
反义技术(AntisenseTechnology)是根据碱基互补原理,用人工合成或生物体合成的特定DNA或RNA片段抑制或封闭基因表达的技术,是一种新的药物开发方法.1990年,Debart等首次报道了寡聚α-尿嘧啶核苷酸的合成,并证实它能阻止多种蛋白酶的非专一性降解.构建α构型的寡核苷酸的重要单体为α核苷.
L-谷氨酰胺是蛋白质合成中的编码氨基酸,哺乳动物非必需氨基酸,在体内可以由葡萄糖转变而来.是肌肉和血液中数量最多的氨基酸,也是人体中含量最高的氨基酸.人体不能自己生产必需氨基酸,所以谷氨酰胺只能通过饮食摄取.
L-赖氨酸(L-Lysine)是一种化学物质,其分子式为C6H14N2O2,分子量为146.19,白色或近白色自由流动的结晶性粉末,几乎无臭,易溶于水和甲酸,难溶于乙醇和乙醚.关于L-赖氨酸生产方法,包括提取法,化学合成法,酶法,微生物发酵法.其生物合成途径具有两个完全不同的路线:二氨基庚二酸途径和a-氨基己二酸途径.
☞ 参考文献: 徐建中,等.微生物发酵法生产L-赖氨酸的研究进展[C]//全国氨基酸研究开发暨综合应用新技术新设备交流研讨会.0.
胱氨酸能够很容易还原为半胱氨酸.L-胱氨酸和L-半胱氨酸都是含硫的氨基酸,并用作例如药物或其原料,或食品和化妆品的添加剂.特别值得注意的是近年来他们正被大量用于冷烫发液.公众已知有许多方法能产生L-半胱氨酸,包括:(1)从天然物质中提取;(2)有机合成;(3)发酵;和(4)酶反应.从天然物质中提取L-半胱氨酸方法的缺点在于人们认为提供的原料不稳定,提取的产物可能含有其他不需要的氨基酸.L-半胱氨酸的有机合成则需要将其与D-半胱氨酸分离.发酵产生L-半胱氨酸的方法,效率很低.因此,这三种方法中没有一种方法适宜于工业生产.
D-丝氨酸甲酯盐酸盐可用于制备R-氯丝氨酸甲酯盐酸盐,R-氯丝氨酸甲酯盐酸盐是环丝氨酸的一个重要的中间体.环丝氨酸是中枢神经系统内兴奋性氨基酸NMDA受体的一种特别的调控因子,对治疗心理恐惧症,抑郁症,精神分裂症等心理疾病也有很好的辅助疗效,同时它也是合成非典型β_内酰胺抗生素的重要中间体.因此,环丝氨酸具有广泛的应用前景和巨大市场需求.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201610952729.8一种R-氯丝氨酸甲酯盐酸盐的合成方法
帕罗韦德是目前最有效的口服型新冠治疗药物.N-叔丁氧羰基‑L‑谷氨酸二甲酯是合成帕罗韦德的重要组分PF‑07321332的重要起始原料.它的外观是无色至淡黄色液体.
☞ 参考文献: 王玉琴,刘文庆,詹玉进等.一种N-叔丁氧羰基-L-谷氨酸二甲酯的合成工艺[P].江苏省:CN115947670A,2023-04-11.
L-酪氨酸(L-Tyrosine)是芳香族氨基酸,这是一种在人体内由苯丙氨酸代谢合成产生的非必需氨基酸,可以在许多高蛋白食品中摄入,例如鸡肉,鱼肉,牛奶,酸奶,奶酪,花生,杏仁,南瓜籽,芝麻,大豆产品,鳄梨和香蕉.
L-高半胱氨酸又被称为(S)-2-氨基-4-巯基丁酸,化学式为C4H9NO2S,外观为.它是一种含硫氨基酸,是蛋氨酸代谢的正常中间体.它在生物合成中作为蛋氨酸和半胱氨酸的前体.
☞ 参考文献: MANNION,James,C.,etal.S-NITROSOMERCAPTOCOMPOUNDSANDRELATEDDERIVATIVES[P].WO2009US39351,2009-12-17.
苏氨酸(Threonine)是w.C.Ro在在1935年发现于纤维蛋白水解物之中,并证明它是较后被发现的必需氨基酸,其化学名称是.α—氨基—β—羟基丁酸.分子式为)NH2—CH(COOH)—CHOH—CH3,有四种立体异构,具有生物学活性的只有L—型.
N-甲酰基-L-亮氨酸是一种有机中间体,可由L-亮氨酸为原料一步制备得到.有文献报道其可用于制备抑制素.
☞ 参考文献: FromJournaloftheAmericanChemicalSociety,132(2),656-666;2010
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