
芳基硼酸在有机合成中具有广泛的应用.由于芳基硼酸在空气中性质稳定,有芳基硼酸参加的反应,易操作,所以芳基硼酸一直受到化学工作者的青睐.4-羧基-2-硝基苯硼酸英文名称:4-Carboxy-2-nitrophenylboronicacid,中文别名:2-硝基-4-羧基苯硼酸,CAS号:85107-54-6,分子式:C7H6BNO6,分子量:210.937,外观与性状:灰白色结晶,密度:1.62g/cm3,沸点:487.1℃at760mmHg,熔点:265-268℃.
☞ 参考文献: JournaloftheAmericanChemicalSociety,,vol.81,p.3017
3,4-二氟苯甲醇,英文名为3,4-Difluorobenzylalcohol,常温常压下为无色到红色液体,在水中有一定的溶解性并且可与常见的有机溶剂混溶.3,4-二氟苯甲醇是一种苄醇类化合物,主要用作有机合成中间体,它可借助醇羟基的亲核性应用于氟代苯基醚类衍生物的制备.
☞ 参考文献: Song,Qing;etal,BioorganicChemistry(2022),120,105623.
2-溴-4-三氟甲基苯甲醛可用作有机合成中间体.2-溴-4-三氟甲基苯甲醛可由2-溴-1-甲基-4-三氟甲基苯氧化制备2-溴-4-(三氟甲基)苯甲酸,然后还原生成2-溴-4-(三氟甲基)苯基]甲烷-1-醇,最后进一步氧化得到.
☞ 参考文献: WO2003049702-VANILLOIDRECEPTORLIGANDSANDTHEIRUSEINTREATMENTS
6-氨基吡啶硼酸是一种硼酸衍生物,硼酸衍生物广泛使用于有机合成中用于碳-碳键的形成.在Suzuki偶联中,芳基卤化物和硼酸芳基或乙烯基酯或硼酸使用Pd(PPh3)4进行偶联.6-氨基吡啶硼酸可由二苯甲酮和2-氨基-5-溴吡啶先制备5-溴-N-(二苯基亚甲基)-2-吡啶胺,然后通过丁基锂作碱与硼酸三异丙酯反应后脱保护得到.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201480025409.7用于制备氨基芳基硼酸和氨基杂芳基硼酸以及酯的方法
3-吡啶甲醇,英文名为3-Pyridinemethanol,常温常压下为透明浅黄色液体,具有较强的吸湿性,可溶于水和醚类有机溶剂.3-吡啶甲醇属于吡啶类衍生物,是一种常用的有机合成中间体,多用于含吡啶环药物分子和小分子抑制剂的结构修饰与合成,也可用于含氮吡啶类有机配体的制备.
☞ 参考文献: Zhu,Feng;etalJournalofOrganicChemistry(2014),79(10),4285-4292
1-B℃-2-哌啶酮是一种被保护的哌啶酮衍生物,具有较低的熔点和较好的化学稳定性,它不溶于水但是可溶于大部分有机溶剂.1-B℃-2-哌啶酮可由哌啶酮在碱性条件下和二碳酸二叔丁酯通过缩合反应制备得到,该物质主要用作有机合成中间体,可用于哌啶酮类药物分子和生物活性分子的合成.
☞ 参考文献: Ruan,Junhao;etal,Palladium-CatalyzedDecarboxylativeBenzylationandAllylationofSix-MemberedEndocyclicEnecarbamates,AdvancedSynthesis&Catalysis(2025),367(1),e202401140.
3,4,5-三氯苯硼酸是一种化学物质,英文名是(3,4,5-Trichlorophenyl)boronicacid,分子式是C6H4BCl3O2.它主要用于有机合成反应中的酯化,烷基化和偶联反应等.
☞ 参考文献: D·E·萧尔研究有限责任公司.作为Kv1.3钾SHAKER通道阻断剂的芳基亚甲基杂环化合物:CN202080084382.4[P].2022-07-08.
含氮杂环化合物因其广泛的生理活性谱,在现代有机化学和药物化学中占据关键地位.其中,咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物是该领域最具前景的结构之一.这类小分子氮杂环框架(遵循小分子设计理念)作为嘌呤碱基的合成生物电子等排体,在构建新型生物活性分子方面具有独特优势.咪唑并[1,2-a]嘧啶衍生物展现出多样化的药理特性.例如,抗焦虑药divaplon,fasiplon与taniplon均以该骨架为核心结构.本文以6-溴咪唑并[1,2-A]嘧啶为例探讨其合成工艺及应用研究.
☞ 参考文献: DmitriyYu.Vandyshev.Synthesisandantimycoticactivityofnewderivativesofimidazo[1,2-a]pyrimidines.[J]BeilsteinJ.Org.Chem.2024,20,2806–2817.
(1S)-4,5-二甲氧基-1-[(甲基氨基)甲基]苯并环丁烷盐酸盐是一种手性有机合成单体,化学式为C12H18ClNO2,分子量为243.73.常温常压下,(1S)-4,5-二甲氧基-1-[(甲基氨基)甲基]苯并环丁烷盐酸盐的外观为白色或者灰白色固体粉末,可用于合成药物分子伊伐布雷定,用于治疗窦性心律,或者伴有心脏收缩功能障碍的有效药物.
☞ 参考文献: 李新涓子,李健之,汪迅,等.(1S)-4,5-二甲氧基-1-[(甲基氨基)甲基]苯并环丁烷盐酸盐的制备方法:CN201310511742.6[P].
3,4,5-三甲氧基苯甲醛常温常压下表现为白色至微黄色针状晶体,是重要的有机合成中间体,广泛应用于抗菌增效药甲氧苄氨嘧啶,镇咳祛痰药喘速宁,三甲氧基肉桂酰胺,鬼臼毒素等多种药物的合成.
☞ 参考文献: 赵美法.我国3,4,5-三甲氧基苯甲醛产业——机遇与挑战共存[J].精细化工原料及中间体,2003.
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