项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

NNC-45-0781

(3S,4R)-3-苯基-4-[4-(2-吡咯利丁-1-二乙氧基)苯基]-3,4-二氢-2H-铬-7-醇Chemical Name: (-)-3(S)-Phenyl-4(R)-[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-7-ol
CAS No. 207277-66-5
项目整合开发状态: Precli...
参考文献标题:Novel (-)-enantiomers of cis-3,4-chroman derivs.useful in the prevention or treatment of estrogen related diseases or syndromes
文献作者:Jacobsen,P.; Treppendahl,S.; Stanley Bury,P.; Kanstrup,A.; Brown Christiansen,L.(Novo Nordisk A/S)
参考来源:EP 0937057; WO 9818771

CP-195543

(3S,4R)-7-(2-羧基-5-三氟甲基苯基)-4-羟基-3-苄基-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃Chemical Name: (+)-(3S,4R)-2-[3-Benzyl-4-hydroxy-3,4-dihydro-2H-benzopyran-7-yl]-4-(trifluoromethyl)benzoic acid
CAS No. 204981-48-6, 205990-47-2...
参考文献标题:Processes and intermediates for preparing substd.chromanol derivs.
文献作者:Piscopio,A.D.; Hawkins,J.M.; Caron,S.; Kelly,S.E.; Raggon,J.W.; Ruggeri,S.G.; Castaldi,M.J.; Dugger,R.W.(Pfizer Inc.)
参考来源:WO 9811085

PMX-53, AcF-(OPdChaWR)

(3S,9S,12S,15R,18S)-3-(N-乙酰-L-苯基醛氨基)-15-(环己基甲基)-9-(3-胍基丙基)-12-(1H-吲哚-3-甲基)--1,7,10,13,16-戊酰亚氮基环[16.3.0]二十一n-2,8,11,14,17-戊铛Chemical Name: (3S,9S,12S,15R,18S)-3-(N-Acetyl-L-phenylalanylamino)-15-(cyclo...
参考文献标题:Cyclic agonists and antagonists of C5a receptors and G protein-coupled receptors
文献作者:Fairlie,D.; Wong,A.; Finch,A.M.; Taylor,S.M.(University of Queensland)
参考来源:EP 1017713; WO 9900406

Biofor-389, BF-389

(4E)-4-[(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)亚甲基]-2-甲基恶嗪烷-3-酮Chemical Name: 4-(3,5-Di-tert-butyl-4-hydroxybenzylidene)-2-methyl-3,4,5,6-tetrahydro-2H-1,2-oxazin-3-one; 4-[[3,5-Bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]methy...
参考文献标题:BF-389
文献作者:Lee,S.J.; Frierson,M.R.III,Wong,S.; Naismith,R.W.
参考来源:Drugs Fut 1992,17(1),12

L-161240

(4R)-2-(3,4-二甲氧基-5-丙基苯基)-4,5-二氢-N-羟基-4-恶唑甲酰胺Chemical Name: 4(R)-2-(3,4-Dimethoxy-5-propylphenyl)-N-hydroxy-4,5-dihydrooxazole-4-carboxamide
CAS No. 183298-68-2
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: M...
参考文献标题:Carbohydroxamido-oxazolidines: Antibacterial agents that target lipid A biosynthesis
文献作者:Chen,M.H.; Steiner,M.G.; de Laszlo,S.E.; Patchett,A.A.; Anderson,M.S.; Hyland,S.A.; Onishi,H.R.; Silver,L.L.; Raetz,C.R.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(3),313

SM-319777, AG-1776, KNI-764, JE-2147

(4R)-3-{(2S,3S)-2-羟基-3-[(3-羟基-2-甲基苯甲酰)氨基]-4-苯基丁酰}-5,5-二甲基-N-(2-甲基苯甲基)-1,3-噻唑烷-4-甲酰胺Chemical Name: 3-[2(S)-Hydroxy-3(S)-(3-hydroxy-2-methylbenzamido)-4-phenylbutanoyl]-5,5-dimethyl-N-(2-methylbenzyl)th...
参考文献标题:HIV-protease inhibitors
文献作者:Kato,R.; Mimoto,T.; Fukazawa,T.; Morohashi,N.; Kiso,Y.(Japan Energy Corp.)
参考来源:CA 2179935; EP 0751145; JP 1998025242

Kynostatin-272, NSC-651714, KNI-272

(4R)-N-叔丁基-3-[(2S,3S)-2-羟基-3-[[(2R)-2-[(2-异喹啉-5-基氧基乙酰基)氨基]-3-甲硫基丙酰基]氨基]-4-苯基丁酰基]-1,3-噻唑烷-4-甲酰胺Chemical Name: N-tert-Butyl-3-[2(S)-hydroxy-3(S)-[2-(isoquinolin-5-yloxy)acetyl-L-(S-methyl)cysteinylamino...
参考文献标题:Process for producing peptide derivs.and salts thereof
文献作者:Mimoto,T.; Kisanuki,S.; Takahasihi,O.; Kiso,Y.(Japan Energy Corp.)
参考来源:EP 0574135

Mepirodipine hydrochloride, Barnidipine hydrochloride, EU-730, YM-730, YM-09730-5, Cyress, Vasexten, Hypoca

(4S)-2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸 (3S)-1-苄基-3-吡咯烷基-甲基酯Chemical Name: 2,6-Dimethyl-4(S)-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 3-[1-benzylpyrrolidin-3(S)-yl] 5-methyl diester h...
参考文献标题:1,4-Dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid ester de
文献作者:Kojima,T.; Takenaka,T.(Yamanouchi Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:DE 2904552; US 4220649

DB-172, BNP-1350, Karenitecin

(4S)-4-乙基-4-羟基-11-(2-三甲基硅基)乙基)-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮Chemical Name: 7-[2-(Trimethylsilyl)ethyl]-20(S)-camptothecin; 4(S)-Ethyl-4-hydroxy-11-[2-(trimethylsilyl)ethyl]-1H-pyrano[3...
参考文献标题:Highly lipophilic camptothecin derivs.
文献作者:Haridas,K.; Hausheer,F.H.; Petluru,P.N.V.; Reddy,D.G.; Seetharamulu,P.; Murali,D.; Yao,S.(BioNumerik Pharmaceuticals,Inc.)
参考来源:WO 9835940

DPC-961, DMP-961

(4S)-6-氯-4-(2-环丙基乙炔基)-4-(三氟甲基)-3,4-二氢喹唑啉-2(1H)-酮Chemical Name: (-)-6-Chloro-4(S)-(2-cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-1H-quinazolin-2-one
CAS No. 214287-88-4
项目整合开发状态: Phase I<...
参考文献标题:4,4-Disubstd.-3,4-dihydro-2(1H)-quinazolinones useful as HIV reverse transcriptase inhibitors
文献作者:Corbett,J.W.; Ko,S.S.(DuPont Pharmaceuticals Co.)
参考来源:US 6124302; WO 9845276