项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

NS-8

2-氨基-5-(2-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-3-碳酈Chemical Name: 2-Amino-5-(2-fluorophenyl)-4-methyl-1H-pyrrole-3-carbonitrile
CAS No. 186033-14-7
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Nippon Shinyaku (Originator), Apogeph...
参考文献标题:Pyrrole derivs.and medicinal compsn.
文献作者:Tsuda,M.; Tanaka,M.; Nakamura,A.(Nippon Shinyaku Co.,Ltd.)
参考来源:US 5998459; WO 9640634

COR-32-24, COR-3224

2-氨基-5-(4-苯基-1-哌嗪甲基)-2-恶唑啉Chemical Name: 2-Amino-5-(4-phenylpiperazin-1-ylmethyl)-2-oxazoline; 5-(4-Phenylpiperazin-1-ylmethyl)-4,5-dihydrooxazol-2-amine
CAS No. 91595-86-7
项目整合开发状态: Phase II 参考文献标题:Novel 2-amino-5-aminomethyl-2-oxazolines
文献作者:Creuzet,M.-H.; Feniou,C.; Jarry,C.; Prat,G.; Pontagnier,H.(Societ?Cortial SA)
参考来源:EP 0106776; FR 2546167

Peldesine, BCX-34

2-氨基-7-(吡啶-3-基甲基)-1,5-二氢吡咯并[2,3-e]嘧啶-4-酮Chemical Name: 2-Amino-7-(3-pyridylmethyl)-4,5-dihydro-3H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-one; 9-(3-Pyridylmethyl)-7H-9-deazaguanine
CAS No. 133432-71-0
项目整合开发状...
参考文献标题:Structure-based design of inhibitors of purine nucleoside phosphorylase.1.9-(Arylmethyl) derivatives of 9-deazaguanine
文献作者:Montgomery,J.A.; Niwas,S.; Rose,J.D.; Secrist,J.A.III,Babu,Y.S.; Babu,Y.S.; Bugg,C.E.; Erion,M.D.; Guida,W.C.; Ealick,S.E.
参考来源:J Med Chem 1993,36(1),55-9

Tocainide hydrochloride, Tonocard

2-氨基-N-(2,6-二甲基苯基)丙酰胺Chemical Name: 2-Amino-N-(2,6-dimethylphenyl)propanamide hydrochloride
CAS No. 41708-72-9 (free base)
项目整合开发状态: Launched-1981
项目研究机构: AstraZeneca (Originator), Merck & Co...
参考文献标题:Tocainide
文献作者:Hillier,K.; Castar,J.
参考来源:Drugs Fut 1977,2(2),141

Ono-3144

2-氨基甲基-4-叔丁基-6-丙酰基苯酚Chemical Name: 1-[3-(Aminomethyl)-5-(1,1-dimethylethyl)-2-hydroxyphenyl]-1-propanone hydrochloride; 2-Aminomethyl-4-tert-butyl-6-propionylphenol hydrochloride
CAS No. 75060-92-3...
参考文献标题:ONO-3144
文献作者:Hashimoto,K.
参考来源:Drugs Fut 1985,10(10),825

Capravirine, AG-1549, S-1153

2-氨基甲酰氧基甲基-5-(3,5-二氯苯基硫代)-4-异丙基-1-(吡啶-4-基)甲基-1H-咪唑Chemical Name: Carbamic acid 5-(3,5-dichlorophenylsulfanyl)-4-isopropyl-1-(4-pyridylmethyl)imidazol-2-ylmethyl ester
CAS No. 178979-85-6, 253199-04...
参考文献标题:Lymph-absorbable imidazole derivs.
文献作者:Aono,K.; Ichihashi,T.; Sugawara,T.; Hirano,K.(Shionogi & Co.Ltd.)
参考来源:EP 0893442; US 6054591; WO 9735843

Azosemide, SK 110, PLE 1053, Diart, Luret

2-氯-5-(2H-四唑-5-基)-4-((噻吩-2-基甲基)氨基)苯磺酰胺Chemical Name: 2-Chloro-5-(1H-tetrazol-5-yl)-4-(2-thienylmethylamino)benzenesulfonamide
CAS No. 27589-33-9
项目整合开发状态: Launched
项目研究机构: Roche (Originator),...
参考文献标题:Process for the production of 5-(4'-chloro-5'-sulfamoyl-2'-thenylamino)phenyltetrazole
文献作者:Baetz,F.; Lauer,K.(Boehringer Ingelheim GmbH)
参考来源:DE 3034664; JP 57081485

T-0070907

2-氯-5-硝基-N-4-吡啶基苯甲酰胺Chemical Name: 2-Chloro-5-nitro-N-(4-pyridyl)benzamide
CAS No. 313516-66-4, 372095-17-5 (hydrochloride)
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Sankyo (Originator), Amgen (Co...
参考文献标题:PPARgamma modulators
文献作者:Amemiya,Y.; Wakabayashi,K.; Takaishi,S.; Fukuda,C.(Sankyo Co.,Ltd.)
参考来源:EP 1277729; JP 2002332266; WO 0183427

Anpirtoline hydrochloride, D-16949

2-氯-6-(哌啶-4-硫基)吡啶盐酸盐安吡托林 Chemical Name: 4-(6-Chloropyridin-2-ylsulfanyl)piperidine hydrochloride; 6-Chloro-2-(piperidyl-4-ylsulfanyl)pyridine hydrochloride
CAS No. 99201-87-3, 98330-05-3 (free bas...
参考文献标题:New pyridine-2-ethers and pyridine-2-thioethers having a nitrogen-containing cycloaliphatic ring
文献作者:Engel,J.; Jacovlev,V.; Nickel,B.; Scheffler,G.; Thiemer,K.(Degussa-H黮s AG)
参考来源:DE 3443968; EP 0149088; ES 8607014; GB 2152048; JP 1985169476; US 4643995

SB-262470, NPS-2143

2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐 Chemical Name: 2-Chloro-6-[3-[1,1-dimethyl-2-(2-naphthyl)ethylamino]-2(R)-hydroxypropoxy]benzonit...
参考文献标题:Method of using calcilytic cpds.
文献作者:Sheehan,D.; Del Mar,E.G.; Lago,M.A.; Southall,L.S.; Callahan,J.F.; Kotecha,N.R.; Thompson,M.; Barmore,R.M.; Keenan,R.M.; Van Wagenen,B.C.(GlaxoSmithKline Inc.; GlaxoSmithKline plc; NPS Pharmaceuticals,Inc.)
参考来源:US 6022894