项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

U-99194A, PNU-99194A

5,6-二甲氧基-2-(二-N-丙氨基)茚满马来酸盐 2,3-二氢-5,6-二甲氧基-N,N-二丙基-1H-茚-2-胺 Chemical Name: 5,6-Dimethoxy-N,N-dipropyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-amine hydrochloride
CAS No. 83598-46-3, 82668-33-5 (free base)
项目整合开发...
参考文献标题:Conformationally restricted congeners of dopamine derived from 2-aminoindan
文献作者:Cannon,J.G.; Perez,J.A.; Bhatnagar,R.K.; Long,J.P.; Sharabi,F.M.
参考来源:J Med Chem 1982,25(12),1442

CGP-52411, DAPH-1

5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮Chemical Name: 5,6-Bis(phenylamino)-2,3-dihydro-1H-isoindole-1,3-dione; 4,5-Bis(phenylamino)phthalimide
CAS No. 145915-58-8
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Novartis (Origi...
参考文献标题:Recent advances in protein tyrosine kinase inhibitors
文献作者:Traxler,P.; Lydon,N.
参考来源:Drugs Fut 1995,20(12),1261

TSU-68, SU-6668

5-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-丙酸Chemical Name: (Z)-3-[2,4-Dimethyl-5-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-3-ylidenemethyl)-1H-pyrrol-3-yl]propionic acid
CAS No. 252916-29-3
项目整合开发状态: Phas...
参考文献标题:Pyrrole substd.2-indolinone protein kinase inhibitors
文献作者:Tang,P.C.; Sun,L.; McMahon,G.(Sugen,Inc.)
参考来源:WO 9961422

DRF-2189

5-[[4-(2-吲哚-1-基乙氧基)苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮Chemical Name: 5-[4-[2-(1-Indolyl)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione
CAS No. 172647-53-9
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Dr. Reddy's Research Foundatio...
参考文献标题:Heterocyclic cpds.having antidiabetic activity,their preparation and their use
文献作者:Fujita,T.; Fujimoto,K.; Yoshioka,T.; Yanagisawa,H.; Fujiwara,T.; Horikoshi,H.; Oguchi,M.; Wada,K.(Sankyo Co.,Ltd.)
参考来源:CA 2146701; EP 0676398; JP 1995330728; US 5624935; US 5834501; US 5962470; US 6117893

SU-11464, D-69491

5-[[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6,7-二氢-6-氧代-5H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-亚基]甲基]-4-甲基-N-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吡咯-2-甲酰胺盐酸盐Chemical Name: 5-[4-(3-Chloro-4-fluorophenylamino)-6-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-ylidenem...
参考文献标题:4-Substd.7-aza-indolin-2-ones and their use as protein kinase inhibitors
文献作者:Wei,C.C.; Tang,P.C.; McMahon,G.; Sun,L.; Hirth,K.P.; Liang,C.; Cui,J.(Sugen,Inc.)
参考来源:EP 1244672; WO 0146196

BM-15.2054

5-[[4-[2-(5-甲基-2-噻吩-2-酰-1,3-氧唑-4-基)乙氧基]-1-苯并硫吩-7-基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮Chemical Name: 5-[4-[2-[5-Methyl-2-(2-thienyl)oxazol-4-yl]ethoxy]benzothien-7-ylmethyl]thiazolidine-2,4-dione
CAS No. 213411-84-...
参考文献标题:Improved method for producing thiazolidinediones,and new thiazolidinediones
文献作者:K黨nle,H.-F.; Witte,E.-C.; Wolff,H.-P.(Roche Diagnostics GmbH)
参考来源:DE 19711616; EP 0970077; WO 9842704

ER-34122

5-[1-[1,5-双(4-甲氧基苯基)吡硝唑-3-基]-1,1-二甲氧基甲基]-2-氯苯甲酰Chemical Name: 5-[1-[1,5-Bis(4-methoxyphenyl)pyrazol-3-yl]-1,1-dimethoxymethyl]-2-chlorobenzamide
CAS No. 179325-62-3
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究...
参考文献标题:Pyrazole derivs.exhibiting anti-inflammatory and analgesic effects
文献作者:Numata,H.; Okamoto,Y.; Shinoda,M.; Kobayashi,N.; Miyazawa,S.; Kawahara,T.; Shirota,H.; Nagakura,N.; Horizoe,T.; Abe,S.; Kobayashi,S.; Yamanaka,T.(Eisai Co.,Ltd.)
参考来源:JP 1998509140; WO 9614302

SUN-C5174

5-[3-[4-(4-氟苯)吡喃嗪-1-基]丙基]-8(S)-羟基-1-甲基-1,4,5,6,7,8-六氢吡咯酸[3,2-c]阿泽平-4-1Chemical Name: 5-[3-[4-(4-Fluorophenyl)piperazin-1-yl]propyl]-8(S)-hydroxy-1-methyl-1,4,5,6,7,8-hexahydropyrrolo[3,2-c]azepin-4-on...
参考文献标题:Pyrroloazepine derivs.
文献作者:Mizuno,A.; Shibata,M.; Iwamori,T.; Shimamoto,T.; Nakanishi,K.; Inomata,N.(Suntory Ltd.)
参考来源:EP 0807632; US 5962448; WO 9720845

VUF-2274

5-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-2,2-二苯基戊腈Chemical Name: 5-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-2,2-diphenylpentanenitrile
CAS No. 193542-65-3
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Berlex (Ori...
参考文献标题:Discovery of novel non-peptide CCR1 receptor antagonists
文献作者:Ng,H.P.; May,K.; Bauman,J.G.; Ghannam,A.; Islam,I.; Liang,M.; Horuk,R.; Hesselgesser,J.; Snider,R.M.; Perez,H.D.; Morrissey,M.M.
参考来源:J Med Chem 1999,42(22),4680

UCB-35440

5-[4-(N-氨甲酰-N-羟基胺)-1-丁基]-2-[4-[1(R)-(4-氯苯基)-1-苯甲基]哌嗪-1-酰基]苯甲酰胺Chemical Name: 5-[4-(N-Carbamoyl-N-hydroxyamino)-1-butynyl]-2-[2-[4-[1(R)-(4-chlorophenyl)-1-phenylmethyl]piperazin-1-yl]ethoxy]benzamide<...
参考文献标题:Cpds.and methods for treatment of asthma,allergy and inflammatory disorders
文献作者:Chatelain,P.; Differding,E.; Cai,X.; Hussoin,S.; Grewal,G.; Young,M.; Lewis,T.; Toy-Palmer,A.; Scannel,R.; Ellis,J.; Lassoie,M.-A.(UCB SA)
参考来源:JP 2002540198; US 6451801; WO 0058295