新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
如有产品相关项目调研推广服务, 请致函联系我们

客户展示

新项目整合精选

新产品编号:1098417

Chemical Name: 2-(tert-Butoxycarbonyl-L-leucyl-L-leucyl)-1H-imidazole
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Cephalon (Originator)
合成路线:The condensation of tert-butoxycarbonyl-L-leucinal (I) wi...
参考文献标题:Inhibition of calpain by peptidyl heterocycles
文献作者:Tao,M.; et al.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1996,6(24),3009

新产品编号:1099999

Chemical Name: 7-Hydroxy-3,3,6,8-tetramethyl-4,5-dihydro-3H-2-benzazepine N-oxide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Aventis Pharma (Originator)
合成路线:Condensation of methyl 3-(3-hydroxyphen...
参考文献标题:Design,synthesis,and in vitro evaluation of cyclic nitrones as free radical traps for the treatment of stroke
文献作者:Fevig,T.L.; Bowen,S.M.; Janowick,D.A.; Jones,B.K.; Munson,H.R.Jr.; Ohlweiler,D.F.; Thomas,C.E.
参考来源:J Med Chem 1996,39(25),4988

新产品编号:1101581

Chemical Name: 5-(6-Cyclohexyl-3-hexynyl)-1H-imidazole
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Gliatech (Originator)
合成路线:The reaction of 3-[1-(triphenylmethyl)imidazol-4-yl]propionaldehyde (I) ...
参考文献标题:New acetylene based histamine H3 receptor antagonists derived from the marine natural product verongamine
文献作者:Ali,S.M.; Tedford,C.E.; Gregory,R.; Yates,S.L.; Phillips,J.G.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(10),1133

Variolin B, PM-01220

Chemical Name: 5-(2-Aminopyrimidin-4-yl)-4-hydroxypyrido[3',2':4,5]pyrrolo[1,2-c]pyrimidin-9-amine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: University of California, Oakland (Originator), PharmaMar (Not De...
参考文献标题:Synthetic studies towards the 2-aminopyrimidine alkaloids variolins and meridianins from marine origin
文献作者:Fresneda,P.M.; et al.
参考来源:Tetrahedron Lett 2000,41(24),4777

新产品编号:1103163

Chemical Name: 6-(3,5-Dimethylisoxazol-4-ylsulfonamido)-1'-[2-(1-naphthyl)ethyl]-3,4-dihydrospiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Merck & Co. (Originat...
参考文献标题:4-Oxospiro[benzopyran-2,4'-piperidines] as selective alpha1a-adrenergic receptor antagonists
文献作者:Nerenberg,J.B.; Erb,J.M.; Bergman,J.M.; O'Malley,S.; Chang,R.S.; Scott,A.L.; Broten,T.P.; Bock,M,G.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(2),291

FR-193108

Chemical Name: (+)-N-[1-[2-(3-Azabicyclo[3.2.2]non-3-yl)-2-oxoethyl]-5-(2-fluorophenyl)-9-methyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-N'-[3-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl]urea
项目整合开发状态: Preclinic...
参考文献标题:Design of dual CCK-A and CCK-B receptor antagonists
文献作者:Satoh,Y.; Tabuchi,S.; Mitsui,H.
参考来源:Drugs Fut 1997,22(10),1117

BMS-193885

Chemical Name: 4-[3-[3-[3-[4-(3-Methoxyphenyl)piperidin-1-yl]propyl]ureido]phenyl]-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid dimethyl ester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Bristol-Mye...
参考文献标题:Dihydropyridine NPY antagonists: Piperidine derivs.
文献作者:Poindexter,G.S.; Bruce,M.; Johnson,G.; leBoulluec,K.; Sloan,C.P.(Bristol-Myers Squibb Co.)
参考来源:CA 2177110; EP 0747357; JP 1997003045; US 5668151

新产品编号:1104745

Chemical Name: [2aR-[2aalpha,4beta,4abeta,6beta,9alpha(2R,3S),11beta,12alpha,12aalpha,12balpha]]-12b-Acetoxy-12-benzoyloxy-4,6,11-trihydroxy-9-[2-hydroxy-4,4-dimethyl-3-(2-thienylcarboxamido)pentanoyl...
参考文献标题:Butitaxel analogues: Synthesis and structure-activity relationships
文献作者:Ali,S.M.; Hoemann,M.Z..; Aube,J.; Georg,G.I.; Mitscher,L.A.; Jayasinghe,L.R.
参考来源:J Med Chem 1997,40(2),236-241

VUF-5000

Chemical Name: cis-N-[4-(Fluoromethyl)cyclohexyl]-4-(4-imidazolyl)piperidine-1-carbothioamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Vrije Universiteit (Originator)
合成路线:The reaction of cis-4-aminocyc...
参考文献标题:Synthesis,in vitro pharmacology and radiosynthesis of N-(cis-4-fluoromethylcyclohexyl)-4-(1(H)-imidazol-4-yl)piperidine-1-thiocarbonamide (VUF 5000),a potential PET ligand for the histamine H-3 receptor
文献作者:Windhorst,A.D.; et al.
参考来源:J Label Compd Radiopharm 1999,42(3),293

RL-3142

Chemical Name: 3-[4-(Dimethylamino)phenyl]-1-[4-(1-imidazolyl)phenyl]-2(E)-propenone
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: University of California, Oakland (Originator)
合成路线:The compound is prepared...
参考文献标题:Inhibitors of metazoan parasite proteases
文献作者:Cohen,F.E.; McKerrow,J.H.; Kenyon,G.L.; Li,Z.; Chen,X.; Gong,B.; Li,R.(University of California,Oakland)
参考来源:WO 9630004