临床前CDMO研发筛选相关化合物

CDMO是Contract Development and Manufacturing Organization的缩写，即合同定制研发生产组织。它是一种为制药企业及生物技术公司提供医药（特别是创新药）工艺研发及制备、工艺优化、放大生产、注册和验证批生产以及商业化生产等定制服务的机构. 在传统代工基础上增加了研发和工艺优化能力，是高技术壁垒的工艺研发能力与规模生产能力的深度结合. 1, 工艺开发与优化：创新性合成路线设计、工艺参数优化. 2, 中试放大：实验室工艺向规模化生产的转化 3, 注册批生产：支持客户新药申报的验证批生产. 4, 商业化生产：药品上市后的大规模生产供应. 全球医药CDMO行业保持较高景气度。根据弗若斯特沙利文预测：2026年全球CDMO市场规模：预计达1,189亿美元 2033年全球CDMO市场规模：预计达3,385亿美元. CDMO作为医药产业链专业化分工的产物，已经从单纯的CMO代工模式升级为"研发+生产"一体化的高附加值服务。当前，在多肽、ADC、CGT等新型药物赛道的驱动下，全球及中国CDMO市场保持高速增长。中国CDMO企业凭借完整的供应链体系、工程师红利和一体化服务能力，全球市占率有望持续提升，行业正从"成本优势"竞争迈向"体系优势"竞争的新阶段。
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临床前CDMO研发化合物筛选

CAS: 1208315-24-5

N6022

中文名称:N6022抑制剂
CAS号:1208315-24-5
分子式: C24H22N4O3 分子量: 414.46
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Asthma
研究机构: Nivalis Therapeutics Inc.
研发日期: Mar-11
研发阶段: Phase 1 : Phase 2
N6022 is a selective, and reversible inhibitor of S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR) with IC50 of 8 nM and Ki of 2.5 nM. Phase 1/2.

CAS: 1207456-01-6

Talazoparib (BMN 673)

中文名称: 他拉唑帕利
CAS号:1207456-01-6
分子式: C19H14F2N6O 分子量: 380.35
产品形式: free base
研发状态: Suspended
研发用途: Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer (mCRPC)
研究机构: Peter MacCallum Cancer Centre Australia
研发日期: October 21 2022
研发阶段: Phase 1
Talazoparib (BMN 673, LT-673) is a novel PARP inhibitor with IC50 of 0.57 nM for PARP1 in a cell-free assay. It is also a potent inhibitor of PARP-2, but does not inhibit PARG and is highly sensitive to PTEN mutation. Phase 3.

CAS: 1207360-89-1

GDC-0349

中文名称: N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
CAS号:1207360-89-1
分子式: C24H32N6O3 分子量: 452.55
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Non-Hodgkin''s Lymphoma Solid Tumor
研究机构: Genentech Inc.
研发日期: Jun-11
研发阶段: Phase 1
GDC-0349 (RG-7603) is a potent and selective ATP-competitive inhibitor of mTOR with Ki of 3.8 nM, 790-fold inhibitory effect against PI3Kα and other 266 kinases. Phase 1.

CAS: 120685-11-2

Midostaurin (PKC412)

中文名称:米哚妥林
CAS号:120685-11-2
分子式: C35H30N4O4 分子量: 570.64
产品形式: Free base
研发状态: Completed
研发用途: Acute Myeloid Leukemia (AML)
研究机构: Novartis Pharmaceuticals; Novartis
研发日期: September 24 2020
研发阶段: --
Midostaurin (pkc412, CGP 41251) is a multi-targeted kinase inhibitor, including PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ and VEGFR1/2 with IC50 ranging from 80-500 nM.

CAS: 1206799-15-6

Merestinib (LY2801653)

中文名称: 美乐替尼
CAS号:1206799-15-6
分子式: C30H22F2N6O3 分子量: 552.53
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Relapsed Adult Acute Myeloid Leukemia; Refractory Adult Acute Myeloid Leukemia
研究机构: Jacqueline Garcia MD; Eli Lilly and Company; Dana-Farber Cancer Institute
研发日期: August 10 2017
研发阶段: Phase 1
Merestinib (LY2801653) is a type-II ATP competitive, slow-off inhibitor of Met (c-Met) tyrosine kinase with a dissociation constant (Ki) of 2 nM, a pharmacodynamic residence time (Koff) of 0.00132 min(-1) and t1/2 of 525 min. Merestinib (LY2801653) also inhibits MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 and DDR2 with IC50 of 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0.1 nM and 7 nM, respectively.

CAS: 1206163-45-2

Solcitinib

中文名称:索西替尼
CAS号:1206163-45-2
分子式: C22H23N5O2 分子量: 389.45
产品形式: Free Base
研发状态: Terminated
研发用途: Colitis Ulcerative
研究机构: GlaxoSmithKline; Prof Geert D''Haens AMC Amsterdam
研发日期: December 20 2013
研发阶段: Phase 1
Solcitinib (GLPG0778, GSK2586184) is an inhibitor of JAK1 with an IC50 of 8-9 nM, and shows 11-, 55- and 23-fold selectivity over JAK2, JAK3 and TYK2, respectively.