项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

LY-33169

N-(2,4-二氯苯甲酰基)-4-氯苯基磺酰胺Chemical Name: 4-Chloro-N-(2,4-dichlorobenzoyl)benzenesulfonamide; 2,4-Dichloro-N-(4-chlorophenylsulfonyl)benzamide
CAS No. 477844-47-6
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Li...
参考文献标题:Benzoylsulfonamides and sulfonylbenzamidines for use as antitumour agents
文献作者:Shih,C.; Grossman,C.S.; Lobb,K.L.; Corbett,T.H.; Hipskind,P.A.; Lin,H.-S.(Eli Lilly and Company)
参考来源:WO 0298848

SB-357134

N-(2,5-二溴铄-3-氟苯基)-4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯磺酰胺Chemical Name: N-(2,5-Dibromo-3-fluorophenyl)-4-methoxy-3-(1-piperazinyl)benzenesulfonamide
CAS No. 219963-52-7
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: GlaxoSmithKl...
参考文献标题:Novel cpds.
文献作者:Moss,S.F.; Bromidge,S.M.(SmithKline Beecham plc)
参考来源:WO 9902502

DAA-1106

N-(2,5-二甲氧基苄基)-N-(5-氟-2-苯氧基苯基)乙酰胺Chemical Name: N-(2,5-Dimethoxybenzyl)-N-(5-fluoro-2-phenoxyphenyl)acetamide
CAS No. 220551-92-8
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Nihon Nohyaku (Originator), Tai...
参考文献标题:Aryloxyaniline derivs.
文献作者:Yamamoto,Y.; Yoshida,M.; Nakamura,T.; Tomisawa,K.; Harada,K.; Nagamine,M.; Nakazato,A.; Chaki,S.; Okubo,T.(Nihon Nohyaku Co.,Ltd.; Taisho Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:EP 1004573; JP 1999171844; US 2002147191; US 6333358; US 6476056; WO 9906353

TBC-3711

N-(2-乙酰基-4,6-二甲基苯基)-3-[[(3,4-二甲基-5-异恶唑基)氨基]磺酰基]-2-噻吩甲酰胺Chemical Name: N-(2-Acetyl-4,6-dimethylphenyl)-3-[N-(3,4-dimethylisoxazol-5-yl)sulfamoyl]thiophene-2-carboxamide
CAS No. 349453-49-2, 374680-5...
参考文献标题:Sulfonamides and derivs.thereof that modulate the activity of endothelin
文献作者:Blok,N.; Holland,G.W.; Wu,C.(Texas Biotechnology Corp.)
参考来源:WO 0149685

CGP-28014

N-(2-吡啶酮-6-基)-N',N'-二-N-丙基甲脒Chemical Name: N-(6-Oxo-1,6-dihydro-2-pyridyl)-N',N'-dipropylformamidine; N-(2-Hydroxy-6-pyridyl)-N',N'-dipropylformamidine; N-(6-Hydroxy-2-pyridyl)-N',N'-dipropylformamidi...
参考文献标题:Pyridine derivs
文献作者:Von Sprecher,G.; Waldmeier,P.(Novartis AG)
参考来源:EP 0239533; JP 1987226959; US 4683938

BMS-243117

N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[(叔丁基氨基)羰基]氨基]-6-苯并噻唑甲酰胺Chemical Name: 2-(3-tert-Butylureido)-N-(2-chloro-6-methylphenyl)benzothiazole-6-carboxamide
CAS No. 225521-80-2
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构:...
参考文献标题:Benzothiazole protein tyrosine kinase inhibitors
文献作者:Das,J.; Barrish,J.C.; Wityak,J.(Bristol-Myers Squibb Co.)
参考来源:EP 1037632; JP 2001522800; WO 9924035

Cystemustine, CMSO2EN2

N'-(2-氯乙基)-N-(2-(甲基磺酰基)乙基)-N'-亚硝基脲Chemical Name: N-(2-Chloroethyl)-N'-[2-(methylsulfonyl)ethyl]-N-nitrosourea
CAS No. 79955-36-5
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: CNRS (Originator), INSERM (Originat...
参考文献标题:Novel nitrosourea cpds.Process of preparation.Compsns.based on these cpds.useful in anticancer chemotherapy
文献作者:Godeneche,D.; Imbach,J.-L.; Madelmont,J.-C.; Meyniel,G.; Moreau,M.-F.; Oiry,J.; Parry,D.(CNRS (Centre National de la Recherche Scientifique); INSERM (Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale))
参考来源:EP 0185020; FR 2562890; JP 1988502269; WO 8504655

MCI-154

N-(2-氯乙基)丁酰胺Chemical Name: 6-[4-(4-Pyridylamino)phenyl]-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-one hydrochloride
CAS No. 98326-33-1
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Mitsubishi Pharma (Originator)
合成路线:By...
参考文献标题:6-(p-Heterocyclylaminophenyl)pyridazin-3-one derivs.
文献作者:Kobayashi,M.; Narimatsu,A.; Furuya,R.; Shimooda,I.; Kitada,Y.; Okushima,H.(Mitsubishi Chemical Corp.)
参考来源:EP 0145019; JP 1985126282; JP 1985197672; US 4661484; US 4971968

Sanazole, AK-2123

N-(2-甲氧基乙基)-2-(3-硝基-1H-1,2,4-三唑-1-基)乙酰胺Chemical Name: 2-(3-Nitro-1,2,4-triazol-1-yl)-N-(2-methoxyethyl)acetamide; N-(2-Methoxyethyl)-2-(3-nitro-1,2,4-triazol-1-yl)acetamide
CAS No. 104958-90-9
项...
参考文献标题:AK-2123
文献作者:Huan,L.C.; Rong,S.
参考来源:Drugs Fut 1995,20(7),659

KF-4939

N-(2-羟基丙基)-2-[2-(2-羟基丙基氨基甲酰)苯基]二巯基苯甲酰胺Chemical Name: 2,2'-Dithiobis[N-(2-hydroxypropyl)benzamide]
CAS No. 73845-37-1
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Kyowa Hakko (Originator)
合成路线:By c...
参考文献标题:Antithrombotic pharmaceutical preparation containing 2,2'-dithiobis benzamide derivs.and new 2,2'-dithiobis benzamide derivs.
文献作者:Naruse,M.; Niino,H.; Yamada,K.; Murayama,Y.; Hashimoto,T.(Kyowa Hakko Kogyo Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0006227