
3-溴丙酮酸乙酯, 英文名称为Ethylbromopyruvate, CAS号为70-23-5, 分子式为C5H7BrO3, 是一种有机化工原料. 由于其在体内的累积效应, 3-溴丙酮酸乙酯属于危险品, 注意避免与皮肤和眼睛接触.
☞ 参考文献: Sun, He;etal. Synthesis(2E)-2-methyl-3-(2-methyl-4-thiazolyl)-2-propenethioicacidS-[2-(acetylamino)ethyl]esterand2-methyl-4-thiazolecarbothioicacidS-[2-(acetylamino)ethyl](modifiedintermediatesforepothilonebiosynthesis). YoujiHuaxue(2008), 28(4), 657-662.
3-氯-2-碘苯胺是一种有机中间体, 可由2-氯-6-硝基苯胺先制备2-氯-6-硝基苯胺, 然后重氮化制备1-氯-2-碘-3-硝基苯, 最后还原硝基后得到3-氯-2-碘苯胺.
☞ 参考文献: FromPCTInt. Appl. , 2012148808, 01Nov2012
2-氯-5-氯甲基吡啶(2-chloro-5-chloromethylpy;ridine, 简称CCMP)是批虫啉, 啶虫脒, 烯啶虫胺等烟碱类农药的共用关键中间体, 也是目前用量的精细化工中间体之一, 其生产工艺的优劣对环境影响十分显著. 目前报道的以2-氯-5-甲基吡啶为原料一步氯化(简称直接氯化法)合成CCMP的方法有氯气氯化法(US4778896, 美国专利US5324841和US5198549)和次氯酸叔丁酯氯化法(HuaxueShiji, Volume: 20, Issue: 5, Pages: 313-316, Journal, 1998). 然而, 氯气氯化法在反应过程中会不可避免的生成与所消耗氯气等摩尔量的副产物氯化氢, 该氯化氢与2-氯-5-甲基吡啶及CCMP结合使体系呈强酸性, 必须充分中和后才能进行的精馏操作, 具体如下式所示:
1-(2-羟基-6-甲氧基苯基)乙基-1-酮是一种有机中间体, 可由2, 6-二羟基苯乙酮甲基化得到, 甲基化试剂可以选自硫酸二甲酯和碘甲烷.
☞ 参考文献: [中国发明, 中国发明授权]CN201510437232. 8具有5, 2’-二羟基-4’-甲氧基-3-香叶基黄酮骨架的衍生物及其制备方法和用途
3, 3-二甲基丁酰氯, 英文名为3, 3-Dimethylbutyrylchloride, 常温常压下为无色透明液体, 具有较强的吸湿性, 遇水容易发生水解反应. 3, 3-二甲基丁酰氯属于酰氯类化合物, 常用于醇类化合物和胺类化合物的酰化反应得到相应的酯或者酰胺类衍生物, 广泛的应用于羟基或者氨基的保护反应, 在药物分子研发和生产中有一定的应用.
☞ 参考文献: Zarkin, Allison;etalPharmaceuticals(2021), 14(10), 1024.
1-溴-2-异丙基苯在室温下为橙黄色的透明液体, 其具有很好的稳定性, 较好的反应活性. 保存时也要注意避开氧化剂和还原剂等. 尤其分子结构中含有一个溴原子, 从而该化合物可以参与多种反应, 如取代反应, 加成反应等.
☞ 参考文献: Sadygov, O. A. ;etal. Inducedbrominationofaromatichydrocarbonswithalkalimetalbromidesinthepresenceofoxidants. RussianJournalofAppliedChemistry(2006), 79(6), 949-956.
1, 5-二氯异喹啉是一种有机中间体, 可由2-氯肉桂酸作为起始原料经过两步制备得到, 可用于合成NS3/4A抑制剂.
☞ 参考文献: PCTInt. Appl. , 2003099274, 04Dec2003
2-氧代-4-苯基丁酸, 英文名: 2-Oxo-4-phenylbutanoicacid, CAS号: 710-11-2, 分子量: 178. 185, 密度: 1. 2±0. 1g/cm3, 沸点: 314. 4±21. 0℃at760mmHg, 分子式: C10H10O3, 熔点: 47. 0to51. 0deg-C, 闪点: 158. 1±18. 6℃, 蒸汽压: 0. 0±0. 7mmHgat25℃, 白色至淡黄色晶体.
☞ 参考文献: 蒋南, 方云, 夏咏梅, 等. ACEI系列药物前手性中间体2-氧代-4-苯基丁酸的合成[J]. 精细化工, 2004, 21(7): 516-518. DOI: 10. 3321/j. issn: 1003-5214. 2004. 07. 011.
3-羟基-4-硝基苯甲酸甲酯是一种有机中间体, 可由3-羟基-4-硝基苯甲酸为原料酯化后得到.
☞ 参考文献: FromPCTInt. Appl. , 2015003816, 15Jan2015
(3Z, 6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2, 5-哌嗪二酮又称为Plinabulin(KPU-2, NPI-2358), 由美国Nereus制药公司研制, 是源自海洋曲霉菌的低分子环二肽phenylahistin或halimide的合成衍生物, 是一种微管蛋白结合剂. Plinabulin可结合到微管蛋白的秋水仙素结合位点附近, 作用于细胞, 使细胞停在有丝分裂早期, 而诱导细胞死亡. 同时, 它也抑制微管形成, 及内皮细胞和MM细胞的迁移, 使肿瘤脉管系统功能失常.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201610665377. 8脱氢苯基阿夕斯丁类化合物的多晶型及其制备方法
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