项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

GW-273227

5-(5,6-二氯苯基)-6-甲基嘧啶-2,4-二胺Chemical Name: 5-(5,6-Dichlorophenyl)-6-methylpyrimidine-2,4-diamine
CAS No. 130801-57-9
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator)
合成路线:Tr...
参考文献标题:Pharmacologically active CNS cpds.
文献作者:Miller,A.A.; Nobbs,M.S.; Hyde,R.M.; Leach,M.J.(Glaxo Wellcome plc)
参考来源:AU 8945964; EP 0372934; EP 0713703; EP 0715851; EP 0727212; EP 0727213; EP 0727214; JP 1990202876; US 5587380; US 5597828; US 5635507; US 5684005

NC-2100

5-(7-苄氧喹啉-3-酰甲基)噻唑烷-2,4-二酮Chemical Name: 5-(7-Benzyloxyquinolin-3-ylmethyl)thiazolidine-2,4-dione
CAS No. 179068-64-5
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Nippon Chemiphar (Originator)
合成路线:Treat...
参考文献标题:Quinoline deriv.
文献作者:Nomura,Y.; Sakuma,S.; Masui,S.(Nippon Chemiphar Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0787725; JP 1997100280; US 5693651; WO 9612719

SL-65.0155, SL-650155

5-(8-氨基-7-氯-2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-3-[1-(2-苯基乙基)哌啶-4-基]-1,3,4-恶二唑-2(3H)-酮盐酸盐Chemical Name: 5-(8-Amino-7-chloro-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl)-3-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]-1,3,4-oxadiazol-2(3H...
参考文献标题:5-Phenyl-3-(piperidin-4-yl)-1,3,4-oxadiazol-2(3H)-one derivs.for use as 5-HT4 or H3 receptor ligands
文献作者:Jegham,S.; Lochead,A.; Galli,F.; Nedelec,A.; Solignac,A.; De Cruz,L.(Sanofi-Synthabo)
参考来源:EP 0863897; FR 2741069; FR 2741070; JP 2000500125; US 5929089; WO 9717345

J-104871

5(S)-[N-[2(R)-(1,3-苯二二醇-5-基)-5-(2-苯氧基)-1(R)-甲基-4(E)-戊酰]-N-(2-萘乙基)氨甲酰]-1,3-二氧烷-2,2,4(R)-三羧酸Chemical Name: 5(S)-[N-[2(R)-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-5-(2-benzoxazolyl)-1(R)-methyl-4(E)-pentenyl]-N-(2-naphthy...
参考文献标题:A new class of highly potent farnesyl diphosphate-competitive inhibitors of farnesyltransferase
文献作者:Aoyama,T.; Satoh,T.; Yonemoto,M.; Shibata,J.; Nonoshita,K.; Arai,S.; Kawakami,K.; Iwasawa,Y.; Sano,H.; Tanaka,K.; Monden,Y.; Kodera,T.; Arakawa,H.; Suzuki-Takahashi,I.; Kamei,T.; Tomimoto,K.
参考来源:J Med Chem 1998,41(2),143

RWJ-51204

5-(乙氧基甲基)-7-氟-N-(2-氟苯基)-3-氧代-1,2-二氢吡啶并[1,2-a]苯并咪唑-4-甲酰胺Chemical Name: 5-(Ethoxymethyl)-7-fluoro-N-(2-fluorophenyl)-3-oxo-1,2,3,5-tetrahydropyrido[1,2-a]benzimidazole-4-carboxamide
CAS No. 205701-85...
参考文献标题:5-Heteroatom-containing alkyl substd.-3-oxo-pyrido(1,2-a)benzimidazole-4-carboxamide derivs.useful in treating central nervous system disorders
文献作者:Reitz,A.B.; Jordan,A.D.; Sanfilippo,P.J.; Scott,M.K.(Ortho-McNeil Pharmaceutical,Inc.)
参考来源:EP 0935598; US 5817668; WO 9815553

Temiverine hydrochoride hydrate, NS-21, Urespan

5-(二乙胺)-2-甲基戊二基-3-炔-2-二基 2-环己基-2-羟基-2-苯乙酰酸盐盐 5-(二乙基氨基)-2-甲基-3-戊炔-2-基环己基(羟基)苯乙酸酯 Chemical Name: (?-2-Cyclohexyl-2-phenylglycolic acid 4-(diethylamino)-1,1-dimethyl-2-butynyl ester hydrochloride monohyd...
参考文献标题:Butynylamine derivs.
文献作者:Kimura,K.; Kise,M.; Morita,I.(Nippon Shinyaku Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0359311; FR 2639044; GB 2222828; JP 1990218651; US 5036098

MRA-CN, NSC 357704, ADR-489

5,12-萘二苯二酮,10-[[3-(3-氰基-4-吗啡酰)-2,3,6-三氧化氧-a-L-lyxo-六甲苯基]氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-(2-羟基乙酰)-1-甲氧基,(8S,10S)-Chemical Name: 3'-Deamino-3'-(3-cyanomorpholin-4-yl)doxorubicin hydrate
CAS No. 88254-07-...
参考文献标题:MRA-CN
文献作者:Acton,E.M.
参考来源:Drugs Fut 1985,10(9),750

DAPH-2, CGP-53353

5,6-二[(4-氟苯基)氨基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮Chemical Name: 4,5-Bis(4-fluorophenylamino)phthalimide; 5,6-Bis(4-fluorophenylamino)isoindoline-1,3-dione
CAS No. 145915-60-2
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: N...
参考文献标题:Recent advances in protein tyrosine kinase inhibitors
文献作者:Traxler,P.; Lydon,N.
参考来源:Drugs Fut 1995,20(12),1261

新产品编号:914905

5,6-二氢-5-氧代吲哚并[1,2-a]喹唑啉-7-乙酸Chemical Name: 2-(5-Oxo-5,6-dihydroindolo[1,2-a]quinazolin-7-yl)acetic acid
CAS No. 391670-48-7
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Novartis (Originator)
合成路线...
参考文献标题:Discovery of a potent and selective protein kinase CK2 inhibitor by high-throughput docking
文献作者:Vangrevelinghe,E.; Zimmermann,K.; Schoepfer,J.; Portmann,R.; Fabbro,D.; Furet,P.
参考来源:J Med Chem 2003,46(13),2656

NSC-264880, DHAC

5,6-二氢-5-氮杂胞苷 6-氨基-3-((2R,3R,4S,5R)-3,4-二羟基-5-(羟基甲基)四氢呋喃-2-基)-3,4-二氢-1,3,5-三嗪-2 (1H)-酮盐酸盐 Chemical Name: 5,6-Dihydro-5-azacytidine; 4-Amino-1-(beta-D-ribofuranosyl)-1,2,5,6-tetrahydro-1,3,5-triazin-2-...
参考文献标题:DHAC
文献作者:Pento,J.T.
参考来源:Drugs Fut 1984,9(1),15