matsuda,Y.; Kanai,F.; Kaneko,M.(Cephalon,Inc.; Kyowa Hakko Kogyo Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0788501; JP 1998510514; WO 9613506; WO 9613506

Igmesine hydrochloride, CI-1019, JO-1784

(E)-(+)-N-(环丙基甲基)-α-乙基-N-甲基-α-(3-苯基-2-丙基)-苯甲基胺盐酸盐伊格美新 Chemical Name: (+)-N-(Cyclopropylmethyl)-N-[1-ethyl-1,4-diphenyl-3(E)-butenyl]-N-methylamine hydrochloride
CAS No. 130152-35-1, 140850-73-3 (f...
参考文献标题:Disubstituted benzylamines,process for their preparation,their use as medicament and their synthesis intermediates
文献作者:Aubard,G.; Calvet,A.; Gouret,C.; Grouhel,A.; Jacobelli,H.; Junien,J.-L.(Jouveinal SA)
参考来源:EP 0361990; EP 0362001; FR 2636625; US 5034419; US 5089639

Brasofensine sulfate, BMS-204756, NS-2214

(E)-(1R,2R,3S,5S)-3-(3,4-二氯苯基)-8-甲基-8-氮双环[3.2.1]辛烷值-2-碳醛O-甲基氧邋基硫酸盐(1:1)盐1-[(2R,3S)-3-(3,4-二氯苯基)-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-基]-N-甲氧基甲亚胺Chemical Name: (E)-(1R,2R,3S,5S)-3-(3,4-Dichlorophenyl)-8-methyl-8-aza...
参考文献标题:Tropane-2-aldoxine derivs.as neurotransmitter reuptake inhibitors
文献作者:Moldt,P.; W鋞jen,F.; Scheel-Kr黦er,J.(NeuroSearch A/S)
参考来源:EP 0756596; JP 1997505607; US 5736556; WO 9528401

Zinoconazole hydrochloride, SC-38390

(E)-1-(5-氯-2-噻吩基-2-(1H)-咪唑-1-基)乙酮(2,6-二氯苯基)腙盐酸盐齐诺康唑 Chemical Name: 1-(5-Chloro-2-thienyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)ethanone (E)-(2,6-dichlorophenyl)hydrazone monohydrochloride; (5-Chloro-2-thienyl)(imidaz...
参考文献标题:Zinoconazole hydrochloride
文献作者:Castar,J.; Prous,J.
参考来源:Drugs Fut 1985,10(7),580

EPH-101, NSC-693632

(E)-2-(2-(1-(嘧啶-4-基)亚乙基)肼基)苯并[d]噻唑Chemical Name: 1-(4-Pyrimidinyl)ethanone N-(2-benzothiazolyl)hydrazone
CAS No. 193828-76-1
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Universit鋞 Innsbruck (Originator) 参考文献标题:Thiazolyl and benzothiazolyl hydrazones derived from alpha-(N)-acetylpyridines and diazines: Synthesis,antiproliferative activity and CoMFA studies
文献作者:Heinisch,G.; Langer,T.; Fink,J.; Grunicke,H.H.; P黵stinger,G.; Easmon,J.; Hofmann,J.
参考来源:Eur J Med Chem 1997,32(5),397

trans-2-EN-valproic acid

(E)-2-丙基戊-2-烯酸Chemical Name: 2-Propyl-2(E)-pentenoic acid
CAS No. 33786-47-9
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构:
合成路线:Dehydrobromination of the ethyl ester of 2-bromo-2-propylpentanoic a...
参考文献标题:Trans-2-en-valproic acid
文献作者:Lcher,W.
参考来源:Drugs Fut 1985,10(5),389

Bromebrate sodium, NSC-104801, Cytembena

(E)-3-(4-甲氧基苯甲酰基)-3-溴丙烯酸钠盐 (E)-3-溴-4-氧代-4-(4-甲氧基苯基)丁-2-烯酸 Chemical Name: (E)-beta-(4-Methoxybenzoyl)-beta-bromoacrylic acid sodium salt; (E)-3-Bromo-4-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2-butenoic acid sodium sa...
参考文献标题:Cytembena
文献作者:Castar,J.; Hopkins,S.J.
参考来源:Drugs Fut 1977,2(6),374

Pacrinolol

(e)-3-[4-[3-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基氨基]-2-羟基丙氧基苯基]但-2-烯腈Chemical Name: 3-[4-[3-[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethylamino]-2-hydroxypropoxy]phenyl]-2-butenenitrile
CAS No. 65655-59-6
项目整合开发状态: Biological Testi...
参考文献标题:Pacrinolol
文献作者:Serradell,M.N.; Castar,J.; Bad韆,A.
参考来源:Drugs Fut 1984,9(3),203

OC144-093, ONT-093, OC-144-093

(E)-4,4'-(2-(4-(3-乙氧基丙-1-烯-1-基)苯基)-1H-吡唑-4,5-二基)双(N-异丙苯胺)Chemical Name: N-[4-[2-[4-[3-Ethoxy-1(E)-propenyl]phenyl]-4-[4-(isopropylamino)phenyl]-1H-imidazol-5-yl]phenyl]-N-isopropylamine; 2-[4-[3-Ethox...
参考文献标题:Imidazole derivs.as MDR modulators
文献作者:Zhang,C.; Mjalli,A.M.M.(Ontogen Corp.)
参考来源:EP 0999835; US 5840721; WO 9902155

BMS-453

(E)-4-[2-(5,5-二甲基-8-苯基-5,6-二氢萘-2-基)乙烯基]苯甲酸Chemical Name: (E)-4-[2-(5,5-Dimethyl-8-phenyl-5,6-dihydronaphthalen-2-yl)vinyl]benzoic acid
CAS No. 166977-43-1
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Bristo...
参考文献标题:Substd.(5,6)-dihydronaphthalenyl cpds.having retinoid-like activity
文献作者:Starrett,J.E.Jr.; Yu,K.-L.; Mansuri,M.M.; Tortolani,D.R.(Bristol-Myers Squibb Co.)
参考来源:CA 2138000; EP 0661259; JP 1995242591; US 5648385