项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

Octimibate

辛米贝特Chemical Name: 8-[(1,4,5-Triphenyl-1H-imidazol-2yl)oxy]octanoic acid
CAS No. 89838-96-0, 89839-10-1 (Na salt)
项目整合开发状态: Phase I
项目研究机构: Nattermann (Originator)
合成路线:Condensation of ben...
参考文献标题:Octanoic acids
文献作者:Brekle,A.; Hilboll,G.; Lautenschl鋑er,H.-H.; Prop,G.; Welter,A.; Winkelmann,J.; Zierenberg,O.(A.Nattermann & Cie.GmbH)
参考来源:DE 3228271; EP 0104342; US 4460598

Dalvastatin, RG-12561

达伐他汀 (4R,6S)-6-[(E)-2-[2-(4-氟-3-甲基苯基)-4,4,6,6-四甲基-1-环己烯基]乙烯基]-4-羟基四氢吡喃-2-酮 Chemical Name: (?-(4R*,6S*)-6-[(E)-2-[2-(4-Fluoro-3-methylphenyl)-4,4,6,6-tetramethyl-1-cyclohexenyl]vinyl]-4-hydroxytetrahyd...
参考文献标题:Novel HMG-CoA reductase inhibitors
文献作者:Neuenschwander,K.W.; Regan,J.R.; Kosmider,B.J.; Scotese,A.C.(Aventis Pharma SA)
参考来源:EP 0403487; JP 1991503280; US 4863957; WO 8905639

Dazopride succinate, AHR-5531C(fumarate), AHR-5531D

达佐必利Chemical Name: 4-Amino-5-chloro-N-(1,2-diethyl-4-pyrazolidinyl)-2-methoxybenzamide succinate
CAS No. 70181-03-2 (free base), 81957-25-7 (fumarate (1:1))
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Wyeth C...
参考文献标题:Synthesis of 4-nitro-1,2-hydrocarbyl pyrazolidines and process for preparation thereof
文献作者:Lo,Y.S.; Munson,H.R.Jr.(A.H.Robins Co.Inc.)
参考来源:DE 3130833; FR 2490639; FR 2491065; GB 2081713; JP 3204859; JP 57059868; US 4309552; US 4358599

Dapivirine, TMC-120, R-147681

达匹韦林Chemical Name: 4-[4-(2,4,6-Trimethylphenylamino)pyrimidin-2-ylamino]benzonitrile
CAS No. 244767-67-7, 244773-75-9 (HBr), 244768-47-6 (HCl)
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Janssen (Originator),...
参考文献标题:HIV inhibiting pyrimidine derivs.
文献作者:Heeres,J.; Kukla,M.J.; Andries,K.J.L.M.; Janssen,P.A.J.; Ho,C.Y.; Janssen,M.A.C.; Ludovici,D.W.; de Corte,B.; de Jonge,M.R.; Koymans,L.M.H.; van Aken,K.J.A.(Janssen Pharmaceutica NV)
参考来源:EP 0945442; EP 0945443; US 6197779; US 6440986; WO 9950250

Dazolicine, UCB-B-192

达唑利辛Chemical Name: 8-Chloro-6-(1-isopropyl-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)-3,4,5,6-tetrahydro-2H-1,6-benzothiazocine
CAS No. 61477-97-2, 24484-40-0 (mono HCl salt)
项目整合开发状态: Biological Testi...
参考文献标题:Dazolicine
文献作者:Blancafort,P.; Serradell,M.N.; Castar,J.; Koch,H.
参考来源:Drugs Fut 1981,6(9),540

Daptomycin, LY-146032, Cubicin, Cidecin, Dapcin

达托霉素Chemical Name: N-(1-Oxodecyl)-L-tryptophyl-L-asparaginyl-L-aspartyl-L-threonyl-glycyl-L-ornithyl-L-aspartyl-D-alanyl-L-aspartyl-glycyl-D-seryl-threo-3-methyl-L-glutamyl-gamma-(2-aminophenyl)-gamma...
参考文献标题:Derivs.of A-21978C cyclic peptides
文献作者:Abbott,B.J.; Debono,M.; Fukuda,D.S.(Eli Lilly and Company)
参考来源:US 4537717

480848, SB-480848

达普拉缔Chemical Name: N-[2-(Diethylamino)ethyl]-2-[2-(4-fluorobenzylsulfanyl)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-y]-N-[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-4-ylmethyl]acetamide
CAS No....
参考文献标题:Pyrimidine-4-one derivs.as LDL-PLA 2 inhibitors
文献作者:Ife,R.J.; Leach,C.A.; Hickey,D.M.B.; Pinto,I.L.; Smith,S.A.; Stanway,S.J.(GlaxoSmithKline plc)
参考来源:EP 1263740; JP 2003523335; US 2002103213; US 6649619; WO 0160805

Dabigatran etexilate, BIBR-1048MS, BIBR-1048

达比加群酯Chemical Name: N-[2-[4-[N-(Hexyloxycarbonyl)amidino]phenylaminomethyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-ylcarbonyl]-N-(2-pyridyl)-beta-alanine ethyl ester
CAS No. 211915-06-9
项目整合开发状态: Phase II 参考文献标题:Disubstd.bicyclic heterocycles,their production and use as medicaments
文献作者:Hauel,N.; Wienen,W.; Ries,U.; Priepke,H.; Stassen,J.M.(Boehringer Ingelheim Pharma KG)
参考来源:DE 19706229; DE 19751939; EP 0966454; JP 2001509815; US 2003004181; US 6087380; US 6469039; WO 9837075

Dazodipine, Darodipine, PY-108068

达罗地平Chemical Name: 4-(2,1,3-Benzoxadiazol-4-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid diethyl ester
CAS No. 72803-02-2
项目整合开发状态: Phase III
项目研究机构: Novartis (Originator)
合成...
参考文献标题:PY-108,068
文献作者:Grau,M.; Castar,J.; Serradell,M.N.; Blancafort,P.
参考来源:Drugs Fut 1983,8(2),136

Dazmegrel, UK-38485

达美格雷Chemical Name: 3-(1H-Imidazol-1-ylmethyl)-2-methyl-1H-indole-1-propanoic acid; 1-(2-Carboxyethyl)-2-methyl-3-(1H-imidazol-1-ylmethyl)indole
CAS No. 76894-77-4
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: P...
参考文献标题:Inhibition of thromboxane synthetase by 3-(1-imidazolylalkyl)indoles
文献作者:Cross,P.E.; Dickinson,R.P.(Pfizer Inc.)
参考来源:NL 8001351