项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

OSI-461, CP-461

N-苄基-2-[5-氟-2-甲基-1-[(Z)-(吡啶-4-基)甲基]-1H-茚满-3-基]盐酸乙酰胺Chemical Name: N-Benzyl-2-[5-fluoro-2-methyl-1-[(Z)-(pyridin-4-yl)methylene]-1H-inden-3-yl]acetamide hydrochloride
CAS No. 227619-96-7, 227619-92-...
参考文献标题:N-Benzyl-3-indenylacetamides derivs.for treating neoplasia
文献作者:Piazza,G.; Gross,P.; Brendel,K.; Sperl,G.; Pamukcu,R.(Cell Pathways,Inc.; University of Arizona)
参考来源:EP 1044187; US 5948779; US 6066634; WO 9931065

YM-58790

N-苄基甲基甲烷酸 1-[4-(甲基氨基)苄]-4-哌啶基酯盐酸盐酸盐Chemical Name: N-Benzhydrylcarbamic acid 1-[4-(methylamino)benzyl]-4-piperidinyl ester hydrochloride
CAS No. 168830-70-4, 168830-71-5 (oxalate salt (2:3))
项目整合...
参考文献标题:Selective muscarinic antagonists.I.Synthesis and
文献作者:Naito,R.; Takeuchi,M.; Morihira,K.; Hayakawa,M.; Ikeda,K.; Shibanuma,T.; Isomura,Y.
参考来源:Chem Pharm Bull 1998,46(8),1274

新产品编号:195095

N-苄基磺酰基-D-精氨酰甘氨酰-L-精氨醛Chemical Name: N-Benzylsulfonyl-D-arginylglycyl-L-argininal
CAS No. 186369-21-1
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Millennium (Originator)
合成路线:Solid-phase synthesi...
参考文献标题:Inhibitors of factor Xa
文献作者:Marlowe,C.K.; Scarborough,R.M.; Laibelman,A.M.; Sinha,U.; Zhu,B.-Y.(COR Therapeutics,Inc.)
参考来源:EP 0846125; JP 1999507626; US 5919765; WO 9640743

Oxalysine-L, L-4-Oxalysine, I-677

O-(2-氨基乙基)-L-丝氨酸 L-4-噁溶菌素盐酸盐 Chemical Name: L-4-Oxalysine; O-(2-Aminoethyl)-L-serine
CAS No. 15219-97-3, 118021-35-5 (monoHCl), 997-44-4 (undefined stereoch.)
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Shang...
参考文献标题:The resolutiom of dl-4-oxalysine on experimental hepatittis
文献作者:Tesser,G.I.; Nivard,R.J.F.; Gruber,M.
参考来源:Recl Trav Chim Pays-Bas 1962,81713-719

NU-2058

O6-环甲基己基鸟嘌呤Chemical Name: 6-(Cyclohexylmethoxy)-9H-purin-2-ylamine; 6-(Cyclohexylmethyl)guanine
CAS No. 161058-83-9
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: AstraZeneca (Originator), University o...
参考文献标题:Cyclin dependent kinase inhibiting purine derivs.
文献作者:Boyle,F.T.; Curtin,N.J.; Calvert,A.H.; Jewsbury,P.J.; Endicott,J.A.; Noble,M.E.M.; Griffin,R.J.; Golding,B.T.; Newell,D.R.(University of Newcastle upon Tyne)
参考来源:EP 1017394; WO 9902162

Ono-4007

Ono-4007单钠盐苯并-1,3-二氧戊环-4-甲酸甲酯 Chemical Name: 2-Deoxy-3-O-(9-phenylnonanoyl)-2-[3(S)-(9-phenylnonanoyloxy)tetradecanamido]-4-O-sulfo-D-glucopyranose monosodium salt
CAS No. 152646-95-2, 111250-67-0...
参考文献标题:Novel glucopyranose derivs
文献作者:Toda,M.; Shimoji,K.; Sasaki,Y.(Ono Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0226381; JP 1988179885

PMCDG, LB-80331

P-[[[1-[(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]环丙基]氧基]甲基]-磷酸Chemical Name: 1-(2-Amino-9H-purin-9-ylmethyl)cyclopropyloxymethylphosphonic acid
CAS No. 441785-25-7
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: LG Chem (Originator) 参考文献标题:Novel phosphonate nucleosides as antiviral agents
文献作者:Hwang,J.-T.; Choi,J.-R.
参考来源:Drugs Fut 2004,29(2),163

Denopamine, TA-064, Kalgut

R(-)-去甲胺Chemical Name: (R)-(-)-2'-(3,4-Dimethoxyphenyl)-2-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)diethylamine; (-)-alpha-(3,4-Dimethoxyphenethylaminomethyl)-4-hydroxybenzyl alcohol; (-)-2-Hydroxy-2-(4-hydroxyphen...
参考文献标题:Benzyl alcohol,amine derivatives
文献作者:Ikezaki,M.; Ito,N.; Okazaki,Y.; Hoshiyama,M.; Nagao,T.(Tanabe Seiyaku Co.,Ltd.)
参考来源:AT 343628B; BE 0833731; DE 2542881; FR 2326182; GB 1499345; JP 50157327; JP 53010974; JP 7795620; JP 7795621; NL 7511564; US 4032575; US 4072759

Eticlopride hydrochloride, A-38503, FLB-131

R(+)-盐酸埃替普利Chemical Name: (-)-(S)-3-Chloro-5-ethyl-N-(1-ethylpyrrolidin-2-ylmethyl)-6-hydroxy-2-methoxybenzamide hydrochloride; (-)-(S)-N-Ethyl-2-(3-chloro-5-ethyl-6-hydroxy-2-methoxybenzamidomethyl)p...
参考文献标题:Benzamido-derivatives
文献作者:Florvall,G.L.; Lundstroem,J.O.G.; Raemsby,S.I.; Oegren,S.O.(AstraZeneca plc)
参考来源:DD 201886; EP 0060235; JP 57159762; US 4789683

Ro-04-6790

Ro04-6790,5-HT6拮抗剂Chemical Name: 4-Amino-N-[2,6-bis(methylamino)pyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide
CAS No. 202466-68-0
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Roche (Originator)
合成路线:The title compou...
参考文献标题:Sulphonamides and their use
文献作者:B,M.; Godel,T.; Riemer,C.; Sleight,A.(F.Hoffmann-La Roche AG)
参考来源:EP 0815861; JP 1998067734; US 5932599; US 5939451; US 6030976