
2‑氨基‑3‑溴‑6‑氯吡嗪在药物上有重要的用途, 是合成抗肿瘤药物SHP2抑制剂的重要中间体(如: TNO155, SHP099).
☞ 参考文献: 王伟, 张立群, 崔宁宁, 等. 一种2-氨基-3-溴-6-氯吡嗪的合成工艺[P]. 山东省: CN202110005179. X, 2022-08-26.
4-苯基二苯甲酮, 英文名为4-Benzoylbiphenyl, 常温常压下为白色或者灰白色固体, 可溶于常见的有机溶剂但是不溶于水. 4-苯基二苯甲酮属于二苯甲酮类衍生物, 具有多样的化学转化性质和应用, 例如它可用于合成联苄唑类药物分子和光敏树脂的光敏剂, 在精细化工生产中有着较为广泛的应用.
☞ 参考文献: Liu, Kai;etalChem(2019), 5(10), 2718-2730.
RNA修饰是细胞内的一种重要过程, 通过改变RNA分子的结构和功能, 实现对基因表达的控制和调节. 在RNA修饰中, 2'-甲氧基鸟苷是不可或缺的组成部分之一. 2'-甲氧基鸟苷(2'-O-Methylguanosine)是一个修饰核苷, 在tRNA鸟苷-2’-o-甲基转移酶作用下产生的, 有一定的促凋亡作用.
☞ 参考文献: JournaloftheChemicalSociety, PerkinTransactions1: OrganicandBio-OrganicChemistry(1972-1999), , p. 2787-2792.
2'-甲氧基尿苷, 英文名为2'-O-Methyluridine, 其分子式为C10H14N2O6, CAS号为2140-76-3, 分子量为258. 23, 熔点为154到156度, 常温常压下呈白色或者灰白色固体粉末. 该化合物稳定较差, 需要低温保存, 而且是在惰性气体保护的环境下保存. 2'-甲氧基尿苷在合成用于标记RNA的非干扰胞苷衍生物种有重要应用.
☞ 参考文献: Aleiwi, BilalA. andKurosu, MichioTetrahedronLetters, 53(29), 3758-3762;2012.
2'-O-甲基腺苷, 英文名: 2'-O-Methyladenosine, CAS号: 2140-79-6, 分子量: 281. 268, 密度: 1. 8±0. 1g/cm3, 沸点: 623. 8±65. 0℃at760mmHg, 分子式: C11H15N5O4, 熔点: 200-202℃, 为白色固体, 2'-O-甲基腺苷是甲基化腺嘌呤的残基, 在正常人群和腺苷脱氨基酶(ADA)的尿液中可被检测到. 2'-O-甲基腺苷具有独特的降血压活性.
☞ 参考文献: Xie, L. -J. , Yang, X. -T. , Wang, R. -L. , Cheng, H. -P. , Li, Z. -Y. , Liu, L. , …Cheng, L. (2019). IdentificationofFlavinMononucleotideasCell-ActiveArtificialN6-MethyladenosineRNADemethylase. AngewandteChemieInternationalEdition.
阿托伐他汀为他汀类血脂调节药, 属HMG-CoA还原酶抑制剂前体. 口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶, 使胆固醇的合成减少, 低密度脂蛋白受体合成增加, 使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低, 中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平. 适用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症, 可用于冠心病和脑中风的防治. 2-羟基阿托伐他汀为阿托伐他汀的代谢产物. 阿托伐他汀在人体内主要由细胞色素P450酶代谢为2-羟基阿托伐他汀(ortho-hydroxyatorvastatin, o-OAT)和4-羟基阿托伐他汀(para-hydroxyatorvastatin, p-OAT). 2-羟基阿托伐他汀和p-OAT占总体抑制活性的70%. 同其他他汀类化合物一样, 阿托伐他汀, 2-羟基阿托伐他汀和p-阿托伐他汀结构中含有羟基羧酸结构, 无论在体内和体外均能脱水关环形成内酯, 并且, 该体内内酯代谢物在体外也易于水解转化为羟基羧酸, 因而, 羟基羧酸浓度测定易受影响不准确.
☞ 参考文献: 常用新药精汇手册
(1S, 2S)-(+)-1, 2-环己二胺又名(S, S)-环己二胺, 英文名称(1S, 2S)-(+)-1, 2-Diamin℃yclohexane, CAS号: 21436-03-3. 化合物分子式C6H14N2, 分子量为114. 189, 密度0. 951, 沸点104-110℃/40mmHg(lit. ), 熔点40-43℃(lit. ). 该化合物因为纯度不一, 表现为白色至淡黄色晶体粉末, 可溶于水, 空气敏感, 因此储存时需要注意储存条件, 惰性气体作为保护氛围.
☞ 参考文献: 石浩, 武运跃. 一类以(1s, 2s)1, 2环己二胺为隔离基, 以异斯特维醇为手性臂的分子钳化合物及其制备方法和应用Amoleculartweezerscompoundsandpreparationmethodandapplicationto(1s, 2s)-1, 2-cyclohexanediamineasspacertoachiralalco.
2, 3, 4-三羟基苯甲醛(简称THBA)是一种分子式为C7H6O4, 分子量为154. 1201的化学物质, 性状表现为浅黄色针状结晶, 有刺激性. 该化学品在常温常压下稳定, 储存时需要避免与氧化性物质接触.
☞ 参考文献: 潘强彪, 2, 3, 4-三羟基苯甲醛(简称THBA). 浙江省, 浙江联化科技股份有限公司, 2012-01-11.
4-乙酰氨基苯磺酰叠氮是一种化学物质, 化学式是C8H8N4O3S.
☞ 参考文献: Kiani, Adeleh;Akhlaghinia, Batool;Rouhi-Saadabad, Hamed;Bakavoli, MehdiJournalofSulfurChemistry, 2014, vol. 35, #2p. 119-127
依帕列净和达格列净均是一种2型钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT-2), 为新型糖尿病治疗用药. SGLT-2抑制剂与传统降糖药相比, 不会引起低血糖以及体重增加等不良反应, 甚至可以预防胰岛β细胞功能的下降, 使糖尿病更易于控制. 且不需要注射给药, 不会引起严重的胃肠道反应, 提高用药者的顺应性. 5-溴-2-氯苯甲酸为合成药物依帕列净或达格列净的起始原料.
☞ 参考文献: CN110590541A
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