项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

LY-404187

N-[2-(4'-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺Chemical Name: N-[2-(4'-Cyanobiphenyl-4-yl)propyl]propane-2-sulfonamide
CAS No. 211311-95-4
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Lilly (Originator)
合成路线:Methylation o...
参考文献标题:Sulphonamide derivs.
文献作者:Arnold,M.B.; Bleakman,D.; Simon,R.L.; Cantrell,B.E.; Ornstein,P.L.; McKennon,T.E.; Tizzano,J.P.; Bleisch,T.J.; Zimmerman,D.M.; Baker,S.R.; Smith,E.; Zarrinmayeh,H.; Matsumoto,K.; Escribano,A.M.(Eli Lilly and Company)
参考来源:EP 0860428; WO 9833496

S-22153

N-[2-(5-乙基-1-苯并噻吩-3-基)乙基]乙酰胺Chemical Name: N-[2-(5-Ethyl-1-benzothiophen-3-yl)ethyl]acetamide
CAS No. 180304-07-8
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Servier (Originator)
合成路线:Thiol (II) was pre...
参考文献标题:Alkyl(hetero)cyclic cpds.,process for their preparation and pharmaceutical compsns.containing them
文献作者:Lesieur,D.; Fourmaintraux,E.; Depreux,P.; Delagrange,P.; Renard,P.; Guardiola-Lema顃re,B.(ADIR et Cie.)
参考来源:CA 2167039; CA 2167040; EP 0721938; EP 0721947; FR 2729147; JP 1996231530; JP 1996239353; US 5693665; US 5703121; US 5780512

ALT-946

N-[2-(N-氨基鸟铄)乙基]乙酰胺盐酸盐Chemical Name: N-[2-(N-Aminoguanidino)ethyl]acetamide hydrochloride
CAS No. 192511-71-0, 192511-70-9 (hydrobromide)
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Alteon (Originator)
...
参考文献标题:N-Acylaminoalkyl-hydrazinecarboximidamides
文献作者:Wagle,D.R.; Ulrich,P.C.(Alteon Inc.)
参考来源:US 5877217

M-274773, ZM-274773

N-[2(S)-(3,4-二氯苯基)-4-[4-(2-氧基氢嘧啶-1-酰)哌啶-1-基]丁基]-N-甲基苯甲酰胺二盐酸盐Chemical Name: N-[2(S)-(3,4-Dichlorophenyl)-4-[4-(2-oxoperhydropyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl]butyl]-N-methylbenzamide dihydrochloride
CAS...
参考文献标题:Therapeutic heterocycles which antagonize neurokinin receptors
文献作者:Miller,S.C.(AstraZeneca plc)
参考来源:JP 1997501439; US 5567700; US 5990130; US 6124279; WO 9505377

SB-435495

N-[2-(二乙胺基)乙基]-2-[2-(4-氟苯基磺酰)-5-(1-甲基-1H-吡哧唑-4-甲基)-4-氧基-1,4-二氢嘧啶-1-基]-N-[4'-(三氟甲基)双苯基-4-甲基]乙酰胺Chemical Name: N-[2-(Diethylamino)ethyl]-2-[2-(4-fluorobenzylsulfanyl)-5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-ylmethyl)-...
参考文献标题:Pyrimidinone cpds.
文献作者:Ife,R.J.; Leach,C.A.; Smith,S.A.; Pinto,I.L.; Hickey,D.M.B.; Fenwick,A.E.(GlaxoSmithKline plc)
参考来源:EP 1175408; WO 0066567

ABT-751, E-7010

N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺 N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺单盐酸盐 Chemical Name: N-[2-(4-Hydroxyphenylamino)-3-pyridyl]-4-methoxybenzenesulfonamide
CAS No. 141430-65-1, 141450-48-8 (monoHCl...
参考文献标题:Sulfonamide derivs
文献作者:Yoshino,H.; Ueda,N.; Sugumi,H.; Niijima,J.; Kotake,Y.; Okada,T.; Koyanagi,N.; Watanabe,T.; Asada,M.; Yoshimatsu,K.; Iijima,A.; Nagasu,T.; Tsukahara,K.; Kitoh,K.(Eisai Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0472053; JP 1993039256; US 5250549; US 5292758; US 5332751; US 5434172

Wy-45727

N-[2-[[5-(二甲基氨基甲基)-2-呋喃基]甲硫基]乙基]噻吩并[3,4-d]异噻唑-3-胺-1,1-二氧化物Chemical Name: 3-[2-[5-(Dimethylaminomethyl)-2-furanylmethylthio]ethylamino]thieno[3,4-d]isothiazole 1,1-dioxide; 3-[2-[5-(Dimethylaminomethyl...
参考文献标题:Fused Heterocyclic compounds
文献作者:Strike,D.P.; Guy,A.S.(American Home Products Corp.)
参考来源:EP 0120585; ES 8601979; GB 2137197

ICI-89406

N-[2-[3-(2-氰基苯氧基)-2-羟基丙基氨基]乙基]-N'-苯基脲Chemical Name: N-[2-[3-(2-Cyanophenoxy)-2-hydroxypropylamino]ethyl]-N'-phenylurea
CAS No. 53671-71-9
项目整合开发状态: Discontinued
项目研究机构: AstraZeneca (Originato...
参考文献标题:Beta-adrenergic blocking agents.22.1-Phenoxy-3-[[(substituted-amido)alkyl]amino]-2-propanols
文献作者:Large,M.S.; Smith,L.H.
参考来源:J Med Chem 1982,25(11),1286

新产品编号:471945

N-[2-[4-(4-氯苯)吡喃嗪-1-基]乙基]-3-甲氧基苯甲酰胺Chemical Name: N-[2-[4-(4-Chlorophenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-3-methoxybenzamide
CAS No. 219125-63-0
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Universit?degli Studi di B...
参考文献标题:N-[2-[4-(4-Chlorophenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-3-methoxybenzamide: A potent and selective dopamine D4 ligand
文献作者:Perrone,R.; Berardi,F.; Colabufo,N.A.; Leopoldo,M.; Tortorella,V.
参考来源:J Med Chem 1998,41(24),4903

AT-1015

N-[2-[4-(二苯并[a,d]环庚-5-瘂烯)哌啶-1-基]乙基]-1-甲基哌啶-4-羧酰胺盐酸水合物Chemical Name: N-[2-[4-(Dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)piperidin-1-yl]ethyl]-1-formylpiperidine-4-carboxamide hydrochloride hydrate
CAS No. 1...
参考文献标题:Piperidine derivates and anti-platelet agents containing the same
文献作者:Makino,S.; Arisaka,H.; Yamamoto,H.; Shoji,M.; Yoshimoto,R.(Ajinomoto Co.,Inc.)
参考来源:CA 2147429; EP 0682015; JP 1996003135; JP 1999246526; US 5932593