新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:1261363

Chemical Name: 6-Carbamoyl-4(S)-[N-(Cyclopentylsulfanylcarbonylamino)-L-(3-methyl)valyl-L-(4-methyl)phenylalanylamino]-2(E)-hexenoic acid ethyl ester
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Agouron...
参考文献标题:Structure-based design,synthesis,and biological evaluation of irreversible human rhinovirus 3C protease inhibitors.2.Peptide structure-activity studies
文献作者:Dragovich,P.S.; Webber,S.E.; Babine,R.E.; Fuhrman,S.A.; Patick,A.K.; Matthews,D.A.; Reich,S.H.; Marakovits,J.T.; Prins,T.J.; Zhou,R.; Tikhe,J.; Littlefield,E.S.; Bleckman,T.M.; Wallace,M.B.; Little,T.L.; Ford,C.E.; et al.
参考来源:J Med Chem 1998,41(15),2819

KUL-1248

Chemical Name: (-)-2-[7(S)-[2(R)-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethylamino]-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthyloxy]-N,N-dimethylacetamide hydrochloride monohydrate
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Kissei (Or...
参考文献标题:Phenylethanolaminotetralincarboxamide derivs.
文献作者:Kitazawa,M.; Okazaki,K.; Tamai,T.; Saito,M.; Muranaka,H.; Tanaka,N.; Kobayashi,H.; Kikuchi,K.(Kissei Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0893432; US 6046192; WO 9738970

Methylhistaprodifen

Chemical Name: 2-[2-(3,3-Diphenylpropyl)-1H-imidazol-4-yl]-N-methyl-1-ethanamine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Freie Universit鋞 Berlin (Originator)
合成路线:3,3-Diphenylpropionic acid (I) was tre...
参考文献标题:Histaprofidens: Synthesis,pharmacological in vitro evaluation,and molecular modeling of a new class of highly active and selective histamine H1-receptor agonists
文献作者:Elz,S.; Kramer,K.; Pertz,H.H.; Detert,H.; ter Laak,A.M.; K黨ne,RF.; Schunack,W.
参考来源:J Med Chem 2000,43(6),1071

Histaprodifen

Chemical Name: 2-[2-(3,3-Diphenylpropyl)-1H-imidazol-4-yl]-1-ethanamine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Freie Universit鋞 Berlin (Originator)
合成路线:3,3-Diphenylpropionic acid (I) was treated with...
参考文献标题:Histaprofidens: Synthesis,pharmacological in vitro evaluation,and molecular modeling of a new class of highly active and selective histamine H1-receptor agonists
文献作者:Elz,S.; Kramer,K.; Pertz,H.H.; Detert,H.; ter Laak,A.M.; K黨ne,RF.; Schunack,W.
参考来源:J Med Chem 2000,43(6),1071

新产品编号:1262945

Chemical Name: N-[3-(4-Guanidinobutoxy)-5-methylphenyl]benzenesulfonamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Roche (Originator)
合成路线:Protection of 3-amino-5-methylphenol (I) with phthalic a...
参考文献标题:Diarylsulfonamides as selective,non-peptidic thrombin inhibitors
文献作者:Weber,I.R.; Neidlein,R.; von der Saal,W.; Grams,F.; Leinert,H.; Strein,K.; Engh,R.A.; Kucznierz,R.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(13),1613

新产品编号:1264527

Chemical Name: 2-[2-[N,N-Bis(2-chloroethyl)amino]-3-methyl-2-oxo-1,3,2-oxazaphosphinan-4-ylsulfanyl]-1-ethanesulfonic acid
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: St. John's University (Originator)
合成路...
参考文献标题:N3-methyl-mafosfamide as a chemically stable,alternative prodrug of mafosfamide
文献作者:Moon,K.; Kwon,C.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(13),1673

EMD-122946

Chemical Name: 2-(2,1,3-Benzothiadiazol-5-yl)-4-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-4-oxo-3-(3,4,5-trimethoxybenzyl)-2(Z)-butenoic acid sodium salt
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Merck KGaA (Originator) 参考文献标题:2,1,3-Benzothia(oxa)diazole derivs.having an endothelin receptor antagonistic effect
文献作者:Dorsch,D.; Osswald,M.; Mederski,W.; Wilm,C.; Schmitges,C.; Christadler,M.; Anzali,S.(Merck Patent GmbH)
参考来源:DE 19607096; EP 0882030; WO 9730982

新产品编号:1266109

Chemical Name: 1-(3-Chloro-4-fluorobenzoyl)-4-[6-(dimethylamino)pyridin-2-yl-methylaminomethyl]-4-fluoropiperidine fumarate
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Pierre Fabre (Originator)
合成路线:Acylat...
参考文献标题:Novel derivatives of 2-pyridinemethylamine as selective,potent,and orally active agonists at 5-HT1A receptors
文献作者:Vacher,B.; Bonnaud,B.; Funes,P.; Jubault,N.; Koek,W.; Assie,M.B.; Cosi,C.; Kleven,M.
参考来源:J Med Chem 1999,42(9),1648

新产品编号:1267691

Chemical Name: 1-(3-Chloro-4-fluorobenzoyl)-4-fluoro-4-[6-(2-furyl)pyridin-2-ylmethylaminomethyl]piperidine fumarate
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Pierre Fabre (Originator)
合成路线:Acylation of ...
参考文献标题:Novel derivatives of 2-pyridinemethylamine as selective,potent,and orally active agonists at 5-HT1A receptors
文献作者:Vacher,B.; Bonnaud,B.; Funes,P.; Jubault,N.; Koek,W.; Assie,M.B.; Cosi,C.; Kleven,M.
参考来源:J Med Chem 1999,42(9),1648

SB-267268

Chemical Name: 2-[3-Oxo-8-[3-(2-pyridylamino)propoxy]-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-2-benzazepin-4(S)-yl]acetic acid
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator) 参考文献标题:Vitronectin receptor antagonists
文献作者:Callahan,J.F.; Cousins,R.D.; Keenan,R.M.; Kwon,C.; Miller,W.H.; Uzinkas,I.N.(SmithKline Beecham plc)
参考来源:EP 0957917; WO 9814192