
N-二苯甲基氮杂环丁烷-3-醇是化学式是C16H17NO的化学品, 分子量239. 3123, 纯净物质为白色结晶固体. 中文别名1-二苯甲基-3-羟基氮杂环丁烷, 1-二苯甲基-3-氮杂环丁醇, 3-氮杂二醇, 1-二苯甲基-3-氮杂环丁醇等, 英文名称1-(Diphenylmethyl)-3-hydroxyazetidine, 熔点110-113℃, 沸点353. 80℃, 密度比水大, 为1. 19g/cm³. 在危险品划分上属于刺激性物质, 腐蚀性物品, 对眼睛, 呼吸道和皮肤有刺激作用, 对于水体, 环境也具有一定的污染性, 常用作阿折地平中间体. 操作环境需要严加密闭, 提供充分的局部排风和全面通风. 操作人员必须经过专门培训, 严格遵守操作规程. 建议操作人员佩戴过滤式防毒面具(半面罩), 戴化学安全防护眼镜, 穿化学防护服, 戴橡胶手套.
☞ 参考文献: 徐可岭, 吴荣贵, 薛复照, 等. N-二苯甲基环丁杂环-3-醇的制备方法: CN201610913537. 6[P]. CN201610913537. 6[2023-07-07].
3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐是合成巴瑞克替尼的重要中间体, 经过多步反应最终得到巴瑞克替尼. 巴瑞克替尼获得欧盟批准, 单药或联合甲氨蝶呤, 用于对一种或多种抗风湿药物(DMARDs)缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗. 这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂.
☞ 参考文献: [中国发明]CN202010740659. 6一种3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐的合成方法
3, 9'-联咔唑, 英文名: 9H-3, 9'-Bicarbazole, CAS号: 18628-07-4, 分子量: 332. 397, 密度: 1. 3±0. 1g/cm3, 沸点: 598. 8±32. 0℃at760mmHg, 分子式: C24H16N2, 闪点: 315. 9±25. 1℃, 灰白色固体, 室温干燥条件下储存.
☞ 参考文献: 吉林大学. 一种基于二苯甲基自由基的室温有机发光材料及采用该材料制备的有机电致发光器件: CN201810024790. 5[P]. 2021-05-25.
5-溴-2, 3-二氟苯酚又叫2, 3-二氟-5-溴苯酚, 是合成大量有生理或药理活性化合物的重要中间体, 该化合物也能用于合成农用化学品以及液晶化合物, 用途日益广泛. 2, 3-二氟-5-溴苯酚还是一种新型的低电压低能耗的半透射液晶(TFT)显示设备中的重要含氟液晶中间体.
☞ 参考文献: CN201610748258. 9一种2, 3-二氟-5-溴苯酚的合成方法
3-乙氧基-1, 2-丙二醇(3-ethoxy-1, 2-propanediol), 是甘油短链脂族醚溶剂, 一种粘稠, 稳定的吸水性液体, 无色无臭, 沸点221-222℃, 相对密度1. 061(25/4℃), 与水, 乙醇及多种有机溶剂混溶. 3-乙氧基-1, 2-丙二醇是合成二氧戊环类化合物的重要中间体. 二氧戊环类化合物是一种十分有用的化工产品, 可以和柴油混合做燃料, 含6-8个碳原子的二氧戊环类化合物是极好的氧化混合剂, 和柴油燃料混合可以大大降低柴油燃烧带来的固体颗粒和NOx的排放.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201010598607. 6由甘油和乙醇直接酯化制备3-乙氧基-1, 2-丙二醇的方法
2, 3-二氟-6-甲氧基苯甲醛的外观为黄色晶体粉末, 分子式C₈H₆F₂O₂, 易溶于乙醇, 二氯甲烷等有机溶剂, 难溶于水. 分子中醛基可发生氧化, 亲核加成等反应, 氟原子的吸电子性与甲氧基的供电子性共同调控苯环活性.
☞ 参考文献: CurrentPatentAssignee: ROCHECAROLINA-US2009/118546, 2009, A1
3-甲基苯乙醇又叫间甲基(羟乙基)苯, 可用于制备UVLED光引发剂. UVLED光引发剂对UVA段紫外光具有良好的光敏性, 无需额外添加供氢体助剂即可达到良好的引发速率, 且该光引发剂会富集在涂层表面, 在整个涂层中呈梯度分布, 有效抑制表面氧阻聚, 而无需增加光引发剂用量.
☞ 参考文献: [中国发明, 中国发明授权]CN202010832792. 4一种UVLED光引发剂及其制备方法
吡啶类化合物是目前杂环化合物中开发应用范围最广的品种之一, 作为一种重要的精细化工原料, 其衍生物主要有烷基吡啶, 卤代吡啶, 氨基吡啶等. 吡啶的重要衍生物有烟酸, 烟酰胺, 异烟酰肼, 烟碱, 马钱子碱, 维生素B6等. 吡啶具有接近正六角形的结构, 与苯相似, 具有相同的电子结构. 由于环中氮原子的吸电子作用, 使2, 4, 6位上电子云密度低于3, 5位, 在酸性介质中, 亲电取代反应发生在3, 5位, 亲核反应如胺化, 烷基化, 芳基化, 酰化发生在2, 4, 6位. N-B℃-4-哌啶甲酸乙酯是合成钠通道阻滞剂的关键中间体, 该药物用于治疗脑卒中患者. 也用作制备肿瘤坏死因子转化酶抑制剂的关键中间体. 亦是合成1-B℃-4-哌啶甲酰肼的关键中间体. 1-B℃-4-哌啶甲酰肼英文名称: tert-butyl4-(hydrazinecarbonyl)piperidine-1-carboxylate, 中文别名: N-B℃-4-哌啶甲酰肼;1-叔丁氧羰基-4-哌啶甲酰肼, CAS号: 187834-88-4, 分子式: C11H21N3O3, 分子量: 243. 303.
☞ 参考文献: WO2006/36395A2, ;
6-叔丁基-2, 4-二甲基苯酚, 英文名为2-tert-Butyl-4, 6-dimethylphenol, 常温常压下为白色结晶固体粉末, 具有微弱的酸性. 6-叔丁基-2, 4-二甲基苯酚是一种苯酚类化合物, 受邻位甲基基团的位阻影响, 它的酸性比苯酚要弱, 是一种常用的抗氧化剂和紫外线稳定剂, 在印刷工业和高分子聚合物生产领域中有重要的应用.
☞ 参考文献: 王海洋, 赵巍, 徐林, 等. 2, 4-二甲基-6-叔丁基苯酚的合成[J]. 精细化工中间体, 2007, 37(6): 3.
5-甲氧基-2-硝基苯甲酸用于合成具有抗肿瘤应用的CathepsinS抑制剂. 此外, 利用该化合物还合成了具有抗有丝分裂作用的2-氨基combretastatin衍生物. 5-甲氧基-2-硝基苯甲酸还可用于合成贝曲西班(betrixaban, 1)化学名为N-(5-氯-2-吡啶基)-2-[[4-[(二甲基氨基)甲脒基]苯甲酰基]氨基]-5-甲氧基苯甲酰胺, 原研公司为Portola. 贝曲西班是一种新的选择性可口服的Xa因子抑制剂, 能被快速吸收, 3-4h血药浓度达峰值, 它是唯一不从肾脏排泄的抗凝血药, 基本通过胆汁排泄. 5-甲氧基-2-硝基苯甲酸英文名称: 5-Methoxy-2-nitrobenzoicacid, 中文别名: 2-硝基-5-甲氧基苯甲酸, CAS号: 1882-69-5, 分子式: C8H7NO5, 分子量: 197. 145, 外观与性状: 白色至淡黄色晶体粉末, 密度: 1. 430, 沸点: 399. 7℃at760mmHg, 熔点: 125-130℃(lit. ).
☞ 参考文献: Pavlidis;PerrySyntheticCommunications, 1994, vol. 24, #4p. 533-548
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