项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

S-4048

(1S,3R,4R,5R)-1-[(1R,2S)-2-(4-氯苯基)环丙基甲氧基]-3,4-二羟基-5-[3-(1H-吡嗪[4,5-b]吡啶-1-基)-3-苯基-2(Z)-丙烯氧]环己烷-1-羧酸Chemical Name: (1S,3R,4R,5R)-1-[(1R,2S)-2-(4-Chlorophenyl)cyclopropylmethoxy]-3,4-dihydroxy-5-[3-(1H-i...
参考文献标题:Derivs.of substd.cyclohexane,their process of preparation and their application for the treatment of diseases
文献作者:Hemmerle,H.; Schindler,P.; Herling,A.(Aventis SA)
参考来源:EP 0587088; JP 1994211736; US 5463062

LY-180299

(1S,4aS)-6-甲氧基-1,4a-二甲基-9-氧基-1,2,3,4,4a,9,10,10a-辛氢苯蒋-1-羧酸Chemical Name: (1S,4aS,10aR)-6-Methoxy-1,4a-dimethyl-9-oxo-1,2,3,4,4a,9,10,10a-octahydrophenanthrene-1-carboxylic acid methyl ester
CAS No....
参考文献标题:Anti-viral method
文献作者:Colacino,J.M.; Hornback,W.J.; Mauldin,S.C.; Munroe,J.E.; Tang,J.C.-C.(Eli Lilly and Company)
参考来源:WO 9741849

RPR-106541

(20R)-16a,17a-丁基二氧基-6a,9a-二氟-11b-羟基-17b-(甲基硫)androst-4-烯-3-酮Chemical Name: 16alpha,17alpha-[(R)-Butylidenedioxy]-6alpha,9alpha-difluoro-11beta-hydroxy-17beta-(methylsulfanyl)androst-4-en-3-one
CAS ...
参考文献标题:New steroids
文献作者:Ashton,M.J.; Karlsson,S.J.-A.; Vacher,B.Y.J.; Withnall,M.T.(Aventis Pharma SA)
参考来源:EP 0675897; JP 1996504806; WO 9414834

A-286982

(2E)-1-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-3-[4-[[[2-(1-(甲基乙基)苯基]硫代]-3-硝基苯基]-2-丙烯-1-酮Chemical Name: 1-(4-Acetylpiperazin-1-yl)-3-[4-(2-isopropylphenylsulfanyl)-3-nitrophenyl]-2(E)-propen-1-one
CAS No. 280749-17-9
项目整...
参考文献标题:Cell adhesion-inhibiting antiinflammatory and immune-suppressive cpds.
文献作者:Lynch,J.K.; Link,J.; Zhu,G.-D.; Boyd,S.A.; Winn,M.; Pei,Z.; Gunawardana,I.W.; Liu,G.; Xin,Z.; Jae,H.-S.; Freeman,J.C.; Von Geldern,T.; Staeger,M.A.(Abbott Laboratories Inc.)
参考来源:US 6110922; WO 0039081

CB-403

(2E)-3-[2-[(2-甲基苯基)甲氧基]苯基]-2-丙烯醛Chemical Name: 3-[2-(2-Methylbenzyloxy)phenyl]-2(E)-propenal
CAS No. 302356-18-9
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Korea Res. Inst. Biosci. Biotechnol. (Originator...
参考文献标题:Cinnamaldehydes inhibit cyclin dependent kinase 4/cyclin D1
文献作者:Jeong,H.-W.; Kim,M.-R.; Son,K.-H.; Han,M.Y.; Ha,J.-H.; Garnier,M.; Meijer,L.; Kwon,B.-M.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(16),1819

Ro-24-0238

(2E,4E)-5-(4-甲氧基苯基)-N-[(2R)-5-吡啶-3-基戊烷-2-基]癸-2,4-二烯酰胺Chemical Name: 5-(4-Methoxyphenyl)-N-[1(R)-methyl-4-(3-pyridyl)butyl]-2(E),4(E)-decadienamide; [R-(E,E)]-5-(4-Methoxyphenyl)-N-[1-methyl-4-(3-pyrid...
参考文献标题:Ro 24-0238
文献作者:D'Donnell,M.; Kierstead,R.W.; Guthrie,R.W.; Tilley,J.W.
参考来源:Drugs Fut 1991,16(12),1103

LGD-1550, ALRT-550, ALRT-1550, LG-1550

(2E,4E,6E)-7-[3,5-二(1,1-二甲基乙基)苯基]-3-甲基-2,4,6-辛三烯酸Chemical Name: (2E,4E,6E)-7-(3,5-Di-tert-butylphenyl)-3-methylocta-2,4,6-trienoic acid
CAS No. 178600-20-9, 178600-19-6 (stereoisomer)
项目整合开发状态: ...
参考文献标题:Novel trienoic retinoid cpds.and methods
文献作者:Boehm,M.F.; Zhang,L.; Bennani,Y.L.; Nadzan,A.M.(Ligand Pharmaceuticals,Inc.)
参考来源:JP 1998511948; US 5721103; US 6083977; WO 9620913.

FK-352B, FK-352

(2R)-1-(2E)-1-氧代-3-(2-苯基吡拉唑1,5-阿立啶-3-基)-2-丙烯-1-基-2-哌啶醋酸Chemical Name: 2-[1-[3-(2-Phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-2(E)-propenoyl]piperidin-2(R)-yl]acetic acid
CAS No. 143881-08-7, 147977-49-9 (ci...
参考文献标题:Pyrazolopyridine cpds.and processes for preparation thereof
文献作者:Shiokawa,Y.; Akahane,A.; Katayama,H.; Mitsunaga,T.(Fujisawa Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:AU 8817602; EP 0299209; JP 1989045385; US 4925849; US 4994453; US 5087629; US 5102878; US 5179103; US 5296490

ICI-195739

(2R)-2-(2,4-二氟苯基)-1-[3-[(Z)-2-[4-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯基]乙烯基]-1,2,4-三唑-1-基]-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇Chemical Name: 2-(2,4-Difluorophenyl)-1-[3-[2-[4-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)phenyl]vinyl]-1,2,4-triazol-1-yl...
参考文献标题:Antifungal azole cpds.
文献作者:Bayles,F.T.; Boyle,F.T.; Gravestock,M.B.; Wardleworth,J.M.(AstraZeneca plc)
参考来源:EP 0174769; US 4925863

NAS-181

(2R)-2-[[[3-(4-吗啉基甲基)-2H-1-苯并吡喃-8-基]氧基]甲基]吗啉二甲烷磺酸盐Chemical Name: (+)-2(R)-[3-(Morpholin-4-ylmethyl)-2H-1-benzopyran-8-yloxymethyl]morpholine methanesulfonate
CAS No. 205242-62-2, 205242-61-1 (free ...
参考文献标题:(R)-(+)-2[[[3-(Morpholinomethyl)-2H-chromen-8-yl]oxy]methyl]morpholine methanesulfonate: A new selective rat 5-hydroxytryptamine1B receptor antagonist
文献作者:Berg,S.; Larsson,L.G.; Renyi,L.; Ross,S.B.; Thorberg,S.O.; Thorell-Svantesson,G.
参考来源:J Med Chem 1998,41(11),1934