项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

BMS-181174, BMY-25067

N-7-(2-(硝基苯基二硫)乙基)丝裂霉素 CChemical Name: [1aS-(1aalpha,8beta,8aalpha,8balpha)]-8-(Carbamoyloxymethyl)-8a-methoxy-5-methyl-6-[2-(4-nitrophenyldisulfanyl)ethylamino]-1,1a,2,4,7,8,8a,8b-octahydroazirino[2'...
参考文献标题:Pyrroloindole derivs
文献作者:Vyas,D.M.; Doyle,T.W.; Chiang,Y.(Bristol-Myers Squibb Co.)
参考来源:BE 0899380; CH 661273; ES 8602798; FR 2543953; GB 2140799; JP 1984205382

Colforsin daropate hydrochloride, Colforsin dapropate hydrochloride, Colforsin daproate hydrochloride, NKH-477, Adehl

NKH 477(达福尔考辛) b-丙氨酸,N,N-二甲基-,(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-5-(乙氧)-3-乙烯基十烷基-10,10b-二羟基-3,4a,7,7,10a-五甲基-1-氧代-1H-石脑松[2,1-b]吡喃-6-伊酯 Chemical Name: 6-O-[3-(Dimethylamino)propionyl]forskolin hydrochlor...
参考文献标题:Novel forskolin derivs
文献作者:Tatee,T.; Takahira,T.; Yamashita,K.; Sakurai,M.; Shiozawa,A.; Narita,K.; Uchida,H.(Nippon Kayaku Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0222413; JP 1988010783; JP 1993294955; US 4954642

NS-398

NS-398(COX-2抑制剂)Chemical Name: N-[2-(Cyclohexyloxy)-4-nitrophenyl]methanesulfonamide
CAS No. 123653-11-2, 123653-43-0 (Ca salt), 123653-44-1 (Na salt)
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Taisho (Or...
参考文献标题:Sulfoanilide cpds
文献作者:Yoshikawa,K.; Ohuchi,Y.; Sekiuchi,K.; Saito,S.; Hatayama,K.; Sota,K.(Taisho Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0317332; JP 1990000268

Pyrazoloacridine, PZA, NSC-366140, PD-115934

NSC366140无结构图 PYRAZOLOACRIDINE无结构图 Chemical Name: 9-Methoxy-N,N-dimethyl-5-nitro-2,6-dihydropyrazolo[3,4,5-kl]acridine-2-propanamine; 2-[3-(Dimethylamino)propyl]-9-methoxy-5-nitro-2,6-dihydropyrazolo[...
参考文献标题:Pyrazolo[3,4,5-kl]acridine cpds.,pharmaceutical compsns.the same and processes for their production
文献作者:Capps,D.B.(Pfizer Inc.)
参考来源:EP 0138302; ES 8701758; ES 8703468; ES 8703874; ES 8703875; JP 1985069084; JP 1994041127; US 4555572

JE-2178

N-tert-丁基-3-[3(S)-[Nalpha-[2-[3-(二甲基氨基)苯氧基]乙酰]-L-伐雷胺]-2(S)-羟基-4-苯基丁基]-5,5-二甲基噻唑烷-4(R)-羧酰胺Chemical Name: N-tert-Butyl-3-[3(S)-[Nalpha-[2-[3-(dimethylamino)phenoxy]acetyl]-L-valylamino]-2(S)-hydroxy-4-p...
参考文献标题:Novel tripeptide cpds.and anti-AIDS drugs
文献作者:Terashima,K.; Mimoto,T.; Takaku,H.; Nojima,S.; Kiso,Y.(Japan Energy Corp.)
参考来源:EP 0900566; WO 9829118

SR-121463A

N-tert-丁基-4-[5'-乙氧基-4-[2-(4-吗啡烯基)乙氧基]-2'-氧螺素[环己烷-1,3'-吲哚]-1'-基磺酰]-3-甲氧基苯甲酰呸酸盐Chemical Name: N-tert-Butyl-4-[5'-ethoxy-4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]-2'-oxospiro[cyclohexane-1,3'-indolin]-1'-ylsulfonyl]-3...
参考文献标题:Derivs.of 1-benzenesulfonyl-1,3-dihydro-indol-2-one,their preparation and pharmaceutical compsns.containing them
文献作者:Di Malta,A.; Foulon,L.; Garcia,G.; Nisato,D.; Roux,R.; Serradeil-Legal,C.; Valette,G.; Wagnon,J.(Sanofi-Synthabo)
参考来源:CA 2129215; EP 0636608; FR 2708605; JP 1995247269

RGD-891

N-乙基-N-[4-(4-哌啶)丁烯酰]-甘基-L-蒺氨酸-L-(3-环己基)阿拉尼酰胺Chemical Name: N-Ethyl-N-[4-(4-piperidyl)butyryl]-glycyl-L-aspartyl-L-(3-cyclohexyl)alaninamide
CAS No. 169512-56-5, 194933-81-8 (monotrifluoroacetate) 参考文献标题:Antithrombotic azacycloalkylalkanoyl peptides and pseudopeptides
文献作者:Klein,S.I.; Molino,B.F.(Aventis Pharma SA)
参考来源:EP 0812205; JP 1997507213; US 5866685; WO 9510295

AC-178335

N-乙酰-D-组胺基-D-苯丙氨酸-D-异端乙酰-D-精氨酸-D-色氨酸-D-苯丙氨酸酰Chemical Name: N-Acetyl-D-histidyl-D-phenylalanyl-D-isoleucyl-D-arginyl-D-tryptophyl-D-phenylalaninamide
CAS No. 212966-15-9
项目整合开发状态: Preclinical
...
参考文献标题:Peptides useful as somatostatin antagonists
文献作者:Houghten,R.A.; Baumbach,W.R.(American Cyanamid Co.)
参考来源:EP 0863156

ABT-510

N-乙酰-N-甲基-甘基-甘基-L-戊烷-D-异异丙氨酸-L-苏氨酸-L-去甲醛-异端乙酰-L-精氨酸-L-脯氨酸 N-乙酰胺Chemical Name: N-Acetyl-N-methyl-glycyl-glycyl-L-valyl-D-alloisoleucyl-L-threonyl-L-norvalyl-L-isoleucyl-L-argininyl-L-proline N-ethylami...
参考文献标题:Peptide antiangiogenic drugs
文献作者:Haviv,F.; Kalvin,D.M.; Henkin,J.; Bradley,M.F.; Schneider,A.J.(Abbott Laboratories Inc.)
参考来源:JP 2002516342; WO 9961476

Glycopin, GMDP, Licopid

N--乙酰-β--双谷氨基氨基--β--200b氨基葡萄糖胺基--β-200bL--β-200bL--双谷氨酰Chemical Name: N-[2(R)-[2-Acetamido-4-O-(2-acetamido-2-deoxy-beta-D-glucopryanosyl)-2-deoxy-D-glucopyranos-3-O-yl]propionyl]-L-alanyl-D-isoglutam...
参考文献标题:Compsn.for macrophage activation
文献作者:Vosika,G.J.; Cornelius,D.A.; Bennek,J.A.; Swenson,K.E.; Gilbert,C.W.(DOR BioPharma,Inc.)
参考来源:US 5416070; WO 9116347