项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

CL-259763

N-[4-(4-氟苯基)磺酰基苯基]乙酰胺Chemical Name: N-[4-(4-Fluorophenylsulphonyl)phenyl]acetamide
CAS No. 734-22-5
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Wyeth Pharmaceuticals (Originator)
合成路线:1) The reaction of...
参考文献标题:CL-259,763
文献作者:Durr,F.E.; Lang,S.A.Jr.; Shang Wang,B.; Ruszala-Mallon,V.; Lin,Y.-i.; Fields,T.L.
参考来源:Drugs Fut 1987,12(5),431

L-054522

N-[4-[(2-氧-2,3-二氢-1h-苯并咪唑-1-基)哌啶-1-酰羰基]-[3(S)-甲基]-D-色氨酸-L-赖氨酸 Tert-丁基酯Chemical Name: N-[4-(2-Oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-1-yl)piperidin-1-ylcarbonyl]-[3(S)-methyl]-D-tryptophyl-L-lysine tert-butyl...
参考文献标题:Somatostatin agonists
文献作者:Berk,S.; Yang,L.; Chen,M.H.; Johnston,D.; Pasternak,A.; Chapman,K.; Guo,L.; Nargund,R.; Tata,J.R.; Patchett,A.A.(Merck & Co.,Inc.)
参考来源:EP 0984779; US 6063796; WO 9844922

PD-168393

N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉]-2-丙酰胺Chemical Name: N-[4-(3-Bromophenylamino)quinazolin-6-yl]-2-propenamide
CAS No. 194423-15-9
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Pfizer (Originator)
合成路线:Title compoun...
参考文献标题:Extension of the polyanionic cosalane pharmacophore as a strategy for increasing anti-HIV potency
文献作者:Cushman,M.; Insaf,S.; Paul,G.; Ruell,J.A.; De Clercq,E.; Schols,D.; Pannecouque,C.; Witvrouw,M.; Schaeffer,C.A.; Turpin,J.A.; Williamson,K.; Rice,W.G.
参考来源:J Med Chem 1999,42(10),1767

EKI-785, CL-387785

N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丁炔酰胺Chemical Name: N-[4-(3-Bromophenylamino)quinazolin-6-yl]-2-butynamide
CAS No. 194423-06-8
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Wyeth Pharmaceuticals (Originator)
合成...
参考文献标题:4-Aminoquinazoline EGFR inhibitors
文献作者:Wissner,A.; Johnson,B.D.; Floyd,M.B.Jr.; Kitchen,D.B.(American Cyanamid Co.)
参考来源:EP 0787722; US 5760041

PAC-20030, SC-0030, JYL-1421

N-[4-[[[[[[4-(叔丁基)苯基]甲基]氨基]硫代甲酰基]氨基]甲基]-2-氟苯基]甲烷磺酰胺Chemical Name: N-[4-[3-(4-tert-Butylbenzyl)thioureidomethyl]-2-fluorophenyl]methanesulfonamide
CAS No. 401907-26-4
项目整合开发状态: Preclinical
项目研...
参考文献标题:Novel thiourea derivs.and the pharmaceutical compsns.containing the same
文献作者:Lee,J.W.; Kim,J.K.; Choi,J.K.; Lee,Y.S.; Park,H.G.; Kim,S.Y.; Kim,H.D.; Park,Y.H.; Suh,Y.G.; Joo,Y.H.; Lim,K.M.; Moh,J.H.; Jeong,Y.S.; Yi,J.B.; Oh,U.T.; Park,O.H.; Koh,H.J.; Oh,Y.M.(AmorePacific Corp.)
参考来源:EP 1303483; EP 1311478; US 2003212140; WO 0216318; WO 0216319

E-4031

N-[4-[[1-[2-(6-甲基-2-吡啶基)乙基]-4-哌啶基]羰基]苯基]甲磺酰胺二盐酸盐 N-[4-[1-[2-(6-甲基吡啶-2-基)乙基]哌啶-4-羰基]苯基]甲烷磺酰胺 Chemical Name: N-[4-[1-[2-(6-Methylpyridin-2-yl)ethyl]piperidin-4-ylcarbonyl]phenyl]methanesulfonamide dihyd...
参考文献标题:Piperidine deriv.,pharmaceutical compsn.containing the same and use
文献作者:Oinuma,H.; Yamanaka,M.; Miyake,K.; Hoshiko,T.; Minami,N.; Shoji,T.; Daiku,Y.; Sawada,K.; Nomoto,K.(Eisai Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0235752; US 4876262; US 4996215; US 5118689; US 5179095

L-796568

N-[4-[2-[2(R)-羟基-2-(3-吡啶基)乙基氨基]苯基]-4-[4-[4-[(三氟甲基)苯基]噻唑-2-酰基]苯磺酰胺二盐酸盐Chemical Name: N-[4-[2-[2(R)-Hydroxy-2-(3-pyridyl)ethylamino]ethyl]phenyl]-4-[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]thiazol-2-yl]benzenesulf...
参考文献标题:Substd.sulfonamides as selective beta3 agonists for the treatment of diabetes and obesity
文献作者:Fisher,M.H.; Naylor,E.M.; Ok,D.; Weber,A.E.; Shih,T.; Ok,H.(Merck & Co.,Inc.)
参考来源:EP 0757674; JP 1997512275; US 5541197; US 5561142; WO 9529159

L-749372

N-[4-[2-[2(S)-羟基-3-(吡啶-3-氧基)丙基氨基]乙基]苯基]-4-碘苯磺酰胺Chemical Name: N-[4-[2-[2(S)-Hydroxy-3-(pyridin-3-yloxy)propylamino]ethyl]phenyl]-4-iodobenzenesulfonamide
CAS No. 159183-70-7, 172902-21-5 (undefined...
参考文献标题:Substd.phenyl sulfonamides as selective beta3 agonists for the treatment of diabetes and obesity
文献作者:Fisher,M.H.; Mathvink,R.J.; Ok,H.O.; Parmee,E.R.; Weber,A.E.(Merck & Co.,Inc.)
参考来源:CA 2114712; EP 0611003; JP 1995010827; US 5451677; WO 9418161

R-115866

n-[4-[2-乙基-1-(1H-1,2,4-噻唑-1-基)丁基]苯基]-2-苯并噻唑胺Chemical Name: N-(2-Benzothiazolyl)-N-[4-[2-ethyl-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butyl]phenyl]amine isomer B
CAS No. 201410-67-5 ((-)-enantiomer), 201410-66-4 ((+...
参考文献标题:N-[4-(heteroarylmethyl)phenyl]-heteroarylamines
文献作者:Venet,M.G.; Mabire,D.J.-P.; Lacrampe,J.F.A.; Sanz,G.C.(Janssen Pharmaceutica NV)
参考来源:EP 0907650; JP 2000503670; US 6124330; WO 9749704

A-285354.0

N-[4-[3,5-双(三氟甲基)-1H-吡氮卓-1-酰基]-3-氟苷-4-羧酰胺Chemical Name: N-[4-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-3-fluoropyridine-4-carboxamide
CAS No. 245747-08-4
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构:...
参考文献标题:Pyrazole inhibitors of cytokine production
文献作者:Sciotti,R.J.; Wagenaar,F.L.; Zhou,X.; Wiedeman,P.E.; Warrior,U.; Luly,J.R.; Djuric,S.W.; Tu,N.P.; Ba Maung,N.Y.; Madar,D.J.; Gubbins,E.J.; Basha,A.(Abbott Laboratories Inc.)
参考来源:EP 1068187; WO 9951580