临床前CDMO研发筛选相关化合物

CDMO是Contract Development and Manufacturing Organization的缩写，即合同定制研发生产组织。它是一种为制药企业及生物技术公司提供医药（特别是创新药）工艺研发及制备、工艺优化、放大生产、注册和验证批生产以及商业化生产等定制服务的机构. 在传统代工基础上增加了研发和工艺优化能力，是高技术壁垒的工艺研发能力与规模生产能力的深度结合. 1, 工艺开发与优化：创新性合成路线设计、工艺参数优化. 2, 中试放大：实验室工艺向规模化生产的转化 3, 注册批生产：支持客户新药申报的验证批生产. 4, 商业化生产：药品上市后的大规模生产供应. 全球医药CDMO行业保持较高景气度。根据弗若斯特沙利文预测：2026年全球CDMO市场规模：预计达1,189亿美元 2033年全球CDMO市场规模：预计达3,385亿美元. CDMO作为医药产业链专业化分工的产物，已经从单纯的CMO代工模式升级为"研发+生产"一体化的高附加值服务。当前，在多肽、ADC、CGT等新型药物赛道的驱动下，全球及中国CDMO市场保持高速增长。中国CDMO企业凭借完整的供应链体系、工程师红利和一体化服务能力，全球市占率有望持续提升，行业正从"成本优势"竞争迈向"体系优势"竞争的新阶段。
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临床前CDMO研发化合物筛选

CAS: 928037-13-2

Golvatinib (E7050)

中文名称:N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺
CAS号:928037-13-2
分子式: C33H37F2N7O4 分子量: 633.69
产品形式: free base
研发状态: Terminated
研发用途: Advanced or Metastatic Solid Tumors; Previously Untreated Gastric Cancer
研究机构: Eisai Inc.; Quintiles Inc.
研发日期: Nov-11
研发阶段: Phase 1 : Phase 2
Golvatinib (E7050) is a dual c-Met and VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 14 nM and 16 nM, does not inhibit bFGF-stimulated HUVEC growth (up to 1000 nM). Phase 1/2.

CAS: 927961-18-0

Lanifibranor (IVA-337)

中文名称:拉尼兰诺
CAS号:927961-18-0
分子式: C19H15ClN2O4S2 分子量: 434.92
产品形式: Free Base
研发状态: Active not recruiting
研发用途: NASH - Nonalcoholic Steatohepatitis; Diabetes Mellitus Type 2
研究机构: Inventiva Pharma
研发日期: June 29 2022
研发阶段: Phase 2
Lanifibranor (IVA-337) is a moderately potent and well balanced pan PPAR agonist with EC50 values of 1537 nM, 866 nM and 206 nM for hPPARα, hPPARδ and hPPARγ, respectively.

CAS: 927880-90-8

RAF265 (CHIR-265)

中文名称:1-甲基-5-[[2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]-4-吡啶基]氧基]-N-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-苯并咪唑-2-胺
CAS号:927880-90-8
分子式: C24H16F6N6O 分子量: 518.41
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Advanced Solid Tumors
研究机构: Array Biopharma now a wholly owned subsidiary of Pfizer; Array BioPharma
研发日期: Jun-11
研发阶段: Phase 1
RAF265 (CHIR-265) is a potent selective inhibitor of C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E with IC50 of 3-60 nM, and exhibits potent inhibition on VEGFR2 phosphorylation with EC50 of 30 nM in cell-free assays. RAF265 (CHIR-265) induces cell cycle arrest and apoptosis. Phase 2.

CAS: 926927-61-9

Motolimod (VTX-2337)

中文名称:莫托莫德
CAS号:926927-61-9
分子式: C28H34N4O2 分子量: 458.60
产品形式: free base
研发状态: Terminated
研发用途: Carcinoma Squamous Cell
研究机构: Celgene
研发日期: July 3 2019
研发阶段: Phase 1
Motolimod (VTX-2337) is a selective and potent Toll-like receptor 8 (TLR8) agonist with EC50 of 100 nM, > 50-fold selectivity over TLR7. Phase 2.

CAS: 926037-48-1

Radotinib

中文名称:拉多替尼
CAS号:926037-48-1
分子式: C27H21F3N8O 分子量: 530.50
产品形式: free base
研发状态: Recruiting
研发用途: Parkinson Disease
研究机构: Il-Yang Pharm. Co. Ltd.
研发日期: September 9 2021
研发阶段: Phase 2
Radotinib (IY-5511) is a selective BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 34 nM, used to treat Chronic Myeloid Leukemia.

CAS: 925206-65-1

RRx-001

中文名称:2-溴-1-(3,3-二硝基吖丁啶-1-基)乙酮
CAS号:925206-65-1
分子式: C5H6BrN3O5 分子量: 268.02
产品形式: free base
研发状态: Terminated
研发用途: Malignant Solid Tumor; Lymphomas
研究机构: EpicentRx Inc.
研发日期: Apr-14
研发阶段: Phase 1
RRx-001 is a novel epigenetic modulator with potential radiosensitizing activity. It inhibits glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD) in human tumor cells, binds hemoglobin and drives RBC-mediated redox reactions under hypoxia. RRx-001 triggers apoptosis and exhibits anticancer activity.