📜N-Boc-4-哌啶甲酸甲酯置于肼体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应生成1-Boc-4-哌啶甲酰肼
参考文献:新型1,2,4-恶二唑及其类似物的合成作为潜在的抗癌药
标题:新型1,2,4-恶二唑及其类似物的合成作为潜在的抗癌药
摘要:合成了3,5-二取代-1,2,4-恶二唑7-9及其生物等效物1,3,4-恶二唑14和1,3,4-噻二唑16的文库,并对其体外抗癌性进行了评估.对一组六种人类癌细胞系的潜力.合成恶二唑7-9的关键步骤包括将of胺肟6与适当的羧酸偶联,然后进行热环化.由常见的前体二酰基肼13的反应制备生物甾体1,3,4-恶二唑14和1,3,4-噻二唑16分别使用亚硫酰氯和lawesson试剂.对合成化合物的抗癌研究表明,在c-3芳基环上存在环戊氧基或正丁氧基,在1,2,4-恶二唑的c-5位置上存在哌啶-4-基或三氯甲基是必不可少的.活动.尤其是1,2,4-恶二唑7I和类似物1,3,4-噻二唑16分别显示出对du145(ic 50:9.3μm)和mda-Mb-231(ic 50:9.2μm)细胞系的显着活性..
Doi:10.1016/j.Ejmech.2011.03.031