📜三苯基膦,1-溴代异戊烷 以 甲苯 用作溶剂,化学反应 120.0H,以81%的收率获得溴化异戊基三苯基磷
参考文献:共轭二烯容易引起接触过敏:体内与体外的结构-活性关系,致敏能力和代谢活化研究.
标题:共轭二烯容易引起接触过敏:体内与体外的结构-活性关系,致敏能力和代谢活化研究.
摘要:在开发用于预测接触变应原活性的体外/计算机方法中,引起了极大的兴趣.然而,许多提出的方法没有考虑到通过皮肤代谢使赋形剂对敏化剂的活化.结果,可以销售含有有效敏化剂的消费品.为了识别proepttens,必须对其结构-活性关系及其激活机制进行研究.在目前的研究中,我们研究了烯烃前体的构效关系.设计了一系列七个相同结构的烯烃(1-7),但双键的数量和位置有所变化,并使用鼠类局部淋巴结试验筛选了它们的敏化能力.在谷胱甘肽存在下,还将化合物1-7与肝微粒体一起温育以捕获并鉴定反应性代谢物.还研究了三种烯烃(9-11)到环氧化物(12-15)的代谢转化以及它们的敏化能力的比较.我们的结果表明,在六元环中或与六元环结合的共轭二烯是可能被代谢活化为环氧化物并与gsh结合的肽.含有孤立的双键的相关烯烃和无环共轭二烯显示为弱或非敏化剂.首次证明天然存在的单萜类α-水芹烯,β-水芹烯和α-萜品烯能够诱导接触过
Doi:10.1021/tx060006N