新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:1818227

Chemical Name: 2(S)-Hydroxy-4-oxo-4-(paclitaxel-2'-O-yl)butyric acid sodium salt; [2aR,4S,4aS,6R,9S(2R,3S),11S,12S,12aR,12bS]-3-Benzamido-2-[4-carboxy-3(S)-hydroxypropanoyloxy]-3-phenylpropionic acid ...
参考文献标题:Water soluble analogs and prodrugs of paclitaxel
文献作者:Wiegerinck,P.H.G.; Scheeren,J.W.; Damen,E.W.P.; Sperling,D.; Braamer,L.; De Vos,D.(Pharmachemie BV)
参考来源:WO 0010988

新产品编号:1819809

Chemical Name: (-)-4(R)-(3,4-Difluorophenyl)-N-[3-[4-(4-fluorophenyl)piperidin-1-yl]propyl]-6-(methoxymethyl)-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Merck...
参考文献标题:alpha1a Adrenergic receptor antagonists
文献作者:Selnick,H.G.; Nantermet,P.G.; Barrow,J.C.(Merck & Co.,Inc.)
参考来源:WO 0006565

FN-6

Chemical Name: Bis(2,4-dicarboxybutyl)phosphinic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Georgetown University (Originator)
合成路线:Conjugate addition of sodium hypophosphite to dibenzyl alpha...
参考文献标题:Ligands for metabotropic glutamate receptors
文献作者:Kozikowski,A.P.; Nan,F.; Wroblewski,J.T.(Georgetown University)
参考来源:WO 0064911

新产品编号:1821391

Chemical Name: N-(2-Hydroxy-1,2-dioxoethyl)-4-(phosphonomethyl)-L-phenylalanyl-(1-aminocyclohexylcarbonyl)-L-asparagine 3-(5-methyl-1H-indol-1-yl)propylamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构:...
参考文献标题:Inhibition of Grb2 SH2 domain binding by non-phosphate-containing ligands.2.4-(2-Malonyl)phenylalanine as a potent phosphotyrosyl mimetic
文献作者:Gao,Y.; Luo,J.; Yao,Z.J.; Guo,R.; Zou,H.; Kelley,J.; Voight,J.H.; Yang,D.; Burke,T.R.Jr.
参考来源:J Med Chem 2000,43(5),911

新产品编号:1822973

Chemical Name: 9-Ethyl-9H-carbazole-3-carbaldehyde O-[2-[(E)-(3,4-dihydroxybenzylidene)aminooxy]ethyl]oxime
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: University of California, Berkeley (Originator), ...
参考文献标题:Combinatorial target-guided ligand assembly: Identification of potent subtype-selective c-Src inhibitors
文献作者:Maly,D.J.; Choong,I.C.; Ellman,J.A.
参考来源:Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 2000,97(6),2419

新产品编号:1824555

Chemical Name: N-[4(R)-[N-(Biphenyl-2-ylmethyl)-N-isobutylamino]-1-[2(S)-(2,4-difluorobenzoyl)benzoyl]pyrrolidin-2-ylmethyl]-3-[4-(2,4-dioxothiazolidin-5-ylidenemethyl)phenyl]-2(E)-propenamide
项目整合...
参考文献标题:Pyrrolidine derivs.having phospholipase A2 inhibitory activity
文献作者:Seno,K.; Ohtani,M.; Watanabe,F.(Shionogi & Co.Ltd.)
参考来源:EP 0976748; WO 9833797

OM-99-2

Chemical Name: L-Glutamyl-L-valyl-L-asparaginyl-L-leucyl-psi[(S)-CH(OH)CH2]-L-alanyl-L-alanyl-L-glutamyl-L-phenylalanine; L-Glutamyl-L-valyl-L-asparaginyl-(2R,4S,5S)-5-amino-4-hydroxy-2,7-dimethylocta...
参考文献标题:Design of potent inhibitors for human brain memapsin 2 (beta-secretase)
文献作者:Lin,X.; Shin,D.; Downs,D.; Tang,J.; Koelsch,G.; Ghosh,A.K.; Ermolieff,J.
参考来源:J Am Chem Soc 2000,122(14),3522

新产品编号:1826137

Chemical Name: Methyl [2,3,6-trideoxy-3-(2-guanidinoacetamido)-4-O-methyl-alpha-L-galactopyranosyloxy]-(1--4)-[2,3,6-trideoxy-3-(2-guanidinoacetamido)-alpha-L-galactopyranosyloxy]-(1--4)-[2,3,6-trideo...
参考文献标题:Design of an Oligosaccharide Scaffold that binds in the minor groove of DNA
文献作者:Xuereb,H.; et al.
参考来源:J Am Chem Soc 2000,122(9),1883-90

Indanocine, NSC-698666

Chemical Name: 7-Amino-2-[(E)-(4-hydroxy-3,5-dimethylbenzylidene]-5,6-dimethoxyindan-1-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: National Cancer Institute (Originator), University of California, ...
参考文献标题:Rational design,synthesis and structure-activity relationships of antitumor (E)-2-benzylidene-1-tetralones and (E)-2-benzylidene-1-indanones
文献作者:Shih,H.; Deng,L.; Carrera,C.J.; Adachi,C.J.; Cottam,H.B.; Carson,D.A.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(5),487

新产品编号:1827719

Chemical Name: 2-(4-Amino-2-chlorophenyl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: INSERM (Originator), National Institutes of Health (Originator)
合成路线:The condensation betwee...
参考文献标题:Synthesis and anticonvulsant and neurotoxic properties of substituted N-phenyl derivatives of the phthalimide pharmacophore
文献作者:Vamecq,J.; Bac,P.; Herrenknecht,C.; Maurois,P.; Delcourt,P.; Stables,J.P.
参考来源:J Med Chem 2000,43(7),1311