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聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域,传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心,在于将散落在研发早期、中期的创新资产,通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合,实现从“科学发现”到“临床价值”,再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合:从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野,拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中,成功的标准不再是单一的“获批上市”,而是能否通过高效的整合,将科学上的突破,转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来,药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型,这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式,项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

  • Etiracetam levo-isomer, Levetiracetam, L-059, SIB-S1, UCB-L059, Keppra

    左乙拉西坦Chemical Name: (-)-(S)-alpha-Ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide; (-)-2(S)-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)butyramide
    CAS No. 102767-28-2
    项目整合开发状态: Launched-2000
    项目研究机构: UCB (Originator), Lundbeck...
    参考文献标题:(S)-alpha-Ethyl-2-oxopyrrolidineacetamide
    文献作者:Gobert,J.; Geerts,J.-P.; Bodson,G.(UCB SA)
    参考来源:AU 8542530; EP 0162036; ES 8608485; ES 8704893; US 4696943; US 4837223

  • Levonantradol hydrochloride, NSC-331615, CP-50556-1

    左南曲朵 Chemical Name: Acetic acid (-)-(6S,6aR,9R,10aR)-9-hydroxy-6-methyl-3-[1(R)-1-methyl-4-phenylbutoxy]-5,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydrophenanthridin-1-yl ester hydrochloride
    CAS No. 70222-86-5, 710...
    参考文献标题:
    文献作者:Jonhson,M.R.
    参考来源:BE 854655; DE 2722383; JP 2722383; NL 7705433; NL 7804461

  • (-)-Cetirizine, Levocetirizine, Xusal, Xyzal

    左西替利嗪Chemical Name: (R)-2-[2-[4-[1-(4-Chlorophenyl)-1-phenylmethyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid
    CAS No. 130018-77-8
    项目整合开发状态: Launched-2001
    项目研究机构: Sepracor (Originator), UCB (Licensee)...
    参考文献标题:Enantiomers of 1-[4-(chlorophenyl)phenylmethyl]-4-(methylphenyl)sulfonyl piperazine
    文献作者:Bodson,G.; Gobert,J.; Cossement,E.(UCB SA)
    参考来源:EP 0617028

  • Bamiratine hydrate, TAK-427

    巴麦斯汀 Chemical Name: 2-[6-[3-[4-(Diphenylmethoxy)piperidin-1-yl]propylamino]imidazo[1,2-b]pyridazin-2-yl]-2-methylpropionic acid dihydrate
    CAS No. 265671-81-6, 215529-47-8 (anhydrous), 215530-32-8 ...
    参考文献标题:Condensed pyridazine derivs.,their production and use
    文献作者:Gyoten,M.; Kawano,Y.; Nagaya,H.(Takeda Chemical Industries,Ltd.)
    参考来源:EP 0979231; JP 1999310581; JP 1999310582; US 6248740; WO 9849167

  • Budipine hydrochloride, BY-701, Parkinsan

    布地平 Chemical Name: 1-tert-Butyl-4,4-diphenylpiperidine hydrochloride; 1-(1,1-Dimethylethyl)-4,4-diphenylpiperidine hydrochloride
    CAS No. 63661-61-0, 57982-78-2 (free base)
    项目整合开发状态: Launched-19...
    参考文献标题:Alkylsubstituierte piperidin-N-oxide,verfahren zu ihrer herstellung.Ihre verwendung und sie enthaltende Arzneimittel
    文献作者:Shaefer,H.; et al.(Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH)
    参考来源:DE 2825322

  • Tiobutarit, Bucillamine, DE-019, SA-96, Rimatil

    布西拉明Chemical Name: N-(2-Mercapto-2-methylpropionyl)-L-cysteine
    CAS No. 65002-17-7
    项目整合开发状态: Launched-1987
    项目研究机构: Santen (Originator)
    合成路线:The condensation of 2-benzylmercaptoisobutyryl c...
    参考文献标题:Cysteine derivatives
    文献作者:Fujita,T.; et al.(Santen Pharmaceutical Co.,Ltd.)
    参考来源:DE 2709820; FR 2344533; GB 1530071; JP 53005112; US 4137420; US 4305958

  • Ximelagatran, H-376/95, Exanta

    希美加群Chemical Name: 2-[1(R)-Cyclohexyl-2-[2(S)-[N-[4-(N2-hydroxyamidino)benzyl]carbamoyl]azetidin-1-yl]-2-oxoethylamino]acetic acid ethyl ester; N-[2-[1(R)-Cyclohexyl-2-[2(S)-[N-[4-(N2-hydroxyamidino)...
    参考文献标题:Prodrugs of thrombin inhibitors
    文献作者:Antonsson,T.; Gustafsson,D.; Hoffmann,K.-J.; Nystr鰉,J.-E.; Sensen,H.; Sell閚,M.(AstraZeneca plc)
    参考来源:EP 0995755; JP 2000504313; JP 2001089498; US 5965692; US 6262028; WO 9723499

  • NT-702, NM-702

    帕格雷利Chemical Name: 4-Bromo-6-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]-5-(pyridin-3-ylmethylamino)pyridazin-3(2H)-one hydrochloride
    CAS No. 139145-27-0 (free base), 139145-89-4 (fumarate salt (2:1)), 139145-87-...
    参考文献标题:Pyridazinone deriv.
    文献作者:Tanikawa,K.; Saito,A.; Matsumoto,T.; Sakoda,R.; Tsuruzoe,N.; Shikada,K.-I.(Nissan Chemical Industry,Ltd.)
    参考来源:EP 0482208; JP 1992507543; US 5202323; US 5314883; US 5318968; WO 9116314

  • Pareptide, AY-24856(sulfate)

    帕立太特 L-脯氨基-N-甲基-D-白基甘氨酸酰胺硫酸盐(2:1) Chemical Name: L-Prolyl-N-methyl-D-leucyl-glycinamide
    CAS No. 61484-38-6, 61484-39-7 (sulfate)
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构:
    合成路线:The condensatio...
    参考文献标题:Pareptide
    文献作者:Blancafort,P.; Serradell,M.N.; Castar,J.; Owen,R.T.
    参考来源:Drugs Fut 1979,4(11),821

  • Panomifene, EGIS-5650, GYKI-13504

    帕诺米芬Chemical Name: (E)-2-[[2-[4-(3,3,3-Trifluoro-1,2-diphenyl-1-propenyl)phenoxy]ethyl]amino]ethanol; (E)-1,2-Diphenyl-1-[4-[(2-hydroxyethylamino)ethoxy]phenyl]-3,3,3-trifluoro-1-propene
    CAS No. 7...
    参考文献标题:1,1,2-Triphenylpropane and -propene derivatives
    文献作者:Abraham,G.; Horvh,T.; Toldy,L.; Borvendeg,J.; Csyl,E.; Kiss,E.; Szente,I.; Tory,K.(Egis Pharmaceuticals Ltd.)
    参考来源:AT 368989; BE 0884716; DD 152536; ES 494286; GB 2058061; GR 69821; HU 18253.

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