CAS: 3056-17-5; 1-((2R,5S)-5-(Hydroxymethyl)-2,5-Dihydrofuran-2-yl)-5-Methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-Dione

该化合物是主要用于治疗艾滋病毒/艾滋病的抗逆转录酶药物,属于核肺侧反转录酶抑制剂(NTIs),抑制反转录酶酶,这对病毒复制至关重要;Stavudine是甲状腺素的合成仿真,其特征是能够干扰病毒生命周期,从而减少受感染者的病毒负荷;Davudine的化学配方是C10H12N2O4,其分子重量约为224.23克/摩尔;它一般是口服的,而且与其他抗逆转录病毒药物相比成本相对较低;然而,抗体与多种副作用有关,包括外围...

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相似化合物

84414-90-4 26638-87-9 122567-97-9

欧盟法规

ECHA物质C&L通报

上下游产品

CAS号125440-17-7 1-[5-O-(tert-bu... | CAS号77421-68-2 [(2S,5R)-5-(5-m... | CAS号5964-41-0 5'-O-Trityl-2',... | CAS号15981-92-7 2,3'-脱水胸苷 | CAS号144867-91-4 1-(2',3'-dideox... | CAS号7481-90-5 1-(3,5-脱水-2-脱氧-... | CAS号102717-29-3 (R)-5-(TERT-BUT... | CAS号65-71-4 胸腺嘧啶 | CAS号30516-87-1 齐多夫定 | CAS号140132-35-0 hydroxy-[[(2S,5... | CAS号3416-05-5 2',3'-二脱氧胸苷 | CAS号1463-10-1 5-甲基尿甙 | CAS号7481-88-1 二脱氧胞苷 | CAS号126209-27-6 [(2S,5R)-5-(5-m... | CAS号122568-03-0 3'-deoxy-4-thio... | CAS号122567-97-9 5'-苯甲酰基-2',3'-二...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Stavudine 主要起始原料 Uridine, 5-Methyl-, 2',3',5'-Triacetate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Uridine, 5-Methyl-, 2',3',5'-Triacetate
Acetic Acid (2R,3S)-5-Methoxy-3-Phenylselanyl-Tetrahydro-Furan-2-Ylmethyl Ester 在 叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯 氨,间氯过氧苯甲酸体系中,用 甲醇,二氯甲烷作为反应溶剂,反应 2.0H,获得 1-(2,3-Dideoxy-D-Glycero-Pent-2-Enofuranosyl)Thymine
参考文献:Synthesis Of Antiviral Nucleosides From Crotonaldehyde. Part 3.1,2 Total Synthesis Of Didehydrodideoxythymidine (D4T)
标题:Synthesis Of Antiviral Nucleosides From Crotonaldehyde. Part 3.1,2 Total Synthesis Of Didehydrodideoxythymidine (D4T)
摘要:The Total Synthesis Of The Antiviral Agent D4T 3 From The Epoxyalcohol 2,Itself Derived From Crotonaldehyde 1,In 6 Steps And 18% Overall Yield Is Described.
Doi:10.1016/S0040-4039(00)74799-X

海关参考信息

专利信息


专利号:US-11858953-B2
优先权日:2018-04-04
标 题:Compositions and methods for synthesis of phosphorylated molecules
发明人:CHAPUT JOHN; LIAO JEN-YU; BALA SAIKAT
权利人:UNIV CALIFORNIA
摘要:The invention provides compositions and methods for synthesis of phosphorylated organic compounds, including nucleoside triphosphates.

专利号:US-6069250-A
优先权日:1995-12-14
标 题 :Method and compositions for the synthesis of dioxolane nucleosides with β-configuration
发明人:MANSOUR TAREK; CIMPOIA ALEX; BEDNARSKI KRZYSZTOF
权利人:IAF BIOCHEM INT
摘要:The present invention relates to methods and compositions for preparing biologically important nucleoside analogues containing 1,3-dioxolane sugar rings. In particular, this invention relates to the stereoselective synthesis of the beta (cis) isomer by glycosylating the base with an intermediate of formula (II) below a temperature of about -10 DEG C. wherein R1 and L are as defined herein.

专利号:US-7820795-B2
优先权日:2004-03-30
标 题:Lactobacillus fermentum N-desoxyribosyl transferases and the use thereof for enzymatic synthesis of 2′, 3′—didesoxynucleosides and 2′,3′- didehydro-2′,3′- didesoxynucleosides
发明人:KAMINSKI PIERRE-ALEXANDRE
权利人:PASTEUR INSTITUT
摘要:N-deoxyribosyl transferases of Lactobacillus fermentum and their analogues, as well their use for the enzymatic synthesis of 2′,3′-dideoxynucleosides and 2′,3′-didehydro-2′,3′-dideoxynucleosides. These transferases and their analogues include a N-deoxyribosyl transferase protein (DTP) that has at least 70%-95% identity with the polypeptide of SEQ ID NO: 2 or SEQ ID NO: 4, that retains residues Y13, D77, D97, E103, and M312 which respectively correspond to positions 13, 77, 97, 103, and 132 of SEQ ID NO: 2; and that has threonine at a position corresponding to position 15 of SEQ ID NO: 2 or SEQ ID NO: 4. Polynucleotides, vectors and host cells encoding these N-deoxyribosyl transferases and their analogues.

专利号:US-2010261876-A1
优先权日:2007-09-25
标 题:Novel methods of synthesis for therapeutic antiviral peptides
发明人:BRAY BRIAN L; JOHNSTON BARBARA E; SCHNEIDER STEPHEN E; TVERMOES NICOLAI A; ZHANG HUYI; FRIEDRICH PAUL E
权利人:BRAY BRIAN L; JOHNSTON BARBARA E; SCHNEIDER STEPHEN E; TVERMOES NICOLAI A; ZHANG HUYI; FRIEDRICH PAUL E
摘要:Provided herein are methods for synthesis of peptides. In particular, provided herein are methods of synthesis for therapeutic antiviral peptides.

专利号:US-2025206743-A1
优先权日:2022-03-25
标 题:Tyk2 inhibitor synthesis and intermediates thereof
发明人:MASSE CRAIG E; PHADKE AVINASH S; LAWSON JON P; LEVY STUART; YANG XIAOWEI; WU GUISHENG; FAN SHUFENG
权利人:TAKEDA PHARMACEUTICALS CO
摘要:Described herein are methods of synthesis of a tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) inhibitor and to intermediate compounds of the synthesis and methods of making the intermediates. Also provided are pharmaceutically acceptable compositions including compounds prepared by the synthetic method and methods of treating disorders using the same.

专利号:US-11845970-B2
优先权日:2016-01-15
标 题:Endo-S2 mutants as glycosynthases, method of making and use for glycoengineering of glycoproteins
发明人:WANG LAI-XI; YANG QIANG; LI TIEZHENG; TONG XIN
权利人:UNIV MARYLAND
摘要:The present invention provides for recombinant Endo-S2 mutants (named Endo-S2 glycosynthases) that exhibit reduced hydrolysis activity and increased transglycosylation activity for the synthesis of glycoproteins wherein a desired sugar chain is added to a fucosylated or nonfucosylated GlcNAc-IgG acceptor. As such, the present invention allows for the synthesis and remodeling of therapeutic antibodies thereby providing for certain biological activities, such as, prolonged half-life time in vivo, less immunogenicity, enhanced in vivo activity, increased targeting ability, and/or ability to deliver a therapeutic agent.
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主要参考文献


1: Magula N, Dedicoat M. Low dose versus high dose stavudine for treating people with HIV infection. Cochrane Database Syst Rev. 2015 Jan 28;1:CD007497. doi: 10.1002/14651858.CD007497.pub2. Review. doi: 10.1517/14656566.2013.782285. Epub 2013 Mar 20. Review. doi: 10.1002/14651858.CD008651. Review. doi: 10.1517/14740331003702384. Review. doi: 10.1016/j.antiviral.2009.10.006. Epub 2009 Oct 23. Review. doi: 10.1517/14740338.7.3.283 . Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review.

合成参考文献


参考文献:10.1093/ije/dyp402
摘要:Houlihan CF, Bland RM, Mutevedzi PC, Lessells RJ, Ndirangu J, Thulare H, Newell M-. Cohort Profile: Hlabisa HIV Treatment and Care Programme. International Journal of Epidemiology. 2010 Feb 12;40(2):318–26. doi: 10.1093/ije/dyp402.
参考文献:10.1089/met.2009.0065
摘要:Gelenske T, e Farias FAB, de Alencar Ximenes RA, de Melo HRL, de Albuquerque MDFPM, de Carvalho ÉH, de Medeiros Barros Z, Diniz GTN, de Barros Miranda Filho D. Risk Factors in Human Immunodeficiency Virus/Acquired Immunodeficiency Syndrome Patients Undergoing Antiretroviral Therapy in the State of Pernambuco, Brazil: A Case–Control Study. Metabolic Syndrome and Related Disorders. 2010 Jun;8(3):271–7. doi: 10.1089/met.2009.0065.
参考文献:10.2174/157016210791111106
摘要:Cherry CL, Mobarok M, Wesselingh SL, Fain R, Weinstock S, Tachedjian G, Srivastava S, Tyssen DP, Glass JD, Hooker DJ. Ubisol-Aqua: coenzyme Q10 prevents antiretroviral toxic neuropathy in an in vitro model. Curr HIV Res. 2010 Apr;8(3):232–9. doi: 10.2174/157016210791111106.
参考文献:10.1186/1471-2334-11-190
摘要:Johannessen A, Naman E, Gundersen SG, Bruun JN. Antiretroviral treatment reverses HIV-associated anemia in rural Tanzania. BMC Infectious Diseases. 2011 Jul 11;11(1):190. doi: 10.1186/1471-2334-11-190.
参考文献:10.1371/journal.pone.0021795
摘要:Mutevedzi PC, Lessells RJ, Rodger AJ, Newell M. Association of Age with Mortality and Virological and Immunological Response to Antiretroviral Therapy in Rural South African Adults. PLoS ONE. 2011 Jul 01;6(7):e21795. doi: 10.1371/journal.pone.0021795.
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