其它合成研发精选

当前有机合成化学研发的核心驱动力已从单纯的"更高的产率"转向"更可持续、更智能、更集成"的系统性创新。催化体系的多功能化、反应介质的绿色化、工艺平台的连续化、评估体系的体系化，共同构成了下一代有机合成化学的完整图景。那些能够将机理认识的深度、催化剂设计的精度与工艺放大的可行性有机整合的研究与开发体系，将在未来的竞争中获得决定性优势。本栏目主要收集了部分化合物的合成, 考虑到稳定性问题, 成本问题, 放大适配等因素.
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其它合成研发精选

氰烷基取代氮杂环化合物的合成与应用

氰烷基取代氮杂环化合物的背景与意义含氮杂环化合物,如吡啶,喹啉等,广泛存在于天然产物,药物分子及有机材料中.据统计,截至2014年,FDA批准的药物中,超过84%的分子至少含有一个氮原子,其中60%的药物分子中含有氮杂环结构.因此,通过有机合成方法构建氮杂环化合物在药物研发中具有重要的现实意义.MInIscI反应作为一类经典的氮杂芳香烃C-H键取代反应,通过亲核性碳自由基与缺电子氮杂环底物反应,生...
《Comprehensive Organic Synthesis (3rd Edition)》 (Paul Knochel, Gary A Molander, Elsevier, 2025)

N-吲哚基咪唑甲酰胺类化合物的合成及其抗痛风应用研究

痛风治疗现状与技术创新需求作为继糖尿病之后的第二大代谢性疾病,痛风在全球范围内呈现爆发式增长.其病理核心高尿酸血症源于黄嘌呤氧化酶(XO)过度活化,现有临床药物如非布司他等存在活性不足或副作用明显等缺陷.在前期研究中,虽然异烟酰胺结构被证实具有XO抑制活性,但因其空间位阻效应导致活性受限,最优化合物A9的IC50值仅能达到0.9μM,难以满足临床需求.这一问题催生了分子结构的创新设计需求.通过将异...
《有机合成工艺研究与开发》 (尼尔 G. 安德森著, 陈芬儿主译, 化学工业出版社, 2018)

吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物的合成及其在BTK抑制剂开发中的应用

吡唑并嘧啶衍生物的药用价值与市场前景近年来,以分子靶向治疗为核心的抗肿瘤药物研发取得了突破性进展.特别是Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的成功开发,为B细胞恶性肿瘤治疗提供了新的选择.作为嘌呤结构类似物,吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物因其独特的分子结构,表现出对多种激酶的特异性抑制能力.这类化合物不仅能有效阻断肿瘤细胞的增殖信号通路,在类风湿关节炎,系统性红斑狼疮等自身免疫疾病的治疗中也显...
《March's Advanced Organic Chemistry》 (Michael B. Smith, Wiley)

腔肠素-h氘代化合物的合成与应用研究

氘代腔肠素-h的分子设计原理通过对腔肠素-h核心结构的C-2,C-5,C-8位点进行氘代修饰,获得如C1,C2,C3等系列化合物.氘原子替代氢原子后形成的碳-氘键振动频率降低,键能提升约5-10kcal/mol,这种同位素效应显著延长分子在生物体内的代谢半衰期.实验数据显示,五氘代苯基修饰的C1化合物在酶促反应中的米氏常数(Km)降至原型化合物的1/3,印证了氘代修饰可增强底物与萤光素酶的亲和力.
《有机合成——策略与控制》 (Paul Wyatt, Stuart Warren)

4-苯氧基喹啉α-酰氧基酰胺类抗肿瘤化合物的合成与应用研究

c-Met激酶抑制剂的分子设计
《Transition Metals for Organic Synthesis》 (Matthias Beller, Carsten Bolm)

具有抗细菌活性的三氮唑甲酯链接螺环类化合物的合成与应用

引言三氮唑类化合物以其多氮五元芳杂环的结构,展现出多种生物活性,如抗细菌,抗结核,抗肿瘤,抗病毒,抗炎和镇痛等.螺环化合物同样在医药,农药,不对称催化,发光材料等领域有广泛应用.本文将介绍一种新型三氮唑甲酯链接螺环类化合物的合成方法及其在抗细菌中的应用.
《Atropisomerism in Asymmetric Organic Synthesis》 (Shinobu Takizawa, Wiley-VCH, 2025)

草酰基取代3-芳基季酮酸酯类化合物的合成与农用活性研究

草酰基取代3-芳基季酮酸酯的结构特性草酰基取代的3-芳基季酮酸酯类化合物具有通式(I)所示结构,其分子设计中包含多个可调控位点:R1,R2,R3可独立选择氢,卤素,C1-4烷基等基团,A,B基团可形成3-7元环结构.特别值得注意的是,当R1,R2,R3为2,4,6-三甲基取代时,化合物表现最佳生物活性.这类结构通过草酰基的引入显著增强了分子与害虫乙酰辅酶A羧化酶的相互作用,这也是其作为高效杀螨剂工...
《Asymmetric Synthesis: The Essentials》 (Mathias Christmann)

二肟醚类化合物的合成与应用研究

二肟醚类化合物的结构特性与分类二肟醚类化合物是一类具有显著生物活性的有机分子,其核心结构包含C=N-O-C醚键及肟基官能团.根据侧链取代基差异,可分为两类:苯环侧链型:如肟菌酯(结构式ⅠA/ⅠB),通过甲氧亚氨基与苯甲基形成共轭体系二氢苯并呋喃型(结构式ⅡA/ⅡB):引入2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃骨架,增强脂溶性R1-R5取代基优选C1-C5烷基或烯丙基,Y位点可选氧原子或氨基.这类化合...
《Catalytic Asymmetric Synthesis》 (Iwao Ojima, Wiley)

α-氰基-N-苄基吡唑酰胺类化合物的合成与生物防治应用

杂环化合物在农药领域的地位含氮杂环化合物作为农药活性成分占据着重要地位,其结构多样性带来了丰富的生物活性.吡唑酰胺衍生物因其独特的作用机制,已成为防治农业害虫的主流产品之一.吡螨胺(tebufenpyrad)和唑虫酰胺(tolfenpyrad)作为典型代表,分别通过抑制线粒体复合物I和干扰昆虫能量代谢发挥作用.这类化合物通常具有较高的选择性毒性,对哺乳动物相对安全,适合用作大田作物保护剂.传统N-...
《Strategic Applications of Named Reactions in Organic Synthesis》 (Laszlo Kurti, Barbara Czako)

N-葡糖基酰胺类化合物的合成与免疫增强作用研究

N-葡糖基酰胺类化合物的结构特性与设计原理新型N-葡糖基酰胺类化合物是以2-氨基-2-去氧己糖为骨架结构的衍生物,其基本结构通式中包含多个可修饰位点.分子结构中R1代表氢或含1-50个碳原子的饱和/不饱和烷基,X位可为-CH2-,-O-或-NH-连接基团,R2则与R1具有类似的结构可变性.特别值得注意的是,糖基上的2-氨基通过酰胺键与α-氨基酸或其衍生物结合,这种独特的结构设计使化合物兼具糖类和氨...
《Greene's Protective Groups in Organic Synthesis》 (Peter G. M. Wuts)